Октолипен в лечении рассеянного склероза

Рассеянный склероз (РС) – хроническое заболевание нервной системы, в результате которого поражается миелиновая ткань, окружающая нервные волокна спинного и головного мозга.

На данный момент медицина не располагает средствами, которые помогли бы полностью избавиться от опасной патологии. Но своевременно установленный диагноз и правильно подобранное лечение способны значительно облегчить состояние пациента, предупредить прогрессирование болезни и увеличить продолжительность жизни.

Важность принятия витаминов при заболевании

Терапия рассеянного склероза носит интегрирующий характер. Ее цель – восстановить клетки нервной системы в период между обострениями, защитить спинной и головной мозг от атак иммунной системы человека.

Помимо серьезных фармакологических препаратов больным, страдающим рассеянным склерозом, доктора прописывают витамины, способные оказать влияние на течение болезни.

Роль витаминов заключается в стимулировании эффективного обмена веществ в организме. Также они способствуют преобразованию белков, жиров, углеводов в энергию и массу тела. В дополнительном приеме витаминных препаратов остро нуждаются пациенты, проживающие в экологически неблагоприятных регионах, испытывающие физические и психологические нагрузки и те, которые не могут получать полноценное питание, обогащенное полезными компонентами.

Как лечить рассеянный склероз стволовыми клетками, читайте здесь; об эффективности народных средств узнаете, перейдя по ссылке.

Витамин Д

Какие витамины нужно принимать при заболевании?

Витамин D3 стимулирует иммунную систему и избавляет мозг от белка, способствующего развитию патологии. Вещество препятствует масштабным поражениям нервной ткани и сокращает количество рецидивов рассеянного склероза, поэтому должно поступать в организм в достаточных количествах.

Лидером по содержанию холекальциферола является рыбий жир. Богаты на витамин Д печень трески в виде консервов, атлантическая жирная сельдь, шпроты, кета и скумбрия. Получить вещество можно при употреблении яичного желтка, натурального сливочного масла, сметаны, сливок, коровьего молока и говяжьей печени.

Из медицинских препаратов могут быть назначены:

Кальциферолы активно вырабатываются в организме под воздействием ультрафиолетового излучения, поэтому регулярное пребывание на солнце позволит насытить организм витамином D.

Важность кислот

Кислоты выступают в роли антиоксидантов, нейтрализуя свободные радикалы в организме и предотвращая их разрушительное воздействие на ткани и иммунную систему. Они улучшают микроциркуляцию крови и обмен веществ в нейронах центральной нервной системы, препятствуя их повреждению на стадиях обострения рассеянного склероза.

Описание кислот и как их получить?

Кислоты используют в комплексном лечении заболевания параллельно с основными препаратами. Они выводят опасные химические соединения и уменьшают побочные эффекты от употребления синтетических медикаментов. Дозировку кислот и схему их приема назначает врач, руководствуясь особенностями протекания РС и наличия осложнений.

Витамин В9 (фолиевая кислота) принимает участие в производстве ДНК И РНК, синтезе иммунных клеток крови, участвует в протеиновом обмене. Доказано влияние фолиевой кислоты на метаболизм адреналина и серотонина, которые обеспечивают регуляцию всей нервной системы.

Почерпнуть фолиевую кислоту можно прежде всего из говяжьей печени и печени трески. Продукты растительного происхождения, богатые витамином В9:

шпинат;
грецкие орехи;
ржаная мука;
рисовая крупа;
свекла;
капуста;
морковь;
лук;
арбуз;
персики;
картофель.

Некоторое количество кислоты содержится в молокопродуктах (сухое молоко, сливки, кефир, твердый сыр), куриных яйцах и ставриде. Наиболее удобная для применения таблетированная форма витамина с одноименным названием. Витамин В9 также выпускается в виде препаратов:

“Фолацин”.
“Фолио”.
“Апо-Фолика”.

Благотворное влияние липоевой кислоты связано с регенерирующими свойствами вещества. Оно восстанавливает структуру нервных тканей и препятствует атрофическим изменениям головного мозга. Вещество вырабатывается в организме в незначительных количествах, а с возрастом его синтез снижается еще больше.

Восполнить запасы липоевой кислоты помогут такие продукты питания:

бананы;
бобовые;
говядина и субпродукты, в частности, печень, почки и сердце;
грибы;
дрожжи;
все сорта капусты;
листовая зелень и лук;
молочные продукты;
морковь;
пшеничная крупа.

Липоевая кислота в качестве основного компонента содержится в лекарственных препаратах:

“Берлитион”.
“Липамид”.
“Липотиоксон”.
“Нейролипон”.

Тиоктовая кислота – это альтернативное название липоевой кислоты, которое употребляется на международном уровне. Можно встретить и другие названия этого вещества – витамин N, липамид, альфа-липоевая кислота. Соответственно разницы между этими веществами нет, а значит тиоктовая кислота в составе биологически активных добавок и лекарственных препаратов обладает теми же свойствами, что и липоевая.

Она оказывает нейропротекторное и гепатопротекторное действия, участвует в липидном обмене и окислительно-восстановительных реакциях.

Лекарственные препараты:

“Тиоктовая кислота”.
“Тиогамма”.
“Тиоктацид”.
“Тиолипон”.

Дикарбоновая, или янтарная кислота, участвует в энергетическом обмене на клеточном уровне, способствует образованию новых клеток, препятствует развитию патологий головного мозга, замедляет процессы старения.

Максимальное количество кислоты отмечается в:

сахарном тростнике;
устрицах;
сыре;
кефире;
ржаных изделиях;
пивных дрожжах;
выдержанном вине.

Из лекарственных средств с содержанием “янтаря” пациентам доступны комплексные препараты:

“Цитофлавин”.
“Лимонтар”.
“Янтарит”.
“Церебронорм”.

Синонимы кислоты – ниацин, витамин В3, витамин РР. Она активизирует окислительно-восстановительные реакции, нормализует содержание липидных фракций в клетках и тканях, улучшает микроциркуляцию в головном мозге, обладает детоксикационным и успокаивающим действиями.

В максимальном количестве содержится в:

арахисе;
свиной печени;
морепродуктах;
грибах;
семенах подсолнечника;
индейке;
телятине;
гречке;
сухофруктах.

Препараты на основе ниацина:

“Ниацинамид”.
“Никонацид.
“Никотинамид”.
“Никоверин”.
“Апелагрин”.

Заключение

Витамины и кислоты оказывают благотворное влияние на течение рассеянного склероза. Однако бесконтрольное их употребление не рекомендуется из-за высокой вероятности передозировки. Только врач сможет подобрать индивидуальную схему лечения и оценить эффективность политерапии. Главное не терять оптимизма: вести здоровый образ жизни, соблюдать диету, выполнять все предписания врача.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Рассеянный склероз является аутоиммунным заболеванием - заболеванием, при котором иммунная система атакует ткани организма как чужеродные белки. Считается, что повреждение нервных клеток в результате действия свободных радикалов является основной причиной аутоиммунного процесса.

Часто бывают очень положительные предварительные результаты с натуральным продуктом в очень серьезном состоянии здоровья, и нет никаких последующих исследований. В 2005 году клиническое исследование показало, что обычная добавка к пище способствовала значительному улучшению состояния при рассеянном склерозе.

Альфа-липоевая кислота при рассеянном склерозе

Что такое рассеянный склероз?
Альфа-липоевая кислота при рассеянном склерозе
Рекомендации по дозировке
Рассеянный склероз многофакторный

К счастью, со времени этого первоначального исследования были проведены значительные дополнительные исследования, которые также демонстрируют, что диетические добавки с альфа-липоевой кислотой могут помочь получить значительные преимущества у пациентов с рассеянным склерозом, иногда изнурительным и наносящим вред неврологическим заболеванием.

Рассеянный склероз - это синдром прогрессирующих нервных расстройств, который обычно возникает в раннем возрасте. Это вызвано постепенной потерей миелиновой оболочки, которая окружает нервную клетку. Этот процесс называется демиелинизацией.

Одна из ключевых функций этой миелиновой оболочки - облегчить передачу нервного импульса. Без миелиновой оболочки нервная функция теряется. Симптомы соответствуют нервам, которые утратили свою миелиновую оболочку, и включают нарушения движений и сенсорных функций, включая помутнение зрения, головокружение, мышечную слабость и покалывание. Диагноз подтверждается обнаружением признаков демиелинизации на магнитно-резонансной томографии (МРТ).

Рассеянный склероз (РС) является аутоиммунным заболеванием - заболеванием, при котором иммунная система атакует ткани организма как чужеродные белки. Считается, что повреждение нервных клеток в результате действия свободных радикалов является основной причиной аутоиммунного процесса. Свободные радикалы - это высокореактивные молекулы, которые могут связываться с клеточными соединениями и разрушать их.

При РС повреждение свободных радикалов подвергает клеточные компоненты, которые обычно скрыты для иммунной системы, тем самым инициируя образование антител к этим компонентам. Свободные радикалы также участвуют в активации матричной металлопротеиназы (ММР), которая является важным медиатором транспорта лейкоцитов в головной и спинной мозг, то есть в центральную нервную систему (ЦНС), т.е. головной и спинной мозг. ,Так, чтобы прогрессировать РС, лейкоциты должны войти в ЦНС.

АЛК показала способность подавлять и лечить на животных модели РС, экспериментальный аутоиммунный энцефаломиелит (АИЭ). Эти исследования на животных привели к дальнейшим исследованиям. На начальной стадии формирования поражения при АИЭ, а также при РС активные формы кислорода свободных радикалов вызывают повреждение гематоэнцефалического барьера. Обычно этот защитный барьер предотвращает проникновение в мозг как крупных молекул, так и лейкоцитов. Как только гематоэнцефалический барьер поврежден, это приводит к миграции Т-лимфоцитов и других лейкоцитов в центральную нервную систему.

Было показано, что АЛК предотвращает развитие клинических признаков АИЭ у крыс благодаря своей способности уменьшать инфильтрацию лейкоцитов в ЦНС. Кроме того, используя методы визуализации живых клеток, исследователи также визуализировали и количественно оценили, что АЛК также обладает прямой способностью стабилизировать BBB.

Кроме того, АЛК также продемонстрировала способность ингибировать образование различных соединений, связанных с активацией воспаления в ЦНС, и их ингибирование обеспечивает другой механизм для объяснения наблюдаемых эффектов АЛК в экспериментальной модели.

Первое клиническое исследование, целью которого было определить влияние АЛК у пациентов с РС, было опубликовано в 2005 году. Тридцать семь пациентов с РС были случайным образом распределены в одну из четырех групп: плацебо, АЛК 600 мг два раза в день, АЛК 1200 мг один раз в день и АЛК 1200 мг два раза в день. Испытуемые принимали капсулы всего 14 дней. Фармакокинетические данные показали, что у субъектов, принимавших 1200 мг АЛК, были значительно более высокие пиковые уровни АЛК в сыворотке, чем у тех, кто принимал 600 мг, и что пиковые уровни значительно варьировали среди субъектов.

Другими словами, некоторые люди могут потребовать больше АЛК, чем другие, чтобы увидеть клиническую пользу. Чем выше уровень АЛК, тем больше снижение уровней матриксной металлопротеиназы 9 (MMП-9). Это соединение, MMП-9, связано с активностью заболевания при РС. Следовательно, чем выше дозировка АЛК, тем больше клиническая польза. Между АЛК и молекулой адгезии также существовала значительная взаимосвязь доза-эффект, которая помогает переносить лейкоциты в ЦНС. Исследователи пришли к выводу, что АЛК хорошо переносится и, по-видимому, является полезным дополнением к лечению РС.

Несмотря на эти впечатляющие результаты, исследование клинических преимуществ АЛК при РС развивалось медленно. Исследования, проведенные после первоначального исследования, показывают, что это удивительное природное соединение может быть полезной частью любого плана лечения РС.

Например, в одном двойном слепом исследовании изучалось влияние АЛК на уровни воспалительных соединений, известных как цитокины, у 52 пациентов с ремиттирующим рецидивирующим РС. Им давали либо АЛК (1200 мг / день), либо плацебо в течение 12 недель. Результаты показали, что уровень некоторых ключевых цитокинов был значительно снижен в группе АЛК по сравнению с группой плацебо. Поскольку уровни этих ключевых цитокинов обычно соответствуют тяжести симптомов, эти результаты снова подтверждают потребление 1200 мг АЛК в день у пациентов с РС.

Другое исследование на тех же пациентах также показало значительное улучшение общей антиоксидантной способности по сравнению с группой, принимавшей плацебо, в то время как другое исследование показало, что АЛК играет решающую роль в замедлении демиелинизирующего повреждения.

Одним из ключевых маркеров антиоксидантной активности в организме является уровень серосодержащих молекул, таких как АЛК и глутатион . В своей свободной, активной форме они являются тиолами, но когда они выполняют свои антиоксидантные действия, они связываются с другими серосодержащими молекулами, образуя дисульфидные связи, чтобы нейтрализовать прооксидант. При этом тиолы, такие как АЛК и глутатион, также становятся неактивными. Следовательно, отношение тиолов к дисульфидным молекулам является важным маркером антиоксидантного статуса. Чем выше уровень тиолов, тем выше защита.

Чтобы исследовать тиол-дисульфидный гомеостаз во время эпизода РС воспаления зрительного нерва, приводящего к нарушениям зрения, исследователи используют измерение, называемое визуально вызванным потенциалом. Это включает в себя измерение электрического сигнала, зарегистрированного на коже головы чуть выше глаза в ответ на световой стимул. Пациент сидит перед экраном чередующейся шахматной доски. У активных пациентов с РС передача нервного импульса замедлена. Результаты отображаются в форме волны. Исследователи измеряют время, когда был дан стимул, и формирование самой высокой волны, известной как P100. Это очень надежный и проверенный метод оценки функции зрительного нерва при РС.

Результаты исследования показали драматическую корреляцию между активными формами тиолов и временем P100. Когда баланс был наклонен с большим количеством дисульфидов и менее активных тиолов, имелась связь с воспалением и дисфункцией зрительного нерва. Более активные тиоловые группы также связаны с улучшенной детоксификацией, механизмами клеточной сигнализации и общими механизмами антиоксидантной защиты.

Исследователи пришли к выводу, что добавление АЛК в очень значительной степени предотвращает или, по крайней мере, значительно замедляет демиелинизацию зрительного нерва и сохраняет зрительную функцию у пациентов с РС.

Исследование показало, что альфа-липоевая кислота может иметь решающее значение у пациентов с рассеянным склерозом. Вот несколько рекомендаций. Во-первых, есть две формы альфа-липоевой кислоты, обозначенные R и S. Они являются зеркальным отражением друг друга химически. R-изомер является предпочтительной формой, так как он естественным образом синтезируется в организме и абсорбируется более эффективно, чем S-изомер, что требует более низких доз и концентраций, которые значительно выше, чем S-изомера. При использовании обычной альфа-липоевой кислоты, смеси форм R и S, дозировка составляет 1200 мг в день. При использовании формы R дозировка может быть уменьшена до 600 мг.

АЛК также доступен в виде обычного продукта с немедленным выпуском, а также в виде выпущенной по времени формы. Существующие доказательства, кажется, не подтверждают преимущества использования продукта с отсроченным выпуском. На самом деле, похоже, что составы немедленного высвобождения лучше используются. АЛК быстро всасывается с пропорциональной дозировкой - это означает, что поглощается примерно одинаковый процент независимо от того, составляет ли дозировка 50 или 600 мг.

Абсолютная биодоступность альфа-липоевой кислоты, основанная на радиоактивных исследованиях, показывает, что она составляет примерно 93% от введенной дозы. В то время как АЛК с замедленным высвобождением абсорбируется медленнее, оно не давало такого высокого пикового значения, как немедленное высвобождение, и при этом абсорбция не была столь же высокой, как форма немедленного высвобождения. Похоже, что он также получает наибольшую клиническую пользу при оральном приеме АЛК, что необходимо для того, чтобы затопить или подавить способность печени захватывать альфа-липоевую кислоту и, тем самым, обеспечить ее поступление в общий кровоток, что приводит к быстрому повышению уровня в крови и доставке к ней. другие жизненно важные ткани. Эта цель лучше всего достигается с помощью продуктов с немедленным высвобождением, и, вероятно, лучше всего принимать дозу один раз в день по сравнению с разделенными дозами.

Исследование, рассмотренное выше, ясно указывает на то, что альфа-липоевая кислота, безусловно, является важным терапевтическим средством. При рассеянном склерозе эффективная доза составляет 1200 мг в день.опубликовано econet.ru.

Материалы носят ознакомительный характер. Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов и методов лечения обращайтесь к врачу.

Понравилась статья? Напишите свое мнение в комментариях.
Подпишитесь на наш ФБ:

Состав

Вспомогательные компоненты в капсулах и таблетках: кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин медицинский, хинолиновый желтый Е 104, титана диоксид Е 171, краситель солнечный закат желтый Е 110.

Вспомогательные компоненты в концентрате для приготовления раствора для инфузий: этилендиамин, вода для инъекций, динатрия эдетат.

Форма выпуска

Октолипен выпускается в капсулах и таблетках, покрытых пленочной оболочках. Еще одна форма выпуска — концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Нейропротекторное, гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гепатопротекторное и гиполипидемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное действующее вещество препарата является эндогенным антиоксидантом.

Тиоктовая кислота уменьшает уровень концентрации глюкозы в крови, способствует преодолению инсулинорезистентности, а также повышает содержание гликогена в печени. Близка по характеру действия к витаминам группы В. Принимает участие в липидном и углеводном обмене, улучшает работу печени, активизирует обмен холестерина.

Кроме того, тиоктовая кислота действует как гепатопротекторное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и гипогликемическое средство. Она улучшает трофику нейронов, снижает проявление алкогольной и диабетической полинейропатии, активизирует аксональную проводимость.

Концентрат для приготовления раствора при внутреннем введении достигает максимальной концентрации — 25-38 мкг/мл. Объем распределения — примерно 450 мл/кг.

Капсулы и таблетки при приеме внутрь всасываются за короткое время. Если употреблять во время еды, абсорбция уменьшается. Биодоступность составляет 30-60%. Максимальная концентрация в крови достигается за 25-60 минут.

Не зависимо от лекарственной формы препарат перерабатывается в печени посредством конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится через почки примерно на 80-90%. Время полувыведения – 20-50 минут.

Показания к применению Октолипена

Показания к применению Октолипена в виде капсул по 300 и 600 мг:

полинейропатия диабетического генеза;
полинейропатия алкогольного генеза.

Показания к применению Октолипена в виде раствора для инфузий по 12 и 25 мг:

жировая дистрофияпечени;
хронический гепатит;
интоксикация;
гиперлипидемия;
циррозпечени;
гепатит А;
отравление бледной поганкой.

Противопоказания

Противопоказания к употреблению препарата следующие:

повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
беременность;
период лактации;
детский возраст.

Побочные действия

При применении данного лекарственного средства могут быть следующие побочные эффекты:

появление аллергических реакций (возможен даже анафилактический шок);
со стороны пищеварительного тракта возможна тошнота, изжога, рвота;
симптомы гипогликемии.

Октолипен – инструкция по применению

Для тех, кому назначили капсулы или таблетки Октолипен, инструкция по применению предусматривает прием утром натощак за полчаса до еды суточной дозы. Одновременное употребление пищи снижает эффективность препарата. Разжевывать и измельчать таблетки и капсулы также не рекомендуется.

Дневная доза, которую предусматривает инструкция по применению Октолипена – 600 мг (1 таблетка или 2 капсулы). Однако продолжительность курса и окончательную дозировку определяет врач.

Для повышения эффективности лекарственного средства в некоторых случаях первые 2-4 недели назначают использование концентрата для приготовления инфузий, после этого в стандартных дозах применяют капсулы или таблетки.

Для приготовления раствора используются 1-2 ампулы, которые разводят в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. После приготовления его вводят внутривенно капельно. Стандартная доза – 300-600 мг в сутки.

Препарат чувствителен к свету, поэтому ампулы следует доставать только непосредственно перед применением. В это время также желательно защищать флакон от попадания солнечных лучей. Приготовленный раствор нужно хранить в хорошо защищенном от света месте и не дольше 6 часов после приготовления.

Передозировка

Из-за передозировки лекарства может возникнуть головная боль, рвота и тошнота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Препарат стимулирует гипогликемическое действие инсулина и противодиабетических средств, которые принимаются перорально. Именно поэтому при сочетании этих лекарственных средств нужно постоянно следить за содержанием глюкозы в плазме крови и корректировать дозировку противодиабетических лекарств при необходимости.

Кроме того, следует соблюдать получасовой интервал между приемом Октолипена и молочных продуктов, а также препаратов с железом, кальцием и магнием. Желательно в таком случае принимать Октолипен в утреннее время, а средства с железом, магнием и кальцием – вечером. Кроме того, данное лекарство уменьшает действие цисплатина при одновременном употреблении.

Эффективность самого Октолипена снижает этиловый спирт. Так что во время курса данного препарата рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Тиоктовая кислота также активизирует противовоспалительные свойства глюкокортикостероидных средств.

Условия продажи

Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте, не доступном для детей. Температура хранения – 15-25°С.

Октолипен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Octolipen

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: тиоктовая кислота (thioctic acid)

Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО (Россия), Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО (Россия), Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 199 руб.

Октолипен – лекарственное средство с антиоксидантным действием, регулирующее липидный и углеводный обмен.

Форма выпуска и состав

капсулы: размер №0, непрозрачные, желатиновые твердые, желтого цвета; содержимое капсул – бледно-желтый или желтый порошок с возможными белыми вкраплениями (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 6 упаковок);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, бледно-желтые или желтые, овальные, на одну из сторон нанесена риска; на изломе – от бледно-желтого до желтого цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок);
концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (10 мл в ампуле темного стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 капсулы Октолипен:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 300 мг;
дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), аэросил (кремния диоксид коллоидный);
оболочка капсулы: краситель солнечный закат желтый (Е110), хинолиновый желтый (E104), желатин медицинский, титана диоксид (E171).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Октолипен:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 600 мг;
дополнительные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия);
пленочная оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) [макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е104)].

Состав 1 мл концентрата Октолипен:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 30 мг;
дополнительные компоненты: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) образуется в организме в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот и относится к эндогенным антиоксидантам. Она обеспечивает связывание свободных радикалов, способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы, улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. Являясь коферментом митохондриальных мультиферментных комплексов, вещество принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

В результате влияния препарата происходит повышение уровня содержания гликогена в печени и уменьшение глюкозы в крови, а также отмечается преодоление инсулинорезистентности. Характер биохимического действия тиоктовой кислоты сходен с таковым у витаминов группы В.

Вещество нормализует липидный и углеводный обмен, активизирует обмен холестерина; проявляя липотропный эффект, улучшает деятельность печени; демонстрирует дезинтоксикационное действие при интоксикациях, в т. ч. при отравлениях солями тяжелых металлов.

При пероральном приеме препарат характеризуется быстрым и полным всасыванием в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Одновременный прием с пищей уменьшает абсорбцию средства. В результате эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет 30–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме (C_max) достигается спустя 25–60 минут после приема.

Период полувыведения (Т_½) для таблеток – 25 минут, для капсул и раствора – 20–50 минут. Средний объем распределения (V_d) для таблеток – 450 мл/кг.

Метаболическая трансформация тиоктовой кислоты протекает в печени посредством окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс составляет 10–15 мл/мин. Активное вещество препарата и его метаболиты выводятся почками в количестве 80–90% от первоначальной дозы.

Показания к применению

диабетическая полиневропатия;
алкогольная полиневропатия.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
беременность и период лактации;
гиперчувствительность к любому из составляющих Октолипена.

Инструкция по применению Октолипена: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Октолипен принимают перорально, натощак, за полчаса до завтрака, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки в дозе 600 мг (2 капсулы/1 таблетка). В некоторых случаях возможно назначение ступенчатой терапии: на протяжении первых 2–4 недель курса тиоктовую кислоту вводят в/в в виде инфузий (используя концентрат), а затем принимают таблетки в стандартной дозе.

Длительность терапии устанавливается врачом. Таблетки Октолипен 600 мг не рекомендуется принимать более 3 месяцев, но при необходимости по назначению врача использование препарата может быть более длительным.

Для получения инфузионного раствора рекомендуется концентрат в дозе 300–600 мг (1–2 ампулы) развести в 50–250 мл изотонического раствора натрия хлорида (0,9%). Приготовленный раствор следует вводить в/в капельно 1 раз в сутки в дозе 300–600 мг в течение 2–4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Поскольку Октолипен чувствителен к свету, ампулы с концентратом требуется извлекать из упаковки только непосредственно перед использованием. Во время инфузионного вливания желательно также защищать флакон с приготовленным раствором от света, используя алюминиевую фольгу или светозащитные пакеты. Готовый раствор следует хранить в месте, защищенном от света, не более 6 часов с момента приготовления.

Побочные действия

ЖКТ (при пероральном приеме): крайне редко – диарея, тошнота, изжога, рвота, боль в животе;
обмен веществ: крайне редко – снижение уровня глюкозы в крови, появление симптомов гипогликемии (вследствие улучшения усвоения глюкозы) в виде повышенного потоотделения, головокружения, головной боли, нарушения зрения;
аллергические реакции: крайне редко – крапивница, зуд, кожная сыпь, системные реакции (включая анафилактический шок);
свертывающая система крови: при в/в введении – геморрагическая сыпь (пурпура), точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, тромбофлебит;
нервная система: крайне редко – изменение/нарушение вкусовых ощущений (при пероральном приеме), диплопия, судороги (при в/в вливании);
прочие: при быстром в/в введении – затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (ощущение тяжести в голове).

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты могут быть следующие нарушения: рвота, тошнота, головная боль; в серьезных случаях [при использовании более 6 г (10 таблеток) у взрослых и более 0,05 г/кг веса тела у детей] – генерализованные судороги, помутнение сознания, психомоторное возбуждение, гипогликемия (вплоть до комы), тяжелые нарушения кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, подавление деятельности костного мозга, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), полиорганная недостаточность.

При возникновении подозрений на тяжелую передозировку Октолипена требуется экстренная госпитализация и проведение стандартных мероприятий, рекомендуемых при случайном отравлении, включая индукцию рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, а также симптоматическое лечение. Методы фильтрации с осуществлением принудительного выведения тиоктовой кислоты, гемоперфузия и гемодиализ неэффективны. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом необходимо на фоне лечения, особенно в начале курса, проводить частый контроль концентрации глюкозы в крови. В некоторых случаях для предупреждения развития гипогликемии может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

В период терапии требуется отказаться от приема алкогольных напитков во избежание ослабления терапевтического эффекта тиоктовой кислоты.

При использовании пероральных форм Октолипена рекомендуется воздержаться от употребления молочных продуктов из-за входящего в их состав кальция. Между приемами следует соблюдать интервал не менее 2 часов.

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами и другими сложными механизмами, во время лечения рекомендуется проявлять осторожность, поскольку влияние Октолипена на способность к выполнению данных видов деятельности специально не изучалось.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Октолипен во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточных клинических данных об использовании тиоктовой кислоты в данный период.

В ходе исследований репродуктивной токсичности риски в отношении фертильности, а также эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата не были выявлены.

В период кормления грудью лечение препаратом противопоказано, т. к. данные о его проникновении в материнское молоко отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет использовать Октолипен противопоказано, поскольку у этой возрастной группы безопасность и эффективность препарата не установлены.

Лекарственное взаимодействие

цисплатин – снижается его эффект при сочетании с тиоктовой кислотой в виде раствора для инфузий;
пероральные гипогликемические средства, инсулин – усиливается действие данных препаратов;
глюкокортикостероиды – повышается их противовоспалительный эффект;
этанол и его метаболиты – ослабляется терапевтическая активность тиоктовой кислоты;
препараты кальция, магния и железа – при одновременном пероральном приеме возможно образование комплекса с металлами (перерыв между приемами этих средств и Октолипена должен быть не менее 2 часов).

Приготовленный раствор для в/в вливания несовместим с растворами левулозы, глюкозы, раствором Рингера, с соединениями (включая их растворы), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

При взаимодействии тиоктовой кислоты с молекулами сахаров образуются трудно растворимые комплексные соединения.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Октолипене

Отзывы об Октолипене большей частью положительные. Пациенты отмечают хороший результат от применения средства при лечении радикулопатии, диабетической полиневропатии, а также в качестве гепатопротектора. Согласно отзывам, препарат способствует снижению уровня сахара в крови и уменьшению массы тела. Имеется достаточно много сообщений, в которых пациенты указывают на то, что действие Октолипен не менее эффективно, чем у его аналога Берлитиона, а стоимость при этом намного ниже.

К недостаткам препарата (особенно в форме таблеток) относят развитие побочных реакций, преимущественно со стороны ЖКТ.

Цена на Октолипен в аптеках

Цена на Октолипен зависит от формы выпуска препарата и может составлять:

капсулы Октолипен 300 мг (30 шт. в упаковке) – 320–350 рублей;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Октолипен 600 мг (30 шт. в упаковке) – 650–710 рублей;
концентрат для приготовления раствора для инфузий Октолипен 30 мг/мл (10 ампул по 10 мл) – 400–430 рублей.

Читайте также: