Толперизон при головных болях

Русское название

Латинское название вещества Толперизон

Химическое название

2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G24 Дистония
G24.8.0* Гипертонус мышечный
G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
G35 Рассеянный склероз
G80 Детский церебральный паралич
G80.0 Спастический церебральный паралич
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
I73.0 Синдром Рейно
I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
M19.9 Артроз неуточненный
M34 Системный склероз
M47 Спондилез
M47.8 Другие спондилезы
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M62.4 Контрактура мышцы
R25.2 Судорога и спазм
R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства

Код CAS

Характеристика вещества Толперизон

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. C_max в плазме достигается через 0,5–1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную C_max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C_max примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T_1/2 — 2,5 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС ( в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит); лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата ( в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения gravis, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ , характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ССС : нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны ЖКТ : нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС , которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP ( CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP1А 2, CYP3A4 ) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС . При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС .

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД .

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Толперизон

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, должны обратиться к врачу.

Цены в интернет-аптеках:

Толперизон – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
детский спастический паралич;
посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
трофическая язва голени;
гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).

Противопоказания

миастения гравис;
недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Побочные действия

пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Передозировка

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Особые указания

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Толперизон противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с тяжелым поражением почек. При нарушениях функции почек легкой и средней степени следует особенно тщательно подбирать дозу толперизона.

При нарушениях функции печени

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Пациенты редко оставляют отзывы о Толперизоне, гораздо чаще в сообщениях на сайтах и форумах встречаются характеристики его ближайшего аналога – Толперизона-OBL (аналогичный препарат, выпускаемый другой фармацевтической компанией). Толперизон помогает при болях в спине и шее, облегчает мышечный спазм, имеет минимум противопоказаний и невысокую стоимость.

Недостатком препарата, по мнению некоторых пациентов, является его непродолжительное действие, наличие побочных эффектов и отсутствие лекарства в ряде аптек.

Цена на Толперизон в аптеках

Актуальная цена Толперизона неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Последняя цена продажи ближайшего аналога (Толперизон-OBL) составляла от 160 рублей (таблетки 50 мг, 30 шт. в упаковке) до 200–215 рублей (таблетки 150 мг, 30 шт. в упаковке).

Толперизон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tolperisone

Код ATX: M03BX04

Действующее вещество: Толперизон (Tolperisone)

Производитель: АТОЛЛ ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 152 руб.

Толперизон – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – т аблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т_½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
детский спастический паралич (болезнь Литтла);
энцефалопатия сосудистого генеза;
эпилепсия;
посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
миастения гравис;
грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизон: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, п обочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует инструкция по применению Толперизон.

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц. В этот момент человек испытывает значительный дискомфорт, ощущает болезненное непроизвольное стягивание, скованность в мышцах, не позволяющие совершать привычные движения. Справляться с подобными проблемами призваны миорелаксанты . Толперизон – один из них. Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

миорелаксирующее действие

холиноблокирующее

мембраностабилизирующее

местноанестезирующее

спазмолитическое

адреноблокирующее

Состав, формы выпуска

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза; дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат; матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза; смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

Как действует Толперизон

Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.

Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель; блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге; селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга; улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

Всасывание:

Распределение:

Метаболизм:

Экскреция:

Показания к приему

Длительное сокращение мышц, сдавливание нервных волокон, сосудов вредит мягким тканям и осложняет течение многих болезней, поэтому Толперизон в составе комплексной терапии активно используется в разных областях медицины.

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз; спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами; контрактуры суставов, мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, спондилеза позвоночника , деформирующих остеоартрозов крупных суставов , остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома; облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, Рейно , ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног; нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата; восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии; при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Инструкция по применению Толперизона

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема; принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды; если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг; у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия; тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания; нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры; головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

Толперизон – малотоксичный препарат, к серьезным проблемам со здоровьем не приводит.

При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.

Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение; расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность; онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах; нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи; спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

конкурентными блокаторами М-холинорецепторов; антидепрессантами; антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами; антипсихотиками; противокашлевыми препаратами; центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами; нестероидными противовоспалительными средствами.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

таблетки 50 мг – 185 руб.; таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.

Наиболее близкими аналогами являются:

Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.; Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

Читайте также: