Relert таблетки от мигрени

Мигренью страдает каждый пятый человек. На современном этапе изучения проблемы радикальное средство, избавляющее от этого недуга, пока не найдено. Универсальной таблетки от мигрени не существует. Больные гемикранией могут лишь подобрать себе эффективное патогенетическое или симптоматическое лекарство от мигрени. Этиологическое лечение провести невозможно.

Выбор препарата при мигрени

Препараты от мигрени ранжируются на составляющие: для купирования возникшего мигренозного приступа и для профилактики пароксизмов заболевания. Сила болевого симптома во время мигренозного пароксизма варьирует от слабого до очень сильного. Частота пароксизмов влияет на выбор адекватного препарата. У пациента может быть один эпизод заболевания в месяц, или мигренозные атаки могут быть ежедневными. Поэтому препараты для лечения мигрени должны влиять как на силу болевого приступа, так и на частоту их возникновения.

Препараты для снятия слабых болей и купирования редких мигренозных приступов в начале их развития.

Это средство от мигрени актуально и эффективно, когда заболевание атакует лишь несколько раз в месяц. Привыкания к таким таблеткам не возникает. Могут быть использованы простые анальгетики и антивовоспалительные лекарства. Главным условием их назначения является своевременность приема. Максимальный эффект развивается, если больной успевает их употребить в самом начале приступа с первых признаков мигрени, когда появляются лишь его предвестники.

Представителями данной группы являются следующие лекарственные средства:

Аспирин;
Парацетамол;
Напроксен;
Ибупрофен;
Диклофенак калия.

Лекарства для снятия для часто проявляющихся интенсивных болей, а также в случае, когда анальгетик оказывается неэффективным.

Через год многие пациенты обращают внимание, что привычный им анальгетик перестает работать. Это проявляется в недостаточном обезболивающем эффекте. Им приходится увеличивать разовую дозировку или наращивать кратность приема таблеток. Суммарная доза начинает превышать максимально допустимую. Врач должен проанализировать причины возникшей резистентности. Только грамотный анализ ситуации позволит найти корректное решение проблемы.

Причины, приводящие к снижению эффективности средства для купирования приступа мигрени:

Возникновение привыкания к болеутоляющим лекарствам от мигрени;
Прогрессирование заболевания;
Присоединение сопутствующей патологии (например, другого вида головных болей);
Атипическая реакция сосудов головного мозга на вазодилатирующие сосудорасширяющие препараты;
Прием необоснованно больших дозировок препаратов.

Решением проблемы резистентности будет прием комбинированных лекарственных средств во время приступов мигрени. Какие таблетки помогают при этом:

Цитрамон П;
Аскофен;
Солпадеин;
Седалгин-Нео;
Мигренол Экстра.

Если в состав лекарственного средства входит несколько действующих веществ, то побочных эффектов будет больше, чем у таблетки с одним действующим веществом.

Таблетки для купирования очень сильных мигренозных болей.

Для снятия цефалгий помогут лишь антимигренозные медикаментозные таблетки, которые служат основой терапии. Помощь при мигрени оказывают две группы препаратов: триптановые средства (для краткости их обозначают как триптаны) и производные спорыньи.

К группе триптанов относят:

Суматриптан;
Производные суматирптана (имигрен, амигренин, сумамигрен, тримигрен);
Золмитриптан (зомиг);
Элетриптан (релпакс).

Производные спорыньи еще известны под названием производные эрготамина. Они купируют очень сильные мигренозные боли. К ним принадлежат:

Эрготамин;
Дигидроэрготамин;
Кофетамин;
Номигрен.

Принципы профилактической терапии мигрени

Профилактические нелекарственные меры сводятся к выполнению следующих рекомендаций:

Исключить употребление энергетических, спиртных напитков;
Бросить курить;
Сбалансированно питаться;
Соблюдать полноценность сна;
Заниматься оздоровительной гимнастикой;
Применять релаксирующие аутотренинги, терапию музыкой;

Блокаторы мигрени для ежедневного приема

Основной постулат профилактического назначения медикаментозного средства заключается в предотвращении возникновения сильной головной боли. С целью профилактики их возникновения можно принимать таблетки из следующих групп:

Блокаторы β-рецепторов (атенолол);
Блокаторы ά-рецепторов (дигидроэргокриптин);
Блокаторы Са каналов (верапамил, нимодипин, флунаризин);
Антидепрессанты:
Амитриптилин;
Флуоксетин;
Венлафаксин.
НПВС (нурофен);
Антиконвульсаты (ламотриджин);
Производные алкалоида спорыньи (эрготамин).

С целью профилактики средства применяются в течение нескольких недель.

Анальгетики

Таблетки	Механизм действия	Описание
Анальгин	Анальгетик-антипиретик.	Действующим веществом анальгина является метамизол натрия. Показанием для применения служит боль различного генеза, поэтому применяется при мигренозных приступах.
Парацетамол	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Парацетамол назначается при слабом и умеренном мигренозном болевом синдроме. Пациенты со стажем его не любят, так как он малоэффективен. Достоинство – применение во время гестации и грудном вскармливании.
Ибупрофен	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Назначается при слабой и умеренной боли, выступает в роли таблетки от мигрени. Достоинство – применение во время гестации и грудном вскармливании.
Аспирин	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Назначается при слабом и умеренном мигренозном болевом синдроме. Обладает токсическим влиянием на клетки желудка, не подходит для систематического приема.
Напроксен	НПВС. Механизм связан с ингибированием фермента, необходимого для образования простагландинов.	Назначается при слабом и умеренном мигренозном болевом синдроме. С осторожностью применять при беременности и лактации. Обладает малым набором побочных эффектов. Нельзя применять детям до 1 года.
Пенталгин Н	Комбинированный препарат, спазмоанальгетик, обладающий противовоспалительным действием. Пенталгин Н содержит в своем составе молекулы парацетамола, напроксена, кофеина, дротаверина гидрохлорида, фенирамина малеата.	Сочетание пяти компонентов позволяет применять его при мигренозной боли средней интенсивности. Положительный эффект достигается за счет содержания в таблетке кофеина. Абсолютно противопоказан к приему беременным и кормящим женщинам.

Спазмолитики, показания и ограничения в применении

Против мигрени можно выпить таблетки, которые обладают спазмолитическим действием. Эффективным средством являются но-шпа и спазмалгон.

Таблетки	Механизм действия	Характеристика
Но-шпа	Неселективный миотропный препарат, воздействующий на клетки гладкомышечной мускулатуры, ингибитор фосфодиэстеразы.	Чистый спазмолитик. Эффективен при мигрени, цефалгии напряжения.
Спазмалгон	Комбинированный препарат спазмолитик и анальгетик, состоящий из питофенона, метамизола натрия, фенпивериния бромида.	Спазмолитическое действие осуществляется за счет прямого миотропного влияния и М-холиноблокирующего эффекта. Рядом врачей ставится под сомнение целесообразность приема данной таблетки от мигрени и головной боли.

У спазмолитиков существуют определенные ограничения в применении из-за их системного действия:

Ингибирование кроветворения в костном мозге;
Болезни сердечной мышцы и сосудов (различные варианты стенокардии, сердечная недостаточность, тахиаритмии);
Дефицит гранулоцитов;
Цирроз печени;
Гломерулонефрит с ПН.

Антидепрессанты

В 20 веке в медицине появилось понятие психосоматическое заболевание с нарушением функционирования центральной нервной системы. Проявлением ее нарушения является патология любого другого органа. Ярким примером является возникновение гемикрании на фоне депрессии. Грусть, апатия, адинамия провоцируют болезненность в голове. Для таких пациентов идеальными лекарственными препаратами для лечения мигрени будут антидепрессанты.

Список эффективных антидепрессантов при психосоматической форме заболевания:

Ингибиторы обратного захвата моноаминоксидазы;
Трициклические (амитриптилин);
Селективные блокаторы обратного захвата серотонина (флоксет, паксил);
Селективные блокаторы обратного захвата серотонина и адреналина (велаксин, дулоксетин)

Амитриптилин. Самая известная таблетка для облегчения симптомов депрессии. Он снимает апатию, плаксивость, перепады настроения. Для достижения наибольшей эффективности от терапии предложена комбинация двух таблеток: антидепрессанта и адреноблокатора (амитриптилин и атенолол).

Лекарственные средства, содержащие кофеин

К лекарствам от гемикрании быстрого действия относятся таблетки, которые в своем составе содержат биоактивное вещество кофеин.

Таблетки	Состав	Примечание
Мигренол экстра	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	Показан к приему как обезболивающее средство от головной боли и мигрени. Начинает быстро оказывать лечебный эффект уже через ½ часа после приема. В таблетке находится максимальное содержание парацетамола по сравнению с другими кофеинсодержащими препаратами.
Цитрамон П	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	От мигренол экстра отличается меньшей дозировкой действующих веществ. Цитрамон П поможет избавиться от мигрени только в случае слабых болевых приступов.
Экседрин	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	В своем составе содержит равное количество ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.
Аскофен	Ацетилсалициловая кислота, кофеин, парацетамол	В своем составе содержит равное количество ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Таблетки быстрого действия с кофеином по скорости наступления эффекта и силе обезболивания можно представить следующим образом (от наименее эффективного к наиболее действенному):

Цитрамон П;
Аскофен;
Экседрин;
Мигренол экстра.

Триптаны от мигрени

Препараты при мигрени, представленные медикаментами триптановой группы, неврологами относятся к специфической терапии. Они могут быть назначены только специалистами после уточнения диагноза. Их употребление нельзя рекомендовать пациентам с обычной цефалгией. Их основной задачей является обезболить больного с тяжелой формой заболевания, например, мигренью с аурой.

Плюсы и минусы триптанов

Плюсы	Минусы
Специфическая терапия при мигрени.	Запрет частого применения (не подходят для ежедневной терапии)
Непосредственное воздействие на концентрацию серотонина.	Необходимо принять во внимание, что их нельзя во время беременности и лактации.
Выраженная эффективность терапии.	Нельзя сочетать с приемом антибактериальных, противовирусных, противовоспалительных препаратов.
Длительность анальгезии.	Возможность подбора лекарства в зависимости от его поколения.
Прием препарата происходит по необходимости.

Триптаны от мигрени противопоказаны в следующих случаях:

Ишемическая болезнь сердца;
АГ;
Бронхиальная астма;
Анурия;
Цирроз печени;
Аллергические реакции на действующее вещество.

Суматриптан (сумамигрен) является препаратом первого поколения в данной группе. По нему рассчитывается эффективность других противомигренозных средств.

Препараты, содержащие эрготамин

Эрготамин при мигрени – это препарат из спорыньи. Терапевтическая польза объясняется непосредственным влиянием на сосуды головного мозга, активностью против серотонина. Средство от мигрени в домашних условиях следует принимать аккуратно.

Эрготамины для устранения мигренозной ауры

Таблетки	Характеристика
Кофетамин	Сочетание кофеина и эрготамина. Дивалентный препарат.
Номигрен	В своем составе таблетка содержит пять действующих веществ: пропифеназон, кофеин, камилофина хлорид, меклоксамина цитрат , эрготамина тартрат.

Главным условием эффективности таблеток выступает прием сразу после развития мигрени.

Новые лекарства от мигрени

В настоящее время синтезируются как совершенно новые противомигренозные препараты, так и новые формы введения существующих средств.

Перспективнон направление лечения пациентов, страдающих от мигрени, — применение ботокса. Инъекции ботулотоксина в специфические точки на голове надолго избавляют пациента от приступов мигрени.

Ведутся клинические испытания блокаторов рецепторов CGRP: телкагепант (в таблетках), олцегепант (для внутривенных инъекций). Достоинством новых таблеток в том, что они инертны по отношению к сосудистой стенке. Они необходимы больным мигренью и АГ, ИБС.

Новые формы введения существующих лекарственных средств:

Кожный пластырь с суматриптаном;
Безыгольная инъекция суматриптана;
Назальные ингаляции, ингаляции через рот эрготамина и его производных;

Поэтапная формула приема лекарств во время приступа

Согласно ступенчатости купирования мигренозных приступов, каждый пациент должен пройти купирование 3 приступов на каждом из трех этапов, прежде чем он перейдет на ступень выше. Цель этой стратегии – достижение рационального и приемлемого по цене индивидуального плана лечения.

На 1 этапе применяется только симптоматическая терапия. Используется таблетка простого анальгетика (ацетилсалициловая кислота или ибупрофен или диклофенак или напроксен или парацетамол). Если приступы сопровождаются тошнотой, рвотой, добавляется обычное противорвотное средство (домперидон, метоклопрамид).

На 2 этапе назначается специфическая терапия (перпарты эрготамина и триптаны).

3 этап – это лечение рецидива головной боли (сочетание специфической терапии и НПВС).

Грамотное назначение соответствующего препарата в необходимой дозировке позволит избежать побочных эффектов, резистентности к терапии.

Какие уколы нужно делать для быстрого снятия головной боли и мигрени?

Чем можно спастись от мигрени кормящей маме?

Что можно дать ребенку от головной боли: список безопасных препаратов

Болеутоляющее для детей: виды, механизм действия, побочные реакции

Какие таблетки выпить, если болит голова после алкоголя?

Медицина считает данную болезнь неврологической природы, при которой характерны как эпизодические так и регулярные мучительно сильные приступы боли в левой или правой половине головы, изредка в обеих.

Приступы могут сопровождаться боязнью света и звука, рвотой, нарушениями в координации, проблема со зрением. Несмотря на хронический характер недуга помимо 10% страдающих мигренью, существуют около 5% больных, у которых болезнь не диагностирована, или поставлен неправильный диагноз.

Генетически болезнь наследуется по женской линии, но мужчина также подвержены мигрени. Приступы от нескольких раз в год, до ежедневных, но у большинства в месяц бывает от двух до восьми.

У многих метод лечения головной боли крайне прост — проглотили таблетку анальгетика и лежим терпим. Так делать нельзя по двум причинам:

никто не будет спорить, что обезболивающие препараты вредны;
при головной боли идет огромная нагрузка на сосуды мозга, что в свою очередь вызывает отмирание клеток и нервных окончаний.

Препараты для лечения головных болей

Препараты от мигрени делятся на три группы:

симптоматические — при их помощи убирают тошноту, рвоту и другие сопутствующие симптомы;
абортивные — призваны устранить сам приступ головной боли;
превентивные — данные препараты не допускают появления следующих приступов.

Для каждой группы есть свои определенные таблетки от мигрени, список которых мы вам и предлагаем.

Действие симптоматических препаратов от мигрени направленно на устранение слабости, рвоты и тошноты.

Препараты этой группы имеют форму выпуска как в таблетках, так и в виде суппозиториев (если прием таблеток невозможен по вышеуказанным причинам).

К ним относят:

Фенерган — антигистаминый препарат, который оказывает выраженной действие как противорвотное, снотворное и седативное;
Компазин — активный нейролептик (затормаживает центральную нервную систему) — также останавливает рвоту и уменьшает тошноту;
Торазин — оказывает угнетающее действие на ЦНС, сильное успокоительное, в больших дозах работает как снотворное.

Побочные действия у них сходные: ночные кошмары, возбудимость, диарея, судороги, головокружение, потеря ориентации.

В качестве абортивных препаратов против мигрени используют обезболивающие широкого спектра действия, основанных на анальгетиках и нестероидных препаратах.

Они уменьшают воспалительный отек давящий на нервные окончания и тем самым уменьшают боль.

К ним относят:

Амигренин (таблетки, назальный спрей) и сумамигрен (таблетки) — активным веществом выступает суматриптан, которое действует на гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, снижает активность тройничного нерва, и сужает сосуды сонных артерий. Все это купирует болевой приступ, также средство устраняет тошноту и фотофобию, начинает действовать через 30 минут после приема.
Экседрин (каплеты — разновидность таблеток) — комбинированный обезболивающий препарат на основе ацетилсалициловой кислоты и парацетамола. По данным исследований препарат через 2 часа у 59% наблюдалось уменьшение болей, а у 21% — ее полное исчезновение.
Релпакс (таблетки) или элетриптан (международное название) — по своему действию похож амигренин и сумамигрен, но обладает большей избирательностью к серотониновым рецпторам в сонных артериях, чем к таким же рецепторам в коронарной и бедренной артериях. Релпакс сужает сосуды головного мозга практически не затрагивая другие.

Отзывы про такие таблетки от мигрени, как Амигренин, Релпакс и препарат от мигрени Экседрин в плане избавления от болей строго положительные.

Также для лечения мигрени используют препараты триптановой группы — все основаны на производных серотонина, разрабатывались исключительно для борьбы с мигренью. Для более подробного описания данной группы потребуется отдельная статья.

Превентивные таблетки от мигрени назначают в случае, если у больного приступы случаются более одного раза в неделю. Такие средства как правило принимают каждый день. Их разделяют на:

бета-блокираторы — поднимают сосудистый тонус;
блокираторы кальциевых каналов — данные препараты контролируют сужение сосудов.

Среди самых популярных:

Индерал (бета-адреноблокиратор) — уменьшает силу и частоты сокращений сердца, это вызывает понижение артериального давления, выпускается в виде таблеток;
Топрал (блокиратор центральных допаминовых D2-рецепторов) — имеет антипсихотическое, а также работает как антидепрессант, выпуск в таблектках;
Кардизем и прокардия — обладает антиаритмическим (нормализует сердечный ритм) и гипотензивным (снижает артериальное давление) действием, форма выпуска таблетки и капсулы.

Отдельно можно выделить антидепрессанты — данные препараты улучшают настроение, снимают чувство тревоги и тоски, нормализуют сон и аппетит, к ним относят:

Амитриптилин (таблетки, ампулы, раствор для иньекций) — антидепрессивное его действие сопровождается выраженным седативным, снотворным;
Ципрогептадин (таблетки, сироп) — картина действия препарата схожа с предыдущим, но все дополнительные эффекты менее ярки;
Препараты на основе вальпроевой кислоты (конвулекс, депакин, апилепсин) — используются с конца 80х годов прошлого века, но нарушает синтез карнитина (возможно поражение печени) и иногда угнетает костномозговое кроветворение.

Отзывы пациентов

Какие отзывы можно услышать о самых популярных препаратах от мигрени.

Препарат от мигрени Экседрин — многие пишут, что препарат просто разлекрамирован, а толку мало.

Но в общем картина складывается более положительная — данное средство помогает и именно из-за своей комбинированности он многим подходит — действует как на саму боль так и на ее сопутствующие симптомы.

Таблетки от мигрени Амигренин и Сумамигрен начинают действовать спустя полчаса, недостаток — организм больного адаптируется к данному препарату и приступы мигрени становятся чаще.

Таблетки от мигрени Релпакс — действует через 30 минут, но у многих наблюдаются различные побочные эффекты.

Противопоказания к применению тех или иных препаратов для лечения мигрени различны, тем не менее можно выделить общие аспекты.

Так как большинство препаратов так или иначе связано с действием на сердечнососудистую и центральную нервную системы, а у многих медикаментов среди побочных эффектов указаны расстройства желудочно-кишечного тракта, появление конвульсий, спазмов, дезориентация в пространстве и этот список можно продолжать дальше.

Поэтому несмотря на свою эффективную борьбу с мигренью, к препаратам стоит относится с разумной осторожностью.

Человек достаточно гибкая система, которая быстро приспосабливается к меняющимся условиям, но при длительном употреблении лекарств можно получить хронические нарушения или необратимые повреждения тех или иных систем организма.

Лучше сначала проконсультироваться у специалиста, который поставит точный диагноз, назначит лечение и будет контролировать его ход.

Мигрень не вылечивается, но ее течение можно в большинстве случаев существенно облегчить, а значит у вас будет больше активного времени для полноценной жизни.

По каким признакам можно узнать о приближении болезни

Это могут быть раздражительность, плаксивость, чувство сильной жажды, клонит в сон, некоторых тянет на необычную еду.

Если вы ощущаете данные признаки — самый простой способ борьбы с мигренью — лечь и попытаться уснуть — падение умственной и физической активности скорее всего остановит развитие приступа мигрени.

Ведите свой детальный дневник наблюдений — дневник головной боли, это хороший помощник в детальном анализе картины заболевания. В него следует вносить данные о начале, длительности и частоте приступов, и какие ситуации предшествовали приступам.

Если налицо зависимость между депрессиями, беспокойным поведением и приступами мигрени, то надо обязательно обращаться к врачу.

Как я могу себе помочь при приступах мигрени?

Большинство больных сами находят способы облегчить свои страдания. Это могут быть:

контрастный душ для головы;
погружение головы в тазик с горячей водой;
смоченная теплой или наоборот холодной водой одежда;
отдых в тихой комнате при неярком освещении;
кратковременный сон;
при некоторых видах мигрени назначают массаж головы, или ступней ног;
можно натереть ментоловой мазью виски и туго перевязать голову.

Что может спровоцировать боли

Вот наиболее распространенные провокаторы:

стресс, нервное напряжение, большие физические нагрузки;
орехи, сыр, рыба, шоколад;
смена климата и погоды;
недосыпание или избыток сна;
алкоголь, главным образом пиво, шампанское, красное вино;
прием противозачаточных таблеток.

Видео: Таблетки от мигрени

Почему обычные обезболивающие препараты не избавят от мигрени и какие таблетки дадут нужный эффект на самом деле.

Название медикамента

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Порошок для ингаляции, предварительно дозированный

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Relert информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Relert (Eletriptan). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания в инструкции к лекарству Relert непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Relert информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Relert (Eletriptan). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Relert непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Relert® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Relert® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Relert® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Relert информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Relert (Eletriptan). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания в инструкции к лекарству Relert непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);

купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;

редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);

возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

неконтролируемая артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Relert информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Relert (Eletriptan). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты в инструкции к лекарству Relert непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

В целом, Relert® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Relert®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.

У пациентов, принимающих Relert® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до Читайте также: Мигрень симптомы лечение причины возникновения

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Relert информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Relert (Eletriptan). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Relert непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким (Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина Источник

Читайте также: