Релакс таблетки от мигрени инструкция

Состав

В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).

А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.

Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Показания к применению

Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
серьезные нарушения функции печени;
редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
возраст до 18 лет;
окклюзионные болезни периферических сосудов;
ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
лимфаденопатия;
анорексия;
психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
гипербилирубинемия;
функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
аллергические реакции;
чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Условия продажи

Реализуется в аптеках по рецепту

Условия хранения

Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности

Можно хранить 3 года.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

Действующее вещество:

Содержание

3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Релпакс
Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска

Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Релпакс
Срок годности препарата Релпакс
Цены в аптеках
Отзывы

Фармакологическая группа

Противомигренозное средство [Серотонинергические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT_1B- и нейрональных 5-HT_1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT_1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT_1A-, 5-HT_2B-, 5-HT_1E- и 5-HT₇-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ , абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. T_max в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

C_max элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а T_max в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. V_d элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4 . Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14 С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т_1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т_1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т_1/2 , а также небольшое увеличение C_max (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким ( Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным ( Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным ( Cl креатинина ®

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Противопоказания

повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);

купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;

редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);

возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT₁), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

неконтролируемая артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

совместное применение с другими агонистами 5-HT₁-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН , необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения препарата Релпакс ® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс ® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс ® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс ® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Побочные действия

В целом, Релпакс ® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс ® , являются типичными для всего класса агонистов 5-HT₁-рецепторов.

У пациентов, принимающих Релпакс ® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до ССС : часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД , брадикардия, шок.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле; нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT_1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

Взаимодействие препарата Релпакс ® с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС , эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК .

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО , фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс ® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг C_max элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождаются повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс ® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД , которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс ® . Релпакс ® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие ЛС

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН , может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс ® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс ® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс ® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС .

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T_1/2 элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Особые указания

Как и другие агонисты 5-HT₁-рецепторов, Релпакс ® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс ® , как и другие агонисты 5-HT₁-рецепторов, не следует назначать для лечения атипичных головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс ® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс ® , принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс ® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс ® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс ® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД . В большей степени оно повышалось у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT₁-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс ® .

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 40 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 2, 3, 4, 6 или 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тел.: (495) 258-55-35; факс: (495) 258-55-38.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Релпакс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Релпакс ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Релпакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Relpax

Код ATX: N02CC06

Действующее вещество: Элетриптан (Eletriptan)

Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Цены в аптеках: от 520 руб.

Релпакс – противомигренозное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество Релпакса – элетриптан (в виде гидробромида), в 1 таблетке – 20 мг или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: Opadry оранжевый OY-LS-23016 – лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (E110), титана диоксид (Е171); Opadry прозрачный YS-2-19114-A – триацетин, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Релпакса – элетриптан – входит в группу селективных агонистов нейрональных 5-HT₁_D и серотониновых сосудистых 5-НТ_1В рецепторов. Также для вещества характерно высокое сродство к 5-HT₁_F серотониновым рецепторам и умеренное влияние на работу 5-HT₇, 5-HT₁_E, 5-HT₂_B и 5-HT₁_A серотониновых рецепторов.

Элетриптан оказывает более выраженное селективное воздействие на серотониновые рецепторы, расположенные в сонных артериях, чем на серотониновые рецепторы, находящиеся в бедренных и коронарных артериях. Противомигренозная активность Релпакса может объясняться способностью его активного компонента сужать внутричерепные кровеносные сосуды, а также быть ингибитором нейрогенного воспаления.

После перорального приема элетриптан достаточно полно и с высокой скоростью всасывается в желудочно-кишечный тракт (абсорбция достигает примерно 81%). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у пациентов обоих полов составляет примерно 50%. Максимальная концентрация элетриптана в плазме крови наблюдается в среднем через 1,5 часа после приема. Для фармакокинетики вещества при назначении терапевтических доз в диапазоне 20–80 мг характерна линейная зависимость.

При регулярном применении в дозировке 20 мг 3 раза в сутки на протяжении 5–7 суток фармакокинетика активного вещества Релпакса остается линейной с прогнозируемой кумуляцией. При приеме в более высоких суточных дозах (40 мг 3 раза в сутки или 80 мг 2 раза в сутки) и курсе лечения, составляющем более 7 суток, кумуляция элетриптана превышает ожидаемую

При внутривенном введении объем распределения элетриптана равен 138 л, что говорит об эффективном распределении в тканях. Вещество связывается с белками плазмы крови в умеренной степени (около 85%).

Исследования in vitro доказывают, что первичный метаболизм элетриптана обусловлен действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р₄₅₀ в печени. Это подтверждается повышением содержания данного соединения в плазме крови при его сочетании с эритромицином, являющимся мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Обнаружено, что изофермент CYP2D6 также принимает участие в метаболизме элетриптана, хотя клинические исследования не выявили влияния полиморфизма данного элемента на фармакокинетику Релпакса.

При приеме элетриптана образуются два основных циркулирующих метаболита этого вещества, которые преимущественно отвечают за повышение общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, содержащего меченный углеродный изотоп С₁₄.

Метаболит, образованный вследствие N-окисления, не обладает фармакологической активностью, в то время как метаболит, образованный вследствие N-деметилирования, имеет активность, сопоставимую с таковой у элетриптана. Третье вещество радиоактивной плазмы на данный момент не идентифицировано. Предположительно, оно является смесью гидроксилированных метаболитов, которые экскретируются через почки и кишечник.

Содержание активного N-деметилированного метаболита в плазме крови не превышает 10–20% от общей концентрации элетриптана в организме, поэтому не оказывает значимого влияния на терапевтический эффект Релпакса.

После внутривенного введения общий клиренс активного вещества препарата составляет примерно 36 л/ч, а период полувыведения достигает 4 часов. Средний почечный клиренс после перорального приема равен примерно 3,9 л/ч. На долю непочечного клиренса приходится около 90% от общего клиренса, что говорит о выведении элетриптана из организма в виде метаболитов преимущественно с мочой и калом.

Клинико-фармакологические исследования и фармакокинетический анализ говорят о том, что пол пациента практически не влияет на уровень элетриптана в плазме крови.

У больных в возрасте 65–93 лет обнаружено незначительное и статистически недостоверное уменьшение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение периода полувыведения (приблизительно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с данными показателями у пациентов более молодого возраста. Влияние элетриптана на колебания артериального давления у людей преклонного возраста может быть сильнее, чем у более молодых больных.

У больных с дисфункциями печени (стадии А и В согласно классификации Чайлд – Пью) обнаружено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и периода полувыведения, а также небольшое повышение максимальной концентрации элетриптана в крови (на 18%), но эти явления не являются клинически значимыми.

У больных с легкими (КК 61–89 мл/мин), умеренными (КК 31–60 мл/мин) или выраженными (КК менее 30 мл/мин) дисфункциями почек не выявлены изменения в фармакокинетике элетриптана или его степени связывания с белками крови.

Показания к применению

Применение Релпакса показано для купирования приступов мигрени без ауры и с аурой.

Противопоказания

Неконтролируемая артериальная гипертензия;
Подозрение на ишемическую болезнь сердца (ИБС) или ее наличие: перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия, бессимптомная ишемия миокарда (подтвержденная), стенокардия Принцметала;
Нарушение мозгового кровообращения или указание в анамнезе на транзиторную ишемическую атаку;
Окклюзионные патологии периферических сосудов;
Выраженные нарушения функции печени;
Купирование офтальмоплегической, базилярной или гемиплегической мигрени;
Одновременное применение других агонистов серотониновых 5-HT₁-рецепторов;
Одновременное применение эритромицина, кетоконазола, итраконазола, кларитромицина, джозамицина (ингибиторы CYP3A4) и/или ритонавира, нелфинавира, индинавира (ингибиторы протеазы);
Возраст до 18 лет;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, противопоказано применение эрготамина и его производных (включая метисергид) в течение 24 часов до или после приема Релпакса.

С осторожностью следует назначать препарат больным при сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (из-за риска развития серотонинового синдрома на фоне одновременного приема элетриптана и других серотонинергических препаратов), а также в дозе выше 40 мг при нарушении функции почек.

Инструкция по применению Релпакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Прием Релпакса необходимо начинать при появлении первых симптомов мигрени, хотя он эффективен на всех стадиях приступа болезни.

Рекомендованная начальная доза для пациентов в возрасте от 18 до 65 лет – 40 мг.

Если головная боль утихла, но в течение 24 часов после приема препарата возобновляется, то для ее купирования показан повторный прием 40 мг, но не ранее чем через 2 часа после первой таблетки.

Больным, у которых прием начальной дозы не дал клинического эффекта в течение первых двух часов, принимать вторую дозу для купирования данного приступа не рекомендуется.

В случае отсутствия адекватного эффекта от дозы 40 мг при купировании следующего приступа мигрени можно принять в качестве начальной дозы 80 мг препарата.

Максимальная суточная доза Релпакса – 160 мг.

При легкой или умеренной степени нарушения функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные эффекты Релпакса, зарегистрированные в клинических исследованиях:

Сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, учащенное сердцебиение; редко – повышение артериального давления (АД), стенокардия, брадикардия, шок;
Психические нарушения: нечасто – спутанность сознания, бессонница, нарушение мышления, деперсонализация, ажитация, эйфория, депрессия; редко – эмоциональная лабильность;
Нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, миастения, нарушения чувствительности (ощущение покалывания), гипертонус мышц, гипестезия; нечасто – нарушение речи, гиперестезия, атаксия, тремор, нарушение вкусовых ощущений, гипокинезия, ступорозное состояние;
Органы равновесия и слуха: часто – вертиго; нечасто – звон и/или боль в ушах;
Лимфатическая система: редко – лимфаденопатия;
Орган зрения: нечасто – боль в глазах, нарушение зрения, нарушение слезоотделения, светобоязнь; редко – конъюнктивит;
Обмен веществ: нечасто – анорексия;
Гепатобилиарная система: редко – повышение активности аспартатаминотрансферазы, гипербилирубинемия;
Пищеварительная система: часто – сухость во рту, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто – глоссит, диарея; редко – отек языка, запор, отрыжка, эзофагит;
Дерматологические реакции: часто – повышенное потоотделение; нечасто – кожный зуд, сыпь; редко – крапивница, кожные патологии;
Мочевыделительная система: нечасто – учащенное мочеиспускание, полиурия;
Костно-мышечная система: часто – боль в спине и/или мышцах; нечасто – артроз, боль в суставах, боль в костях; редко – миопатия, артрит, судороги, миалгия;
Репродуктивная система и молочные железы: редко – меноррагия, боль в молочных железах;
Медиастинальные, респираторные, торакальные нарушения: часто – ощущение стеснения в горле; нечасто – зевота, диспноэ; редко – изменение тембра голоса, астма;
Инфекции: часто – ринит, фарингит; редко – инфекции дыхательных путей;
Общие нарушения: часто – приливы жара к лицу, ощущение тепла, озноб, боль или чувство сжатия и/или давления в грудной клетке, астения; нечасто – жажда, общая слабость, периферические отеки, отечность лица.

Кроме этого, побочные эффекты, установленные в ходе постмаркетинговых исследований:

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия;
Иммунная система: аллергические реакции;
Пищеварительная система: редко – ишемический колит, рвота;
Нервная система: редко – обморочные состояния.

Передозировка

При передозировке Релпакса возможно возникновение артериальной гипертензии либо других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. При приеме высоких доз препарата промывают желудок и проводят симптоматическое лечение.

Период полувыведения элетриптана составляет примерно 4 часа, так что в случае передозировки больной должен оставаться под наблюдением врача как минимум 20 часов или до полного исчезновения клинических симптомов передозировки. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа для снижения концентрации элетриптана в плазме не доказана.

Особые указания

Согласно инструкции, Релпакс следует назначать только для лечения мигрени с подтвержденным диагнозом. Препарат нельзя принимать при атипичных головных болях, поскольку сужающее действие препарата на сосуды головного мозга может быть опасным, если боль связана с разрывом аневризмы, инсультом или другими серьезными патологиями.

Кроме этого, при назначении врач должен учесть результаты предварительного обследования больного на предмет наличия или риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Таблетки рекомендуется принимать исключительно во время фазы головной боли, потому что прием препарата во время появления ауры, развитию головной боли не препятствует.

Клинические исследования подтвердили терапевтическое действие Релпакса на купирование сопровождающих мигрень симптомов (фотофобия, тошнота, рвота, фонофобия) и лечение головной боли, возвращающейся в течение приступа.

Препарат не предназначен для применения в качестве профилактики.

Больным, особенно в пожилом возрасте или с нарушенной функцией почек, следует учитывать, что доза 60 мг и выше может вызывать преходящее, незначительное повышение АД.

Из-за возможного появления сонливости или головокружения на фоне приема препарата или самой болезни, больным рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами как в период приступа мигрени, так и после непосредственного применения Релпакса.

Применение при беременности и лактации

Клинический опыт применения Релпакса во время беременности практически отсутствует. Назначение лекарственного средства целесообразно только в случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превышает предполагаемые риски для плода.

Элетриптан проникает в грудное молоко. При однократном приеме Релпакса в дозе 80 мг на протяжении 24 часов с грудным молоком выводится приблизительно 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного будет минимален, если мать откажется от кормлений грудью в течение суток после приема Релпакса.

Лабораторные опыты на животных не подтвердили тератогенное действие препарата на плод.

При нарушениях функции почек

У пациентов с дисфункциями почек гипертензивный эффект Релпакса усиливается, поэтому назначать препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки, следует с осторожностью. При приеме лекарственного средства в суточных дозах 60 мг и более часто отмечается незначительное и временное повышение артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия Релпакса с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), флунаризином.

Исследования подтвердили отсутствие влияния на фармакокинетику элетриптана бета-адреноблокаторов, СИОЗС, трициклических антидепрессантов, эстрогенсодержащих гормональных заместительных лекарственных средств, блокаторов кальциевых каналов, пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) фармакокинетическое взаимодействие маловероятно, так как элетриптан субстратом МАО не является.

Прием внутрь кофеина через 1 час или эрготамина через 2 часа после приема Релпакса приводит к аддитивному, хотя и незначительному, повышению АД. Поэтому следует соблюдать интервал в 24 часа между применением элетриптана и эрготаминсодержащих или эрготаминподобных средств, включая дигидроэрготамин.

Не установлено влияние терапевтических доз Релпакса на систему цитохрома Р₄₅₀.

Сочетание с серотонинергическими средствами повышает риск развития серотонинового синдрома.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Релпаксе

Согласно отзывам, Релпакс зарекомендовал себя как эффективный препарат от мигрени. Больные указывают, что даже после приема 1 таблетки у них полностью исчезали симптомы, характерные для приступа мигрени. Симптомы становятся менее выраженными примерно через 30 минут после приема препарата.

В качестве побочных эффектов называются тошнота, сонливость, тремор и др. Некоторые пациенты считают, что после применения Релпакса желательно поспать, чтобы минимизировать риск развития побочных явлений. Встречаются и отзывы людей, страдающих мигренью, которые утверждают, что прием препарата совсем не улучшил их состояние.

Цена на Релпакс в аптеках

В среднем цена на Релпакс 40 мг в аптечных сетях варьируется в диапазоне от 480 до 550 рублей (за упаковку из 2 таблеток).

Читайте также: