Диазепам противопоказан для купирования эпилептического статуса

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Диазепам
• Фармакологическая группа вещества Диазепам
• Характеристика вещества Диазепам
• Фармакология
• Применение вещества Диазепам

• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Диазепам
• Взаимодействие
• Передозировка

• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Диазепам
• Особые указания
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диазепам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диазепам

• Анксиолитики
• Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
• Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
• F06.4 Органическое тревожное расстройство
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• F10.5 Психоз алкогольный
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• F20 Шизофрения
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F32 Депрессивный эпизод
• F34.1 Дистимия
• F40.0 Агорафобия
• F40.2 Специфические (изолированные) фобии
• F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
• F43.0 Острая реакция на стресс
• F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
• F43.2 Расстройство приспособительных реакций
• F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
• F45 Соматоформные расстройства
• F51.0 Бессонница неорганической этиологии
• F60 Специфические расстройства личности
• F63 Расстройства привычек и влечений
• F95 Тики
• G40 Эпилепсия
• G41 Эпилептический статус
• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
• G83.9 Паралитический синдром неуточненный
• L29 Зуд
• L30.9 Дерматит неуточненный
• M13.0 Полиартрит неуточненный
• M13.9 Артрит неуточненный
• M60 Миозит
• M62.4 Контрактура мышцы
• M71 Другие бурсопатии
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
• O15 Эклампсия
• O62.9 Нарушение родовой деятельности неуточненное
• R25.2 Судорога и спазм
• R25.8.0* Гиперкинез
• R32 Недержание мочи неуточненное
• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• R45.4 Раздражительность и озлобление
• R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
• R51 Головная боль
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30–40 мин после в/м . После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД₅₀ диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60–228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ . После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается. C_max в крови достигается через 0,5–2 ч (при приеме внутрь), 0,5–1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед . Подвергается биотрансформации (98–99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ , плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8–1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T_1/2 у взрослых составляет 20–70 ч (диазепам), 30–100 ч (нордиазепам), 9,5–12,4 (темазепам), 5–15 ч (оксазепам). T_1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T_1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20–30 мл/мин. Выводится преимущественно почками (0,5–2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).

При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков ( в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС , общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ . При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

Применяют также магния сульфат, диазепам, метиндион.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ — оказывает седативное, спазмолитическое и противосудорожное действие. Для купирования эпилептического статуса используют 25 % раствор магния сульфата, который вводят внутривенно, внутримышечно или ректально по 5-20 мл. Противосудорожный эффект магния сульфата обусловлен не только непосредственным действием на ЦНС, но и конкурентным вытеснением ионов кальция в саркоплазматическом ретикулуме, а также действием на пресинаптическую мембрану и уменьшением выделения медиатора нервных импульсов — ацетилхолина. Форма выпуска: 25 % раствор в ампулах по 5, 10, 20 мл и порошок.

Пример рецепта магния сульфата:

Rp.: Sol. Magnesii sulfatis 25 % 10 ml

D. t. d. N. 3 in ampull.

S. Вводить внутривенно 10-15 мл.

ДИАЗЕПАМ (фармакологические синонимы: сибазон, седуксен, реланиум) — препарат группы бензодиазепинов, который является весьма эффективным средством для купирования эпилептического статуса. Диазепам (другое весьма распространенное название — реланиум) обладает транквилизирующим, миорелаксантным и зараженным противосудорожным свойствами. Для устранения эпилепти­ческого статуса 0,5 % раствор диазепема на 40 % растворе глюкозы вводят внутривенно (медленно). Диазепам можно использовать для внутримышечного введения: взрослым — 2-6 мл, детям — 0,5-2 мл в зависимости от возраста. При необ­ходимости проводят повторные инъекции диазепама. Форма выпуска: ампу­лы по 2 мл 0,5 % раствора, а также таблетки 1, 2 и 5 мг (как транквилизатор). Список Б.

Пример рецепта диазепама:

Rp.: Sol. Diazepami 0,5 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить 6 мл 0,5 % раствора диазепама на 40 % растворе глюкозы (20 мл) медленно, внутривенно при эпилептическом статусе.

МЕТИНДИОН — противосудорожное средство, не оказывающее снотворного и седативного действия. Метиндион применяют при больших судорожных при­падках с тонико-клоническими судорогами и эпилептическом статусе. Метиндион мо­жет быть препаратом выбора при депрессиях у больных эпилепсией. Метиндион назначают в разовой дозе 0,25 г 4-6 раз в день (в зависимости от тяжести заболева­ния). При эпилептическом статусе метиндион вводят внутривенно (медленно!) 10 мл 5 % раствора, а через 30 мин — в той же дозе препарат вводят внутримышеч­но. Парентеральное введение метиндиона можно повторить 2-3 раза в течение дня. Пос­ле купирования припадков метиндион назначают внутрь. Побочное дейст­вие метиндиона: головокружение, тошнота, тремор пальцев рук (в этих случаях необходимо уменьшить дозу). Метиндион противопоказан при состояниях возбуждения, заболева­ниях печени. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г и ампулы по 10 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта метиндиона:

Rp.: Tab. Methindioni 0,25 N. 50

D. S. По 1 таблетке 6 раз в день.

Rp.: Sol. Methindioni 5 % 10 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить 10 мл внутривенно (медленно!) или внутримышечно (при эпилептическом статусе).

В некоторых случаях помочь могут только транквилизаторы, и одним из них является Диазепам – инструкция по применению сообщает, что препарат дает целый спектр терапевтических эффектов. Назначение Диазепама оправдано при избыточном возбуждении нервной системы: спазмах, патологических напряжениях скелетной мускулатуры, любых спастических и тревожных состояниях, неврозах, бессоннице. Дополнительное достоинство медикамента – способность усиливать действие нейролептиков и анальгетиков. О режиме применения, ограничениях, перечне противопоказаний и возможных побочных явлениях можно узнать из данной статьи.

Фармакологические свойства препарата

Согласно классификатору фармакотерапевтических групп, Диазепам является анксиолитиком. Этот медицинский термин происходит от латинского слова, образованного сложением двух основ, в переводе на русский язык означает страх (боязнь, тревога) + ослабляющий. Традиционное название препаратов этой группы – транквилизаторы. Диазепам получил широкое применение в практической деятельности врачей многих специальностей благодаря способности проявлять различные виды фармакологического действия.

Установлено дозозависимое влияние активного вещества на ЦНС: малые дозы (менее 15 мг Диазепама) обладают стимулирующим эффектом, высокие – седативным. По мере увеличения дозировки появляется сначала противосудорожный эффект, затем:

анксиолитическое действие; легкий седативный эффект; ослабление концентрации внимания, снижение скорости психомоторных реакций; заторможенность мыслительных процессов; амнестический эффект; глубокая седация; миорелаксация; погружение в сон (гипнотическое действие).

Состав, формы выпуска

Торговое название медикамента: Диазепам. В составе Диазепам находится одноименное действующее вещество (латинская форма – Diazepami). Международное непатентованное название фармацевтической субстанции (МНН): Diazepam. Препараты с включением этого активного вещества выпускают многие фармацевтические компании.

Под маркой Диазепам на рынок поступают медикаменты производства немецкой фирмы Ratiopharm и израильской Teva Pharmaceutical Industries. Все они содержат только одно активное вещество, существует 3 лекарственные формы Диазепам:

таблетки для перорального приема дозировкой 2, 5 и 10 мг – круглые, белые, запаяны в 10-ти ячейковую упаковку. В пачке может находиться 1, 2, 3 либо 5 таких пластин; ректальные свечи дозировкой 5 или 10 мг – упакованы в ячейки из металлической фольги по 5 шт.; инъекционный раствор 10 мг/2 мл – разлит в стеклянные ампулы, предназначен для в/м, в/в ведения.

Как действует Диазепам

По химической структуре Диазепам – производное бензодиазепина, был синтезирован в 1959 г. Как все психоактивные вещества этого класса, он входит в широкую группу депрессантов центральной нервной системы. Механизм действия Диазепама связан со способностью потенцировать действие ГАМК (основной тормозной нейромедиатор ЦНС), взаимодействовать с ГАМК-рецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами (участвуют в реакциях организма на повреждение). Внедрение бензодиазепинов в клиническую практику позволило уменьшить использование барбитуратов, которые при длительном применении в качестве успокоительных и снотворных средств вызывали привыкание, возникновение синдрома лекарственной зависимости.

Диазепам превосходит по эффективности все предшествующие ему транквилизирующие препараты, но главное его достоинство – широта применения. Диазепам используется не только как снотворное и лекарство против тревожного состояния, благодаря широкому диапазону терапевтической активности, медикамент востребован в различных областях медицины.

От чего помогает и какие задачи решает:

ослабляет повышенный тонус мышц, боль, вызванную мышечными спазмами; лечит эпилептический статус (экстренно), мышечную ригидность, спастический парез, возникший при заболеваниях или повреждении спинного мозга; облегчает процесс засыпания; уменьшает реакцию на любые внешние раздражители, помогает при головных болях, недержании мочи, зудящем дерматозе; подавляет страх, панику, возбуждение, напряженность, беспокойство и аффективный взрыв, характеризующийся дезорганизацией сознания; обеспечивает глубокий сон; уменьшает тремор (ритмичные непроизвольные движения конечностей или всего туловища), галлюцинации; подготавливает к медицинским процедурам, предполагающим общую анестезию и хирургическое вмешательство.

Следует отметить, что по сравнению с другими препаратами ряда бензодиазепинов, симптомы отмены Диазепама более мягкие.

Такая отличительная особенность объясняется:

более длительным периодом полувыведения, имеющим двухфазный характер – начальная фаза обширного распределения (3 ч) сменяется продолжительной конечной фазой (20-70 ч, активный метаболит до 2-7 дней); продолжительным действием – фармакологически активные метаболиты Диазепама присутствуют в крови еще в течение нескольких дней-недель; возможностью применять низкие дозы – наличие лекарственных форм в дозировке diazepami 0. 002 и 0.005, что позволяет контролировать уровень Диазепама и его метаболитов в крови, не допуская их значительного необоснованного накопления.

Благодаря медленному выведению, процесс избавления от физиологической привычки менее болезненный, организм начинает успешнее восстанавливать нормальные процессы и обходиться без инородного вещества. Такие свойства Диазепама позволяют не только избежать симптомов синдрома отмены, но и использовать медикамент для лечения зависимости от других бензодиазепиновых транквилизаторов.

К достоинствам Диазепама также относят:

высокую абсорбцию (при приеме таблетированной формы всасываемость ниже – лишь около 75%) и биодоступность (90-100%); быстрое начало действия – период полураспределения 2-13 мин, пиковые концентрации в плазме фиксируются через 30-90 мин (таблетки), 30-60 мин (в/м укол), 10-45 мин (свечи); длительное действие и высокую эффективность – при ежедневном курсовом приеме концентрируется преимущественно в жировой ткани, причем создаваемый уровень значительно превышает фактически поступившую дозу. Для достижения равновесной концентрации требуется 1-2 недели применения; низкую токсичность при передозировке.

Показания к приему

Согласно инструкции, решение о целесообразности применения транквилизатора должен принять врач. Для чего назначают Диазепам:

неврологические заболевания, сопровождающиеся повышенной двигательной активностью; нервные расстройства и душевные болезни – психопатии, неврозы, шизофрения, психопатоподобный синдром, расстройства невротического уровня реагирования, цереброваскулярные болезни; эпилепсия и судорожные состояния; различные виды артрита, бурсита, миозиты, характеризующиеся поражением скелетной мускулатуры и возникновением защитного напряжения мышц; любые психологические и психиатрические нарушения, проявляющиеся возбуждением, фобией или бессонницей; алкогольный абстинентный синдром; как компонент анестезиологического обеспечения при оперативных вмешательствах, родах.

Инструкция по применению

Для успешного и безопасного лечения важен индивидуальный подход. В какой дозе, сколько и как принимать Диазепам должен определить врач. Основные принципы: постепенное повышение (выявляется реакция организма на вещество) и понижение (в целях предупредить синдром отмены) дозы ежедневного приема, минимальная продолжительность курса.

Диазепам редко используется для длительного лечения, т.к. имеет относительно высокую толерантность к физиологическим эффектам (означает снижение реакции на повторные введения). Например, к противосудорожному эффекту, толерантность развивается в течение 0,5-1 года приема.

Инъекции и свечи с Диазепамом применяются преимущественно в экстренных случаях, когда необходимо снять острые проявления – купировать приступ эпилепсии, мышечные судороги, паническую атаку.

Далее и в остальных случаях назначают таблетки. После 1 месяца приема рекомендуется делать перерыв (3 недели и более). Как сообщает инструкция по применению таблеток, предельная суточная доза может варьироваться от 0,5 до 30 мг, разделяемых обычно на 3 приема (желательно утром, днем, вечером). В условиях стационара (под наблюдением!) доза может доходить до 60 мг/сутки. Точная дозировка Диазепам зависит от типа заболевания, возраста, состояния больного.

при бессоннице – 1 табл. (10-15 мг) под язык за 0,5 ч до сна, принимать не дольше 7 дней; в качестве успокаивающего – по 5 мг, курс составляет не более 8-12 недель; в ревматологии, при спастических состояниях, травмах спинного мозга – начальная доза 10 мг (в/м уколы), затем по 5 мг 1-4 р/сутки (таблетки); купирование приступов – 10-20 мг в/в вливания (однократно или двукратно) либо суппозитории 0,15-0,5 мг на кг веса (максимально 20 мг).

Больной должен строго соблюдать установленный врачом режим дозирования. Превышение допустимого количества или длительности применения Диазепам чревато передозировкой. Она проявляется парадоксальной реакцией (когда результат противоположен ожидаемому эффекту), сердечной недостаточностью, угнетением дыхательного центра, развитием арефлексии (утрачиваются рефлексы чаще всего верхних конечностей), остановкой дыхания во сне и даже комой. В таких случаях требуется срочное промывание желудка или кишечника, при необходимости – госпитализация.

Также противопоказания касаются пациентов с:

непереносимостью бензодиазепинов; миастенией тяжелого характера; нарушением функций почек, печени, органов дыхания; хронической гиперкапнией средней и тяжелой степени тяжести; закрытоугольной формой глаукомы; спиноцеребеллярной атаксией; суицидальным поведением; наркоманией, алкоголизмом; синдромом апноэ.

Побочные эффекты

Клиническая фармакология длительное время накапливала факты патологических реакций организма на Диазепам.

В ходе наблюдений и исследований были выявлены следующие побочные эффекты:

упадок сил, тяга ко сну, заторможенность, расстройство памяти; отсутствие согласованности в движениях, тремор, атаксия, нечленораздельность или бессвязность речи, нарушение восприятия, галлюцинации; головокружение, головная боль, чрезмерное нервное возбуждение, раздражительность; депрессивное состояние, чувство эйфории, кошмарные сновидения; диспепсические явления, приступы рвоты, ксеростомия, икота, потеря аппетита, нарушение дефекации, пожелтение кожи и слизистых; учащение сердцебиения, падение давления, одышка, прекращение деятельности сердца; кожная сыпь, зуд; изменение картины крови; проблемы с мочеиспусканием, сексуальным влечением.

В период применения медикамента рекомендуется воздержаться от управления автомобилем, выполнения ответственных, требующих координации и внимания работ. Диазепам имеет большое количество лекарственных взаимодействий, чтобы избежать неблагоприятных последствий, обо всех случаях параллельного использования других медикаментозных средств необходимо сообщать врачу.

Стоимость Диазепама, аналоги

Легально купить медикамент без рецепта невозможно, в свободной продаже (в аптеках) его найти тяжело. Некоторые пункты реализации медикаментов обещают организовать доставку Диазепама при соблюдении требований инструкции по применению – цена в таких случаях может варьироваться от 600-700 до 1400 руб. за пачку таблеток (20 шт.).

Это же правило действует и в отношении структурных аналогов Диазепама. Лекарство продается по всему миру, существует более 500 торговых марок этого фармацевтического препарата. Наиболее близкими аналогами выступают однокомпонентные медикаменты, содержащие в качестве действующего вещества только Диазепам, самые известные из них: