Epixx лекарство от эпилепсии

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне.

1 таб.
леветирацетам 1 г

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал 1500, аэросил 200, тальк очищенный, повидон К-30, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза E-15, полиэтиленгликоль, краситель синий Opadry Blue YS 1R-4215, краситель белый Opaspray White M1 7120, краситель железа оксид желтый.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
леветирацетам 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал 1500, аэросил 200, тальк очищенный, повидон К-30, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза E-15, полиэтиленгликоль, краситель синий Opadry Blue YS 1R-4215, краситель белый Opaspray White M1 7120, краситель железа оксид желтый.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне.

1 таб.
леветирацетам 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал 1500, аэросил 200, тальк очищенный, повидон К-30, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза E-15, полиэтиленгликоль, краситель синий Opadry Blue YS 1R-4215, краситель белый Opaspray White M1 7120, краситель железа оксид желтый.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Леветирацетам - активное вещество препарата Эпикс - является производным соединением пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида). Одним из механизмов является связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Посредством этого связанного с синаптическими пузырьками белка леветирацетам регулирует динамику в синаптической бляшке и выброс нейротрансмиттеров в синаптическую щель, снижая эпилептическую активность нейрона. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Другим механизмом действия Эпикса является модуляция GABA-ергических и глициновых рецепторов, которые снижают возбудимость нейрона, причем GABA-ергическое взаимодействие является главным механизмом торможения в мозге. Тормозной эффект GABA и глицина осуществляется в значительной мере за счет активации притока ионов хлора внутрь нейрона, чем достигается эффект тормозной гиперполяризации. В блокаде притока хлоридов в GABA-ергических и глицинергических рецепторах участвуют цинк и R-карболины. Леветирацетам является единственным противоэпилептическим препаратом, который противодействует блокирующему притоку ионов хлора, эффекту цинка и R-карболинов, тем самым восстанавливая приток хлоридов через GABA- и глициновые рецепторы и приводит к усилению торможения в нейронах. Помимо активации тормозных эффектов в мозге, леветирацетам блокирует в культуре ткани эпилептические разряды, вызванные бикукуллином и активацией NМDА-рецепторов, не влияя при этом на нормальное проведение возбуждения. Это может объяснять хорошую переносимость препарата и отсутствие существенных седативных эффектов при терапевтических дозах. Эпикс показал высокую противоэпилептическую активность в генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. C max достигается через 1.3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1 г и при однократном применении составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы крови леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%.

V d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

T 1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина общего клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. C max достигается через 0.5-1 ч. T 1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

    парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
  • Режим дозирования

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Суточную дозу делят на 2 равных приема.

    В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

    В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Для взрослых (≥ 18 лет) и подростков с массой тела тела 50 кг или более (в возрасте 12-17 лет) начальная терапевтическая дозировка составляет 500 мг 2 раза/сут. Прием этой дозы можно начинать с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости, дозу можно повысить до 1.5 г 2 раза/сут. Дозу можно повышать или понижать до 500 мг 2 раза/сут 1 раз каждые 2-4 недели.

    Пожилым больным (старше 65 лет) рекомендуется корректировать дозу, чтобы избежать развития любого вероятного нарушения функции почек.

    Для детей в возрасте 4-11 лет и подростков с массой тела менее 50 кг в возрасте 12-17 лет начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости, дозу можно повысить до 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут. Дозу можно повышать или понижать до 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут 1 раз каждые 2 недели.

    Для детей с массой тела более 50 кг дозировка такая же, как и для взрослых.

    Дозы, рекомендуемые для детей и подростков

    Масса тела
    Начальная доза
    10 мг/кг 2 раза/сут
    Максимальная доза
    30 мг/кг 2 раза/сут
    15 кг 150 мг 2 раза/сут 450 мг 2 раза/сут
    20 кг 200 мг 2 раза/сут 600 мг 2 раза/сут
    25 кг 250 мг 2 раза/сут 750 мг 2 раза/сут
    50 кг и выше 500 мг 2 раза/сут 1500 мг 2 раза/сут

    Больным с нарушениями функции почек суточная доза должна подбираться индивидуально в соответствии с функцией почек больного и КК, который определяется по следующей формуле:

    КК = [(140 - возраст)] × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

    Для женщин: полученный результат × 0.85

    Корректировка доз для больных с нарушениями функции почек

    Функция почек КК
    (мл/мин)
    Доза и частота ее приема
    Нормальная функция > 80 500-1500 мг 2 раза/сут
    Легкая степень 50-79 500-1000 мг 2 раза/сут
    Средняя степень 30-49 250-750 мг 2 раза/сут
    Тяжелая степень 1 - 500-1000 мг 2 раза/сут 2

    1 - ударная доза 750 мг рекомендуется в первый день лечения леветирацетамом.

    2 - дополнительная доза 250-500 мг рекомендуется после диализа.

    Т.к. клиренс леветирацетама связан с функцией почек, то дозу леветирацетама необходимо корректировать в соответствии с функцией почек у детей с нарушениями функции почек . Это рекомендуется на основании исследования, проведенного на взрослых с нарушениями функции почек.

    Для больных с легкими и средними нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу. Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс креатинина менее важен, чем почечная недостаточность. Поэтому для больных с КК суточную поддерживающую дозу рекомендуется понизить на 50%.

    Продолжительность курса лечения определяется врачом.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС:

    • часто - сонливость, астенический синдром, головокружение;
    • редко - головная боль, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, диплопия.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • редко - анорексия, диарея, диспепсия, тошнота.

    Прочие:

    • редко - кожная сыпь.

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг или 1000 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество - леветирацетам 250 мг, 500 мг или 1000 мг

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал 1500, тальк, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), повидон К-30, магния стеарат

    состав пленочной оболочки:

    таблетки 250 мг – Опадрай голубой YS-1R 4215, тальк, гидроксипропилметил-целлюлоза 5 сР – Метоцел Е5 – LV, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль 8000 (ПЭГ 8000), FD&C Синий № 2 НТ 11 % - 14% (Е – 132), FD&C Синий № 2 НТ 30 % - 36 % (Е – 132)

    таблетки 500 мг – Опадрай желтый 02F220014, гидроксипропилметилцеллюло-за 5сР, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), натрия бензоат, железа (III) оксид желтый Е 172

    таблетки 1000 мг – Опадрай белый 02F280013, гидроксипропилметилцеллюлоза 5 сР, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), натрия бензоат

    Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета (для дозировки 250 мг).

    Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 500 мг).

    Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 1000 мг).

    Противоэпилептические препараты другие. Леветирацетам

    Код АТХ N03AX14

    Фармакокинетика

    После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax ) достигается через 1.3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном применении составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

    Связывание с белками плазмы крови леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Объем распределения (Vd ) леветирацетама составляет около 05-0.7 л/кг.

    Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

    Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% введенной дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

    У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек.

    В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

    Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

    Фармакодинамика

    Леветирацетам – активное вещество препарата Эпикс – является производным соединением пирролидона (S-энантиомер ά-этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида). Одним из механизмов его действия является связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Посредством этого связанного с синаптическими пузырьками белка леветирацетам регулирует динамику в синаптической бляшке и выброс нейротрансмиттеров в синаптическую щель, снижая эпилептическую активность нейрона. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

    Другим механизмом действия Эпикса является модуляция ГАМК-эргических и глициновых рецепторов, которые снижают возбудимость нейрона, причем ГАМК-эргическое взаимодействие является главным механизмом торможения в мозге. Тормозной эффект ГАМК и глицина осуществляется в значительной мере за счет активации притока ионов хлора внутрь нейрона. В блокаде притока хлоридов в ГАМКэргические и глицин-эргические рецепторы участвуют цинк и R-карболины. Леветирацетам является единственным противоэпилептическим препаратом, который противодействует блокирующему приток ионов хлора эффекту цинка и R-карболинов, тем самым восстанавливая приток хлоридов через ГАМК- и глициновые рецепторы и приводит к усилению торможения в нейронах. Помимо активации тормозных эффектов в мозге, леветирацетам блокирует в культуре ткани эпилептические разряды, вызванные бикукуллином и активацией NМDА-рецепторов, не влияя при этом на нормальное проведение возбуждения. Это может объяснять хорошую переносимость препарата и отсутствие существенных седативных эффектов при терапевтических дозах. Эпикс показал высокую противоэпилептическую активность в генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.

    В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

    парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

    В составе комплексной терапии при лечении:

    парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией,

    миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией,

    первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    В качестве монотерапии взрослым назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).

    Взрослые (≥ 18 лет) и подростки (12 - 17 лет):

    Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг два раза в сутки. Прием этой дозы можно начинать с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости, дозу можно повысить до 1500 мг два раза в сутки. Дозу можно повышать или понижать до 500 мг два раза в сутки один раз каждые 2-4 недели.

    Пожилые больные (старше 65 лет):

    Рекомендуется корректировать дозу для пожилых больных, чтобы избежать развития любого вероятного нарушения функции почек.

    Дети в возрасте от 4 до 11 лет и подростки (12 - 17 лет):

    Врач должен прописывать наиболее подходящую лекарственную форму и дозировку в соответствии с весом тела и показаниями.

    Начальная терапевтическая дозировка составляет 10 мг/кг веса тела два раза в сутки.

    В зависимости от клинической реакции и переносимости дозировка может быть увеличена до 30 мг/кг веса тела два раза в сутки. Дозировку можно повысить или понизить на 10 мг/кг веса тела два раза в сутки один раз каждые 2 недели.

    Для детей с весом тела более 50 кг, дозировка – такая же, как и для взрослых.

    Пациенты с нарушениями функции почек:

    Суточная доза должна подбираться индивидуально в соответствии с функцией почек больного. Для таких расчетов используется следующая таблица. Для использования этой таблицы дозирования, необходимо оценить клиренс креатинина больного (КК) в мл/мин. КК (мл/мин.) можно оценить на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) по следующей формуле:

    [(140 - возраст)] x вес тела (кг)

    72 x сывороточный креатинин (мг/дл)

    Корректировка доз для пациентов с нарушениями функции почек:

    Аналоги (дженерики, синонимы)

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Рецепт

    Rp. Tabl. "Epix" 250 mg № 30
    D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

    Rp. Levetiracetami 250 mg
    D.t.d. № 30 in tabl.
    S. По 1 таблетке 2 раза в день

    Препарат не зарегистрирован в России

    Фармакологическое действие

    Леветирацетам - активное вещество препарата Эпикс - является производным соединением пирролидона (S-энантиомер -этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида). Одним из механизмов является связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Посредством этого связанного с синаптическими пузырьками белка леветирацетам регулирует динамику в синаптической бляшке и выброс нейротрансмиттеров в синаптическую щель, снижая эпилептическую активность нейрона. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

    Другим механизмом действия Эпикса является модуляция GABA-ергических и глициновых рецепторов, которые снижают возбудимость нейрона, причем GABA-ергическое взаимодействие является главным механизмом торможения в мозге.
    Тормозной эффект GABA и глицина осуществляется в значительной мере за счет активации притока ионов хлора внутрь нейрона, чем достигается эффект тормозной гиперполяризации. В блокаде притока хлоридов в GABA-ергических и глицинергических рецепторах участвуют цинк и R-карболины.
    Леветирацетам является единственным противоэпилептическим препаратом, который противодействует блокирующему притоку ионов хлора, эффекту цинка и R-карболинов, тем самым восстанавливая приток хлоридов через GABA- и глициновые рецепторы и приводит к усилению торможения в нейронах.

    Помимо активации тормозных эффектов в мозге, леветирацетам блокирует в культуре ткани эпилептические разряды, вызванные бикукуллином и активацией NМDА-рецепторов, не влияя при этом на нормальное проведение возбуждения. Это может объяснять хорошую переносимость препарата и отсутствие существенных седативных эффектов при терапевтических дозах. Эпикс показал высокую противоэпилептическую активность в генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.

    Способ применения

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    В качестве монотерапии взрослым назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).

    Взрослые (≥ 18 лет) и подростки (12 - 17 лет):

    Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг два раза в сутки. Прием этой дозы можно начинать с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости, дозу можно повысить до 1500 мг два раза в сутки. Дозу можно повышать или понижать до 500 мг два раза в сутки один раз каждые 2-4 недели.

    Пожилые больные (старше 65 лет):

    Рекомендуется корректировать дозу для пожилых больных, чтобы избежать развития любого вероятного нарушения функции почек.

    Дети в возрасте от 4 до 11 лет и подростки (12 - 17 лет):

    Врач должен прописывать наиболее подходящую лекарственную форму и дозировку в соответствии с весом тела и показаниями.

    Начальная терапевтическая дозировка составляет 10 мг/кг веса тела два раза в сутки.

    В зависимости от клинической реакции и переносимости дозировка может быть увеличена до 30 мг/кг веса тела два раза в сутки. Дозировку можно повысить или понизить на 10 мг/кг веса тела два раза в сутки один раз каждые 2 недели.

    Для детей с весом тела более 50 кг, дозировка – такая же, как и для взрослых.

    Пациенты с нарушениями функции почек:

    Суточная доза должна подбираться индивидуально в соответствии с функцией почек больного. Для таких расчетов используется следующая таблица. Для использования этой таблицы дозирования, необходимо оценить клиренс креатинина больного (КК) в мл/мин. КК (мл/мин.) можно оценить на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) по следующей формуле:

    [(140 - возраст)] x вес тела (кг)

    КК = (x 0,85 для больных женщин)
    72 x сывороточный креатинин (мг/дл)

    Корректировка доз для пациентов с нарушениями функции почек:
    Группа
    Клиренс креатинина
    (мл/мин.)

    Дозировка и частота ее приема
    Нормальная функция
    > 80
    500 - 1500 мг два раза в сутки

    Легкие нарушения
    50 - 79
    500 - 1000 мг два раза в сутки

    Средние нарушения
    30 - 49
    250 - 750 мг два раза в сутки

    Здравствуйте! Как человек, работавший в аптеке, хочу обсудить с Вами набирающую в последнее время актуальность тему лекарственных средств на основе конопли. Недавно на глаза мне попалась статья, посвященная каннабидиолу, и я бы хотел с Вами её обсудить.

    Недавно в США запустили в продажу официально разрешенный лекарственный препарат на основе конопли.

    Эпидиолекс, который был одобрен Управлением по надзору за продуктами и медикаментами (FDA) , предназначен для лечения форм эпилепсии у детей. Он содержит каннабидиол (CBD) – компонент конопли, который не обладает психоактивными свойствами и рассматривается как альтернативное средство для лечения некоторых других заболеваний, в том числе душевных расстройств. Недавно препараты на основе конопли (в том числе с каннабидиолом) также разрешили прописывать пациентам в Великобритании – правда, с рядом серьезных ограничений.

    В России официальный список запрещенных и психотропных веществ содержит марихуану, а также отдельно упоминает психоактивный компонент – тетрагидроканнабинол (ТГК), включая все его производные и изомеры). Конкретно каннабидиол там не упоминается, однако, поскольку его могут рассматривать как изомер ТГК, к нелегальной субстанции может быть приравнен и он тоже. Известны случаи задержания россиян, привозивших из-за границы масло CBD.

    Рынок таких товаров растет – только в США в 2017 году он составил около $1 млрд, некоторые прогнозы утверждают, что в будущем он может вырасти до десятков миллиардов. Каннабидиол добавляют буквально во все подряд – кофе, коктейли, самые разные продукты, от бутербродов до мармелада (некоторые отели в США включают их в меню), электронные сигареты, косметику и даже еду для собак.

    Для американцев это становится распространенным средством для снижения стресса и боли, похмелья, воспалений, заболеваний кожи и так далее. Мода на него поддерживается спросом на натуральные продукты (например, в косметической индустрии) и недоверием к традиционным фармацевтическим средствам.

    Что говорят врачи?

    Каннабидиол воздействует на ряд рецепторов, с которым взаимодействует и психоактивный компонент марихуаны – тетрагидроканнабиол (однако воздействие CBD менее существенно). Он также вступает во взаимодействие с рецептором, который участвует в регулировании центральной нервной системы. Активация последнего, в частности, способствует уменьшению тревожности.

    Исследования предполагают, что каннабидиол может быть эффективен при снижении зависимости от опиоидных препаратов, уменьшении симптомов шизофрении и снижении тревожного синдрома. В одном из экспериментов, который провели бразильские ученые в начале 2010-х годов, участники с таким синдромом утверждали, что прием CBD помог им справиться с волнением при публичных выступлениях (в другой группе, которой дали плацебо, такого эффекта не было).

    Пока недостаточно данных о взаимодействии CBD с другими препаратами. Известно, что он может вызвать проблемы, например, при приеме антидепрессантов или опиоидов. Как отмечает Блессинг, он блокирует энзимы, участвующие в расщеплении этих веществ, что может привести к повышению их уровня в организме и передозировке. Уточнения требуют и побочные эффекты – они не так выражены, как в случае тетрагидроканнабиола, но тоже существуют. Они, например, могут проявляться в нарушении пищеварения.

    В чем проблема с добавками?

    Как правило, в продуктах с добавлением каннабидиола дозы гораздо ниже (в порции кофе от Flower Power – всего 5 миллиграммов). Логика расчетов при этом не очевидна. Один из продавцов, например, предлагает бутылочку масла CBD с указанием, что она рассчитана на 100 капель (всего 240 миллиграммов). Но даже все это количество ниже доз, которые упоминаются в исследованиях.

    А если они помогают?

    Потребители нередко заявляют, что этого достаточно. Но вопрос в том, что именно вызывает эффект. Как отмечает Бэрон, одно из возможных объяснений – эффект плацебо. Но есть и другие варианты. Рынок продуктов с CBD регулируется менее жестко, чем рынок лекарств. Нет гарантий, что они содержат именно столько вещества, сколько указано на этикетке, и не включают других неуказанных компонентов. Исследование, проведенное Управлением США по надзору за продуктами и медикаментами несколько лет назад, показало, что в ряде товаров концентрация CBD была ниже указанной (в некоторых, как показали проверки, вещество отсутствовало вообще).

    Но в некоторых нашли и повышенный уровень тетрагидроканнабинола. Такой состав может сделать препарат нелегальным (например, в штате, где запрещена марихуана), но дело не только в этом. Эффект может быть опасным – потребитель получает психоактивное вещество, возможно, в достаточно высокой концентрации, не зная об этом.

    При этом в небольших дозах, как отмечает Эстер Блессинг, тетрагидроканнабинол может вызывать эффект, схожий с эффектом CBD. Вполне возможно, по ее словам, что его присутствие в продукте вызывает у потребителя реакцию, которую приписывают другому компоненту.

    Подведя итог, что хотелось бы отметить. Однозначно, наркотические и психотропные вещества давно нашли своё место в медицине и активно используются для лечения многих заболеваний. Тем не менее, их применение строго ограничено, а оборот жёстко регулируется. И однозначно их никогда нельзя встретить в БАДах или продуктах питания. Как показывают уже проведённые исследования, каннабидиол обладает большим потенциалом, но нужно проверить всё ещё далеко не один раз. Очень много лекарственных средств с высокой эффективностью были убраны с рынка именно из-за побочных эффектов. Безопасных наркотиков не бывает.

    Впрочем, это всё, чем я хотел поделиться с Вами сегодня.

    Читайте также:

    Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
    При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.