Тегретол таблетки от эпилепсии

Действующее вещество:

Содержание

• 3D-изображения
• Состав и форма выпуска

• Фармакологическое действие
• Способ применения и дозы

• Условия хранения препарата Тегретол
• Срок годности препарата Тегретол

• Отзывы

Фармакологическая группа

• Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
карбамазепин	200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кармеллоза натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 (по 200 мг) или 3 блистера (по 400 мг).

Сироп	5 мл
карбамазепин	100 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 стеарат (макрогола стеарат); натрия сахаринат; гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (НЕС 250); авицель RC 581 (МКЦ + кармеллоза натрия); сорбитол жидкий (70% некристаллизующийся сорбитол); пропиленгликоль; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен); пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен); сорбиновая кислота; ароматическая карамель 52929А; вода очищенная

во флаконе темного стекла 100 мл (в комплекте с дозировочной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Сироп следует перед употреблением взбалтывать.

Назначение препарата Тегретол ® в форме сиропа (1 мерн.ложка = 5 мл = 100 мг) целесообразно для пациентов, у которых проглатывание таблеток затруднено или которым требуется тщательный подбор дозы. При приеме препарата Тегретол ® в виде сиропа достигается бóльшая максимальная концентрация, чем при приеме такой же дозы в таблетированной форме, поэтому рекомендуется начинать лечение с малых доз и постепенно их повышать, чтобы избежать побочных реакций. При переводе больного с приема препарата Тегретол ® в форме таблеток на прием сиропа рекомендуется принимать препарат в такой же суточной дозе, но меньшими дозами и чаще (например режим дозирования сиропа составляет 3 раза в сутки, вместо 2 раз в сутки для таблеток).

Перевод больного с приема препарата Тегретол ® в форме обычных таблеток на прием препарата Тегретол ® ЦР таблеток пролонгированного действия

Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата следует подбирать с осторожностью.

По возможности, препарат следует назначать в виде монотерапии. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. При добавлении препарата Тегретол ® к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу его повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Для взрослых начальная доза карбамазепина составляет по 100–200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2–3 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 или 2000 мг.

У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуемая начальная доза составляет 20–60 мг/сут; в дальнейшем дозу повышают на 20–60 мг через день. У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, на 100 мг в неделю. У детей младше 3 лет препарат предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10–20 мг/кг/сут (в несколько приемов).

Для детей в возрасте 4–5 лет суточная доза составляет 200–400 мг; 6–10 лет — 400–600 мг; 11–15 лет — 600–1000 мг.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза составляет 200–400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно — до дозы по 200 мг 3–4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы, лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.

Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза

Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2–3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Болевой синдром при диабетической невропатии

Средняя доза составляет по 200 мг 2–4 раза в сутки.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств

Суточная доза составляют 400–1600 мг. Средняя суточная доза — 400–600 мг (в 2–3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза должна увеличиваться постепенно.

Условия хранения препарата Тегретол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тегретол ®

таблетки 200 мг — 2 года.

таблетки 400 мг — 2 года.

сироп 100 мг/5 мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тегретол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tegretol

Код ATX: N03AF01

Действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)

Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 288 руб.

Тегретол – препарат с противоэпилептическим действием, обладающий также психотропным и нейротропным эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• сироп: белый, вязкий, имеет запах карамели (в темных стеклянных флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с дозировочной ложкой);
• таблетки: плоские, белые, с фаской; по 200 мг – круглой формы, маркировка на одной стороне – CG, на другой – G/K, риска с одной стороны; по 400 мг – палочкообразной формы, маркировка на одной стороне – LR/LR, на другой – CG/CG, с двух сторон риска (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

В картонной пачке также содержится инструкция по применению Тегретола.

Состав 5 мл сиропа:

• активное вещество: карбамазепин – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: стеарат макрогола – 100 мг, карамельный ароматизатор – 50 мг, гидроксиэтилцеллюлоза (гиэтеллоза) – 500 мг, сахаринат натрия – 40 мг, сорбитол жидкий – 25 000 мг, пропиленгликоль – 2,5 мг, авицел RC 581 (микрокристаллическая целлюлоза + кармеллоза натрия) – 1000 мг, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) – 120 мг, сорбиновая кислота – 100 мг, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) – 30 мг, очищенная вода – в достаточном количестве.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: карбамазепин – 200 или 400 мг;
• вспомогательные компоненты (200/400 мг): стеарат магния – 3/6 мг, кармеллоза натрия – 10/20 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 65/130 мг, коллоидный диоксид кремния – 2/4 мг.

Фармакологические свойства

Тегретол относится к числу противоэпилептических средств, является дибензодиазепиновым производным. Помимо противоэпилептического действия препарат также обладает психотропным и нейротропным свойствами.

В качестве противоэпилептического средства применение карбамазепина эффективно при терапии фокальных (парциальных) простых/комплексных эпилептических приступов, которые протекают с/без вторичной генерализации, генерализованных тонико-клонических эпилептических приступов, а также при комбинации указанных видов припадков.

При проведении клинических исследований установлено, что при монотерапии Тегретолом у больных с эпилепсией (особенно в случае применения в педиатрической практике) отмечается психотропное действие карбамазепина, которое, в частности, проявляется в положительном воздействии на симптомы депрессии и тревожности, а также в уменьшении агрессивности и раздражительности. Согласно сведениям ряда исследований, влияние Тегретола на психомоторные показатели и когнитивную функцию определяется дозой и носит сомнительный либо отрицательный характер. В других исследованиях отмечалось положительное влияние карбамазепина на внимание, способность к запоминанию и обучению.

Тегретол в качестве нейротропного средства эффективен при ряде неврологических болезней. В частности, он способствует предотвращению болевых приступов при идиопатической/вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, применение карбамазепина оправдано с целью облегчения нейрогенных болей при разных состояниях, включая сухотку спинного мозга, посттравматические парестезии и постгерпетическую невралгию. У пациентов с синдромом алкогольной абстиненции карбамазепин способствует повышению порога судорожной готовности (при данном состоянии обычно снижен) и уменьшению выраженности клинических проявлений синдрома (в виде возбудимости, тремора, нарушений походки). Благодаря терапии Тегретолом, у пациентов с несахарным диабетом центрального генеза отмечается уменьшение диуреза и чувства жажды.

В качестве психотропного средства применение Тегретола эффективно у пациентов с аффективными расстройствами, а именно при лечении острых маниакальных состояний, для поддерживающей терапии биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия либо в сочетании с препаратами лития, антидепрессантами или нейролептическими средствами), при лечении шизоаффективных и маниакальных психозов (где он применяется одновременно с нейролептиками), острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).

Механизм действия Тегретола основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, благодаря чему происходит стабилизация мембран перевозбужденных нейронов, ингибирование возникновения серийных разрядов нейронов и снижение синаптического проведения импульсов.

Противосудорожное действие карбамазепина обусловлено главным образом стабилизацией мембран нейронов и уменьшением высвобождения глутамата, снижением активности возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, поскольку глутамат является основным медиатором, о роли аспартата данных нет.

Тегретол повышает сниженный судорожный порог центральной нервной системы, благодаря чему уменьшается вероятность возникновения эпилептического приступа. Вносить вклад в противосудорожное действие препарата может увеличенная проводимость калия, а также модуляция кальциевых каналов, которая активируется высоким потенциалом мембраны. Карбамазепин устраняет эпилептические изменения личности и, как следствие, увеличивает коммуникабельность пациентов и способствует их социальной реабилитации.

Тегретол может быть назначен как основное терапевтическое средство либо применяться в комбинации с прочими препаратами с противосудорожным действием.

Карбамазепин после перорального приема абсорбируется практически в полном объеме, хотя и достаточно медленно. C_max (максимальная концентрация вещества) после однократного приема обычной таблетки достигается за 12 часов. После применения различных лекарственных форм Тегретола для приема внутрь клинически значимые различия в степени абсорбции активного вещества не отмечаются. После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина среднее значение C_max активного вещества в неизмененном виде составляет примерно 0,004 5 мг/мл.

После однократного/повторного перорального приема таблеток ретард время достижения C_max находится в пределах 24 часов, ее значение на 25% меньше, чем при приеме обычной таблетки. Суточные колебания плазменной концентрации карбамазепина при приеме таблеток ретард менее выражены, при этом сколько-нибудь существенного уменьшения минимального значения C_ss (равновесной концентрации вещества) не отмечается. При приеме Тегретола в форме таблеток ретард 2 раза в день колебания концентрации действующего компонента в плазме незначительные. Биологическая доступность карбамазепина при приме таблеток ретард приблизительно на 15% ниже, чем у прочих лекарственных форм препарата.

На степень и скорость абсорбции карбамазепина прием пищи существенного влияния не оказывает, какая бы при этом лекарственная форма Тегретола не применялась.

Плазменные C_ss карбамазепина достигаются в диапазоне 1–2 недель. Значение этого показателя определяется индивидуальными особенностями метаболизма (аутоиндукцией ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукцией иными одновременно применяемыми препаратами), а также состоянием больного, дозой Тегретола и длительностью терапии. Отмечаются значимые межиндивидуальные различия показателя C_ss в терапевтическом диапазоне: в большинстве случаев эти значения варьируют в пределах от 0,004 до 0,012 мг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепин-10,11-эпоксида) составляют примерно 30% от концентрации вещества.

Уровень связывания карбамазепина с белками плазмы крови – 70–80%. Концентрация в спинномозговой жидкости и слюне неизмененного вещества пропорциональна доле не связанного с белками карбамазепина (от 20 до 30%). Концентрация вещества в грудном молоке находится в диапазоне 25–60% от его плазменного уровня.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию вещества полной, кажущийся V_d (объем распределения) составляет от 0,8 до 1,9 л/кг.

Метаболизм карбамазепина происходит в печени, главным образом по эпоксидному пути, при этом образуются основные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основной изофермент, который обеспечивает биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, – CYP3А4. В результате этих метаболических реакций происходит образование также и малоактивного метаболита 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

T_1/2 (период полувыведения) неизмененного карбамазепина после однократного приема Тегретола внутрь в среднем составляет примерно 36 часов, а после повторных приемов – от 16 до 24 часов (связано с аутоиндукцией монооксигеназной системы печени, значение показателя зависит от продолжительности терапии). В случае проведения комбинированного лечения с применением препаратов, индуцирующих ту же ферментную систему печени (в частности, с фенитоином, фенобарбиталом), T_1/2 вещества в среднем составляет 9–10 часов.

После однократного перорального приема 400 мг карбамазепина с мочой и калом выводится 72 и 28% принятой дозы соответственно. Примерно 2% дозы выводятся с мочой как неизмененное вещество, приблизительно 1% – как фармакологически активный 10,11-эпоксидый метаболит, около 30% – как конечные метаболиты, образовавшиеся эпоксидным путем метаболизма.

Детям может потребоваться применение более высоких доз Тегретола из расчета на кг массы тела в сравнении с взрослыми, что связано с более быстрой элиминацией вещества.

Показания к применению

• эпилепсия: генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы, простые или сложные парциальные эпилептические приступы (с/без потери сознания) с/без вторичной генерализации, смешанные формы эпилептических приступов; при лечении миоклонус-эпилепсии и абсансов Тегретол обычно не назначают (препарат неэффективен);
• синдром алкогольной абстиненции;
• поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств и острые маниакальные состояния (профилактика обострений либо ослабление клинических проявлений обострений);
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• невралгия/идиопатическая невралгия тройничного нерва на фоне рассеянного склероза (атипичная/типичная).

Противопоказания

• атриовентрикулярная блокада;
• отягощенный анамнез по угнетению костномозгового кроветворения;
• печеночные порфирии, включая позднюю кожную, острую перемежающуюся и вариегатную порфирии;
• непереносимость фруктозы (для сиропа, поскольку в состав препарата входит сорбитол);
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (имеют структурное сходство с трициклическими антидепрессантами);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также гиперчувствительность к сходным в химическом отношении карбамазепину лекарственным средствам (например, трициклическим антидепрессантам).

Относительные (применение Тегретола требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

• отягощенный анамнез по заболеваниям сердца (включая декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность), почек/печени (включая почечную/печеночную недостаточность), побочным гематологическим реакциям на иные лекарственные средства, либо наличие данных об отмене ранее проводившейся терапии Тегретолом (назначение препарата возможно после проведения тщательной оценки соотношения между ожидаемой пользой терапии и вероятным риском, с обеспечением регулярного контроля состояния больных);
• гипонатриемия разведения, гипотиреоз;
• смешанные формы эпилептических приступов, включающие атипичный/типичный абсанс, учитывая возможное усиление приступов;
• повышенное внутриглазное давление и гиперплазия предстательной железы, учитывая слабую М-холиноблокирующую активность карбамазепина;
• беременность и период лактации;
• пожилой возраст (необходимо учитывать вероятность возникновения лекарственных взаимодействий и различную фармакокинетику препаратов с противоэпилептическим действием).

Нужно учитывать, что в состав сиропа входит парагидроксибензоат, который может приводить к возникновению аллергических реакций (в т. ч. отсроченных по времени).

В случае необходимости применения Тегретола у беременных женщин, а также если беременность была диагностирована в период терапии, либо при планировании беременности, необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу и возможный риск, в особенности в I триместре беременности.

У женщин детородного периода при достаточной клинической эффективности Тегретол в минимальной эффективной дозе рекомендовано применять как монотерапию, что снижает частоту развития врожденных аномалий плода в сравнении с проведением комбинированного противоэпилептического лечения, в особенности одновременно с вальпроатом.

Прерывать эффективную противоэпилептическую терапию во время беременности не следует (прогрессирование болезни может негативно влиять на пациентку и плод). До и во время беременности рекомендовано дополнительно принимать фолиевую кислоту, в последние недели беременности – витамин К₁.

До назначения Тегретола кормящим женщинам необходимо сопоставить ожидаемую пользу с возможным риском, в период терапии необходимо наблюдение за состоянием новорожденного для своевременной диагностики побочных реакций.

Женщины детородного возраста должны учитывать снижение эффективности пероральных контрацептивов, применяемых в сочетании с Тегретолом.

Тегретол, инструкция по применению: способ и дозировка

Тегретол принимают внутрь. Таблетки запивают небольшим количеством воды. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Возможно применение Тегретола как монотерапии либо в сочетании с иными лекарственными средствами.

Принимать сироп (5 мл – 1 мерная ложка – 100 мг) целесообразно при затруднении глотания либо в случаях, если необходим тщательный подбор дозы. При применении сиропа достигается большая максимальная концентрация, чем тогда, когда доза принимается в таблетированной форме Тегретола. Во избежание развития побочных реакций начинать лечение рекомендуется с малых доз, после чего их постепенно увеличивают. Перед употреблением флакон с сиропом нужно взбалтывать.

Если больного переводят с приема таблеток на лекарственную форму сиропа, суточную дозу не меняют, однако рекомендуется уменьшить размер разовой дозы и увеличить кратность приема Тегретола.

Подбирать режим дозирования пожилым пациентам нужно с особой тщательностью.

Тегретол, по возможности, нужно принимать как монотерапию.

В начале курса назначают небольшую суточную дозу, которую в дальнейшем медленно увеличивают.

С целью подбора оптимальной дозы рекомендовано определять плазменную концентрацию действующего вещества в крови (обычно – 0,004–0,012 мг/мл).

Начальная доза Тегретола для взрослых и детей от 16 лет – 100–200 мг 1–2 раза в день, средняя оптимальная доза – 2–3 раза в день по 400 мг. Иногда требуется увеличение суточной дозы до 1600–2000 мг.

Начальная суточная взрослая доза Тегретола – 200–400 мг, для пожилых пациентов – 200 мг (по 100 мг 2 раза в сутки). Ее постепенно увеличивают до исчезновения болей, средняя доза – 3–4 раза в день по 200 мг. Максимально допустимая суточная доза – 1200 мг. Затем назначают оптимальную поддерживающую дозу Тегретола.

Если болевой синдром проходит, терапию постепенно отменяют до возникновения следующего болевого приступа.

Средняя суточная доза Тегретола – 3 раза в день по 200 мг. При тяжелом течении первые несколько дней ее увеличивают (например, до 3 раз в день по 400 мг).

Возможно комбинированное применение с лекарственными средствами с седативным и снотворным действием (например, с хлордиазепоксидом, клометиазолом). После разрешения острой фазы терапию продолжают Тегретолом в качестве монотерапии.

Средняя суточная доза Тегретола – от 400 до 600 мг (в 2–3 приема). При лечении острого маниакального состояния дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств каждое последующее увеличение дозы должно быть небольшим (для обеспечения оптимальной переносимости).

Резкое прекращение приема Тегретола может привести к развитию эпилептических приступов, поэтому лечение нужно отменять постепенно на протяжении 6 месяцев и дольше.

При необходимости быстро отменить лечение у больных с эпилепсией переход на другой препарат с противоэпилептическим действием нужно проводить под прикрытием показанного в этих случаях лекарственного средства.

Основным показанием для применения Тегретола у детей является эпилепсия.

Рекомендованные начальные суточные дозы:

• до 4 лет: от 20 до 60 мг, через день дозу можно увеличивать на 20–60 мг;
• от 4 лет: 100 мг, затем дозу можно увеличивать на 100 мг в неделю.

Поддерживающие дозы устанавливают из расчета 10–20 мг/кг в день, разделенные на несколько приемов:

• до 1 года: 100–200 мг (1–2 дозы сиропа);
• 1–5 лет: 200–400 мг (1–2 дозы сиропа в 2 приема);
• 6–10 лет: 400–600 мг (2 дозы сиропа в 2–3 приема);
• 11–15 лет: 600–1000 мг (2–3 дозы сиропа в 3 приема; при применении 1000 мг нужно увеличить дозу сиропа на 5 мл);
• от 15 лет: от 800 до 1200 (в более редких случаях) мг.

Максимальные суточные дозы Тегретола:

• до 6 лет: 35 мг/кг;
• 6–15 лет: 1000 мг;
• от 15 лет: 1200 мг.

Поскольку в отношении приема Тегретола по другим показаниям у детей необходимого количества достоверной информации нет, схему применения препарата рекомендуется подбирать в соответствии с весом и возрастом ребенка, не выходя за рамки указанных выше дозировок.

Побочные действия

Некоторые виды нарушений, например, со стороны нервной и пищеварительной систем, а также кожные аллергические реакции, наблюдаются очень часто или часто, в особенности в начале применения Тегретола, при назначении чрезмерно высоких первоначальных доз препарата и при применении у пожилых больных.

Дозозависимые побочные эффекты в большинстве случаев проходят в течение нескольких дней (самостоятельно или после непродолжительного уменьшения дозы).

Возможные побочные реакции Тегретола (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Состав

Форма выпуска

• 10 таблеток по 200 мг в блистере; 5 блистеров в картонной пачке.
• 10 таблеток по 400 мг в блистере; 3 блистера в картонной пачке.
• 100 мл сиропа в темном стеклянном флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противосудоржное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Дибензодиазепиновое противоэпилептическое средство. Обладает также психотропным и нейротропным эффектами.

Тегретол эффективен при возникновении фокальных приступов с или без вторичной генерализации, тонико-клонических генерализованных приступов и комбинации вышеуказанных приступов.

При использовании препарата в качестве монотерапии у лиц с эпилепсией выявлено психотропное действие лекарства, которое проявлялось купировании симптомов тревоги и депрессии, понижении уровня раздражительности и агрессивности.
Тегретол эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: предотвращает приступы боли при вторичной и криптогенной невралгии тройничного нерва. Также препарат применяется для облегчения боли нейрогенного типа при различных состояниях, например, посттравматических парестезиях, постгерпетической невралгии. При алкогольной абстиненции увеличивает судорожный порог и ослабляет выраженность проявлений абстиненции (тремор, возбудимость, нарушения походки). У лиц с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и ощущение жажды.

В качестве психотропного средства применяется при маниакальных состояниях, для поддерживающей терапии биполярных расстройств, при шизоаффективных и маниакальных психозах, при острой шизофрении полиморфного характера.
Механизм действия препарата связан с блокадой натриевых каналов, приводящей к стабилизации мембран сверхвозбужденных нейронов, ингибированию развития множественных разрядов в нервных клетках. Противосудорожное действие обусловлено стабилизацией стенок нейронов и понижением секреции глутамата, ослаблением активности глутамата. Повышает пониженный судорожный порог и риск появления эпилептического приступа. Купирует эпилептические изменения структуры личности и в конечном итоге повышает коммуникабельность пациентов и улучшает их социальную реабилитацию.

Фармакокинетика

После употребления внутрь всасывается медленно и в полном объеме. После однократного применения таблетки наибольшая концентрация достигается спустя 12 часов. Клинически важных различий в степени всасывания активного вещества после приема различных пероральных форм выпуска препарата не отмечается.

Прием пищи не влияет на скорость и уровень всасывания активного вещества.

Связывание карбамазепина с протеинами крови достигает 80%. Поникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по эпоксидному пути с образованием 10,11-трансдиолового метаболита и глюкуронового конъюгата. Биотрансформацию карбамазепина обеспечивает изофермент CYP3А4. Также выделяется малоактивное производное 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

После приема препарата время полувыведения карбамазепина составляет примерно 36 часов.

Около 71% дозы выводится почками и 29% кишечником.

Показания к применению

• Маниакальные состоянияострого типа и поддерживающая терапия аффективных биполярных расстройств для предупреждения обострений или уменьшения выраженности клинических проявлений.
• Алкогольная абстиненция.
• Эпилепсия: парциальные приступы (с или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; тонико-клонические приступы генерализованного характера; смешанные формы приступов.
• Диабетическая невропатия с наличием болевого синдрома.
• Невралгия тройничного нерва в том числе криптогенная и на фоне рассеянного склероза; криптогенная невралгия языкоглоточного нерва.
• Несахарный диабетцентрального характера; нейрогормональные полиурия и полидипсия.

Противопоказания

• Наличие эпизодов угнетения кроветворения в костном мозгу или информации об перемежающейся порфирии острого характера в анамнезе.
• AV-блокада.
• Комбинация с блокаторами МАО. Перед назначением препарата блокаторы МАОсоветуется отменить как минимум за 14 дней.
• Сверхчувствительность к активному веществу, химически родственным лекарственным препаратам или иным составляющим препарата.

Побочные действия

• Реакции со стороны нервной деятельности: атаксия, головокружение, диплопия, сонливость, головная боль, общая слабость, нарушения аккомодации, нистагм, глазодвигательные нарушения, орофациальная дискинезия, нарушения речи, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, мышечная слабость, парестезии, симптомы пареза.
• Реакции со стороны психики: депрессия, зрительные или слуховые галлюцинации, беспокойство, потеря аппетита, агрессивное поведение, дезориентация, возбуждение, активация психоза.
• Аллергические реакции: крапивница, кожные аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона,зуд, эпидермальный токсический некролиз.
• Дерматологические реакции: узловатая и мультиформная эритема, фоточувствительность, пурпура, изменения пигментации кожи, акне, выпадение волос, усиление потоотделения.
• Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, лейкоцитоз,дефицит фолиевой кислоты, эритроцитарная аплазия, апластическая анемия,перемежающаяся острая порфирия, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз.
• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, повышение содержания гамма-глутамилтрансферазы, повышение содержания щелочной фосфатазыили трансаминаз, желтуха, печеночная недостаточность, глоссит, сухость во рту, рвота, диарея, гепатит, боли в животе, запор, стоматит, панкреатит.
• Реакции гиперчувствительности: мультиорганная замедленная гиперчувствительность с лихорадкой, васкулитом,кожными высыпаниями, лимфаденопатией, лимфомоподобными признаками, лейкопенией, артралгиями, эозинофилией, гепатоспленомегалией;асептический менингит, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
• Реакции со стороны кровообращения: аритмии, расстройства внутрисердечной проводимости, артериальная гипертония, артериальная гипотония, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность застойного типа, тромбофлебит, коллапс, тромбоэмболический синдром.
• Реакции со стороны гормональной сферы: задержка жидкости, отеки, гипонатриемия, уменьшение осмолярности плазмы, увеличение веса, повышение содержания пролактина, галакторея, гинекомастия, уменьшение уровня тироксина, увеличение содержания тиреостимулирующего гормона, нарушения обмена веществ в костной ткани, повышение уровняхолестерина.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение работы почек, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушения половой функции.
• Реакции со стороны сенсорных органов: помутнение хрусталика, изменение вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, расстройства слуха,гипоакузия, гиперакузия, расстройство восприятия звука.
• Реакции со стороны дыхания: одышка, пневмония.
• Реакции со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, судороги, мышечные боли.

Инструкция по применению Тегретола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тегретола разрешает принимать таблетки во время или после еды одновременно с небольшим объемом жидкости. При эпилепсии, если это возможно, препарат следует принимать в виде монотерапии.

Терапию начинают с использования малой дневной дозы, которую затем медленно повышают до оптимального уровня. Для подбора оптимальной дозировки рекомендуется определение содержания активного вещества в крови.

Когда препарат добавляют к уже подобранной противоэпилептической терапии, это необходимо делать постепенно, а дозы применяемых лекарств обычно не меняют или корригируют.

Начальная доза для взрослых равна 100-200 мг по 1-2 раза в день. Затем дозировку медленно повышают до наступления оптимального терапевтического эффекта; как правило он достигается при употреблении 400 мг в день. Ряду пациентов может потребоваться прием 1,6 грамм или 2 грамм препарата в день.

Детям 4 лет и младше следует начинать лечение с использования 20-60 мг препарата в день и повышать дозировку на 20-60 мг через один день.

У детей старше 4 лет терапию разрешено начинать с приема 100 мг в день; дозировку повышают медленно, на 100 мг раз в неделю.

Поддерживающие дозировки для детей составляют 10-20 мг/кг в день.

При терапии невралгии тройничного нерва первоначальная доза равна 200-400 мг в сутки. Ее постепенно повышают до купирования болевых ощущений (200 мг до 4 раз в день), затем медленно понижают до наименьшей поддерживающей. Рекомендуемая первоначальная доза для пожилых лиц составляет 100 мг дважды в лень.

При алкогольной абстиненции стандартная доза равна 200 мг препарата трижды в день. В особо тяжелых случаях в первые несколько суток дозировка может быть увеличена. При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции терапию начинают с использования комбинации Тегретола с препаратами седативно-снотворного типа. После купирования острой фазы можно проводить монотерапию Тегретолом.

При несахарном диабете средняя взрослая доза составляет по 200 мг препарата до 3 раз в день. У детей дозировка должна быть снижена в соответствии с возрастом и весом ребенка.

При лечении диабетической невропатии с наличием болевого синдрома обычная доза препарата составляет 200 мг до четырех раз в день.

При маниакальных состояниях острого типа и при поддерживающей терапии биполярных расстройств дневные дозы равны 400-1600 мг. Стандартная суточная доза составляет 400-600 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, угнетение работы нервной системы, сонливость, дезориентация, галлюцинации, затуманивание зрения, кома, дизартрия, невнятная речь, атаксия, нистагм, дискинезия, гипорефлексия, гиперрефлексия, гипотермия, судороги, миоклонус, психомоторные расстройства, мидриаз, отек легких, угнетение дыхания, тахикардия, гипертензия, артериальная гипотензия, остановка сердца, обморок, рвота, снижение моторики кишечника, олигурия, задержка мочи, задержка жидкости, анурия, гипонатриемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, повышение уровня креатининфосфокиназы.

Лечение передозировки: госпитализация, определение уровня карбамазепина в крови для оценки степени тяжести передозировки. Удаление содержимого желудка, применение энтеросорбенов, симптоматическая терапия, мониторирование работы сердца, коррекция электролитных нарушений. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Совместное применение Тегретола с ингибиторами CYP3A4 способно привести к повышению концентрации карбамазепина в крови и вызвать побочные эффекты. Совместное использование индукторов CYP3A4 способно привести к активации метаболизма Тегретола и понижению концентрации активного компонента в плазме, а также к возможному снижению выраженности лечебного эффекта.

Уровень карбамазепина в крови могут увеличивать Дилтиазем, Верапамил, Декстропропоксифен, Флуоксетин, Вилоксазин, Флувоксамин, ацетазоламид, Циметидин, Даназол, Никотинамид, Дезипрамин, Нефазодон, азолы, макролидные антибиотики, Терфенадин, грейпфрутовый сок, Лоратадин, ингибиторы протеазы вирусов.

Уровень карбамазепина в крови могут уменьшать фенитоин, Фенобарбитал, Примидон, Теофиллин, Прогабид, вальпроевая кислота, Метсуксимид, Рифампицин, Фенсуксимид, Цисплатин, Клоназепам, Доксорубицин, Окскарбазепин.

При одновременном применении с Фелбаматом не исключено уменьшение уровня карбамазепина в сыворотке.

Карбамазепин способен снизить концентрацию или даже полностью нивелировать эффекты некоторых лекарств. Может потребоваться изменение доз ряда препаратов: Клоназепам, Клобазам, кортикостероиды, Этосуксимид, вальпроевая кислота, Примидон, Алпразолам, Циклоспорин, Фелодипин, Дигоксин, Галоперидол, Доксициклин, Метадон, Имипрамин, пероральные контрацептивы, пероральные антикоагулянты, Теофиллин, Фелбамат, Топирамат, Ламотриджин, Тиагабин, Зонисамид, трициклические антидепрессанты, Окскарбазепин, Клозапин, ингибиторы протеазы, блокаторы каналов кальция, Итраконазол, Левотироксин, Празиквантел, мидазолам, Оланзапин, эстрогенсодержащие препараты, Трамадол, Рисперидон, Ципразидон.

При одновременном использовании карбамазепина и Парацетамола не исключено понижение биодоступности последнего.

Сочетанное применение карбамазепина с литием, Метоклопрамидом или нейролептическими средствами способно привести к увеличению частоты нежелательных реакций.

Одновременный прием препарата с некоторыми диуретическими лекарствами (Гидрохлоротиазидом, Фуросемидом) способно приводить к гипонатриемии.

Карбамазепин уменьшает эффекты мышечных недеполяризующих релаксантов.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

В период приема Тегретола не исключено возникновение агранулоцитоза и апластической анемии.

Во время использования средства с различной частотой выявляется временное или стойкое понижение количества тромбоцитов или лейкоцитов. Но в подавляющем большинстве случаев указанные побочные реакции являются преходящими.

Тегретол необходимо немедленно отменить, если выявляются симптомы, свидетельствующие о появлении тяжелых дерматологических расстройств.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов со смешанными эпилептическими приступами. В указанных случаях средство может вызвать ухудшение течения приступов.

До назначения Тегретола и во время лечения необходим мониторинг функциональных показателей печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста.

Перед назначением препарата и регулярно в процессе лечения рекомендуется проведение анализа мочи и определения уровня мочевины в плазме.

Тегретол имеет слабую антихолинергическую активность. При применении лекарства у пациентов с увеличенным внутриглазным давлением нужен постоянный контроль данного показателя.

Тегретол способен существенно снижать действие пероральных контрацептивов вследствие активации микросомальных ферментов, из-за этого детородным женщинам в период лечения следует применять немедикаментозные методы предупреждения беременности.

Внезапная отмена приема Тегретола способна спровоцировать приступы эпилепсии. Если резко прервать лечение препаратом все же необходимо, то больному эпилепсией в данном случае необходимо перейти на прием другого противоэпилептического средства (с приемом Диазепама).

Возможно появление перекрестных реакций гиперчувствительности с Окскарбазепином и Фенитоином.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.