Антидепрессанты как стимуляторы цнс

Психостимуляторы ЦНС. Антидепрессанты

Указать психомоторные стимуляторы
+ Фенамин
+ Меридил
– Аминолон
+ Сиднокарб
– Пирацетам
– Имизин
+ Кофеин

Какие механизмы действие психомоторных стимуляторов (фенилалкиламины и их аналоги)?
– Усиливают синтез норадреналина а центральных адренергическое синапсах
+ Нарушают депонирование синтезированного медиатора
+ Тормозят обратный нейрональ­ный захват медиатора и его экст­ранейрональное поглощение
– Повышают количество энергосубстратов в нейронах головного мозга
+ Ингибируют моноаминоксидазу

С чем связаны перифериче­ские эффекты фенилалкиламинов?
– Возбуждение М-холинорецепторов
– Стимуляция альфа-адренорецепторов
+ Симпатомиметическое действие
– Симпатолитическое действие

Какова реакция организма на системный прием психомоторных стимуляторов группы фенилалкиламинов?
– Кумуляция
– Сенсибилизация
+ Тахифилаксия
+ Лекарственная зависимость

Фенамин следует выписывать на льготных бланках, потому что фенамин относится к наркотикам:
– Верно
+ Неверно

Отметить основные показания к применению психомоторных стимуляторов
+ При остром отравлении алкоголем, наркотиками, снотворными
+ Нервно – психические заболевания, которые сопровождаются сонливостью, апатией и астенией
– Для постоянного повышения умственной и физической работоспособности
+ Для устранения побочных эффектов при использовании средств угнетающего типа
– Для получения анорексигенного эффекта
+ Экстремальные условия для временного повышения умственной и физической работоспособности

В чем состоит механизм пси­хостимулирующего действия кофеина?
– Возбуждает адренорецепторы
+ Блокирует аденозиновые рецеп­торы
+ Угнетает фермент фосфодиэстеразу
– Угнетает об ратный нейрональный захват медиатора
– Способствует высвобождению медиатора из нервных око маний

Отметить свойства, присущие общетонизирующим средствам
+ Для получения эффекта требуется длительное назначение
– Эффект проявляется при однократном приеме
+ Тонизирующий эффект мягкий, без признаков возбуждения
+ Имеют низкую токсичность
– Вызывают пристрастие
+ Не вызывают пристрастия и привыкания
+ Имеют адаптогенные свойства

Что характерно для группы психомоторных стимуляторов?
+ Повышают умственную и физическую работоспособность при однократном приеме
+ Длительный прием приводит к истощению резервных возможностей организма
+ Снижают аппетит
+ Повышают возбудимость жизненно важных центров
+ Усиливают работу сердца и повышают артериальное давление
+ Возможно развитие лекарственной зависимости
– Лекарственной зависимости не вызывают

Определите группу веществ, повышающих содержание моноаминов в ЦНС путем ингибирова­ния МАО и обратного нейрональ­ного захвата:
– Общетонизирующие средства
– Психостимуляторы
+ Антидепрессанты
– Нейролептики
– Ноотропные средства

В чем проявляется холинобло­кирующий эффект антидепрессантов (побочное действие)
+ Угнетение двигательной активности ЖКТ
– Усиление двигательной активности ЖКТ
+ Понижение тонуса сфинктеров пищевода и желудка
+ Понижение тонуса мочевого пузыря и задержка мочеотделения
– Повышение тонуса мочевого пузыря

Какие препараты из группы антидепрессантов ингибируют обратный нейрональный захват?
+ Имизин
– Ниаламид
+ Амитриптилин
+ Мапротилин
– Пиразидол
+ Тразадон
+ Флуоксетин

Какие препараты из группы антидепрессантов ингибируют МАО?
+ Ниаламид
– Имизин
– Амитриптилин
– Мапротилин
+ Пиразидол

Антидепрессанты появились в конце 50 годов, когда во время лечения туберкулеза производными гидразида изоникотиновой кислоты были отмечены определенные проявления – эйфория, тимолептический эффект, больной становился эмоционально активным. В отличие от нейролептиков, транквилизаторов, противосудорожных стимуляторов, которые действует быстро, оказывают влияние на здоровых и больных людей, антидепрессанты не влияют на настроение здоровых людей и значительно улучшают эмоциональный фон больных психическими расстройствами. Депрессивное расстройство связано с нарушением уровня дофамина и в меньшей степени серотонина. У больного с депрессией нарушается настроение, снижается чувство удовольствия, больной теряет интерес к хобби, любимым занятиям, становится апатичным, быстро утомляется, растет чувство вины. Депрессия значительно ухудшает качество жизни человека.

Лечением психозов, депрессивных состояний занимаются в Юсуповской больнице. Депрессия сопровождается разнообразными симптомами, проявлениями. Врач-психотерапевт проведет полное обследование пациента для выявления причины психического расстройства. Обследование пациент сможет пройти в диагностическом центре и лаборатории больницы. Депрессивные расстройства имеют различные причины развития: наследственную предрасположенность, заболевания, провоцирующие развитие депрессии, стресс и другие факторы.

Лечение депрессивного расстройства наиболее эффективно на ранней стадии развития. В Юсуповской больнице применяют антидепрессанты, препараты, сертифицированные в России, врачи подбирают безопасное и эффективное лекарственное средство в каждом индивидуальном случае. В зависимости от типа депрессивного расстройства подбирают антидепрессанты – стимулирующие, антидепрессанты седативного действия, сбалансированного действия.

Список стимулирующих препаратов

Стимулирующий эффект антидепрессантов проявляется в усилении психической деятельности, улучшении мышления и речи, моторики. Назначают стимулирующие антидепрессанты в зависимости от симптоматики депрессии. Если у больного отмечается тоска, апатичность, вялость, заторможенность врач назначает антидепрессанты-стимуляторы. Список наиболее распространенных в общемедицинской практике препаратов:

• Циталопрам (ципрамил) – тимоаналептическое действие со стимулирующим эффектом, группа СИОЗС. Применяется при рекуррентном депрессивном расстройстве, депрессивном эпизоде, агрофобии, панических расстройствах.
• Моклобемид (аурорикс) – это селективный ингибитор моноаминоксидазы (МАО), тип А. Используется при депрессиях, проявляющихся заторможенностью, апатией, вялостью больного, показан при соматических депрессивных состояниях, не применяется при тревожных депрессиях.
• Адеметионин (гептрал) – относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивными свойствами, производное метионина. Оказывает антихолестатическое действие, стимулирует детоксикацию ЖКТ, применяется при абстинентном синдроме, депрессии, цирротических и прецирротических состояниях.
• Имипрамин (мелипрамин) – антидепрессант трициклической структуры, назначается больным с депрессией, сопровождающейся тоской, заторможенностью, суицидальными мыслями.
• Дезипрамин (петилил) – деметилированный аналог имипрамина. Применяется при лечении депрессии, а также гиперактивности и симптомов синдрома дефицита внимания.
• Флуоксетин (прозак) – антидепрессант с выраженным тимоаналептическим действием со стимулирующим компонентом, селективный ингибитор обратного захвата серотонина, не имеет холинолитического, антигистаминного и адренолитического эффекта. Применяется при обсессивно-фобической симптоматике депрессии.
• Сертралин (золофт) имеет выраженное тимоаналептическое действие со слабым стимулирующим эффектом, характеризуется отсутствием кардиотоксического и холинолитического свойства. Сертралин селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Побочные эффекты

В группу риска при лечении антидепрессантами входят пожилые люди, пациенты с декомпенсированной соматической патологией, с повышенной чувствительностью к антидепрессантам. Селективные ингибиторы обладают минимальными побочными эффектами, минимальной адренергической блокирующей активностью, минимальной антихолинергической активностью. Препараты СИОЗС реже проявляются побочными эффектами, назначаются в условиях стационарного и амбулаторного лечения. Препарат Сертралин (Золофт) – селективный ингибитор обратного захвата серотонина обладает низкой кардиотоксичностью и рекомендован больным после инфаркта.

Недостатками ТЦА (трициклиновых антидепрессантов) являются тератогенный эффект (развитие пороков и уродства у плода), препараты обладают высокой токсичностью при передозировке, имеют большое количество побочных эффектов, что ограничивает их применение у пожилых и ослабленных больных. При применении обратимых ингибиторов МАО, моклобемида в сочетании с другими лекарственными препаратами и определенными пищевыми продуктами может развиться тираминовый синдром (развивается гипертензивный криз, повышается температуры тела, увеличивается риск развития инсульта или инфаркта). Взаимодействие антидепрессантов СИОЗС, препаратов лития, триптофана, препаратов с содержанием зверобоя, циклических антидепрессантов с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома (смертельно опасная реакция организма, характеризующаяся повышением серотонинергической передачи).

Отзывы врачей

Отзывы врачей говорят о том, что стимулирующее свойство – это достаток и недостаток антидепрессанта. На начальном этапе лечения (флуоксетином) может значительно увеличится симптоматика психического расстройства, что в некоторых случаях требует дополнительного назначения малых нейролептиков, транквилизаторов. Препарат может проявляться побочным эффектом в виде тошноты, повышенного потоотделения, нарушает аппетит. Препарат следует принимать осторожно, строго по назначению и под наблюдением врача. Препараты группы СИОЗС легче переносятся больными, имеют меньше выраженных побочных эффектов. Циталопрам хорошо переносится пациентами, дает стойкий эффект за короткий срок. Адеметионин – гепатопротектор, хорошо переносится пациентами, можно назначать беременным, эффективно помогает при депрессиях, вызванных интоксикацией. Недостатком препарата врачи признают его высокую цену.

Лечение в Москве

В Москве лечение депрессивных состояний, психозов можно пройти в Юсуповской больнице. Лечением депрессий занимается врач-психиатр, врач-психотерапевт или невролог. Больница – это современный медицинский центр, который предоставляет пациентам услуги разнопрофильных клиник. Высокая культура обслуживания, большой опыт в лечении различных заболеваний, уютная и комфортная обстановка – это Юсуповская больница. В условиях больницы пациенты смогут пройти консультацию врача, диагностику заболеваний, лечение и реабилитацию. Записаться на прием можно по телефону больницы.

Большой объем информации вынужден обрабатывать человеческий мозг ежедневно. В связи с глобализацией мозг постепенно утрачивает свои ресурсы. По мнению нейробиологов, редкостью становится даже предельное внимание. Для некоторых порой чтение литературы превращается в сложную задачу. Однако ученые разработали своеобразный допинг для лучшей работы мозга. Чтобы обрабатывать невероятное количество поступившей информации, человеку не хватает привычных средств в виде крепкого кофе или чая. Далее рассмотрим различные стимуляторы ЦНС, которые продаются в аптеке. Также необходимо упомянуть препараты, которые в Россию поставляются экспортерами, и натуральные средства.

Принцип работы ноотропных медикаментов

Известно, что человеческий мозг состоит из множества нейронов. Между собой они связаны электрохимическими сигналами. В данных процессах главную роль играют рецепторы и нейромедиаторы. Если последние передают сигналы между клетками, первые представляют собой особые белки, которые служат приемниками сигналов.

Цепная реакция отличает действие нейронов. Если тормозящих сигналов меньше, чем возбуждающих, нейроны самостоятельно способны передавать пробуждающие импульсы. Именно с деятельностью мозга связаны такие явления, как:

• грусть;
• депрессивное состояние;
• радость.

К тому же человеческий мозг ответственный за память и внимание.

Особенности стимуляторов

Стимуляторы ЦНС принадлежат к разряду ноотропных. Подобные им средства предназначены для поддержания сигналов, которые передают клетки мозга. Однако известно, что ни один медикамент не служит питательным веществом для мозговых структур. Для этого предназначен глюкоза, которая содержится в сладких продуктах и, в частности, шоколаде.

Клинические исследования ноотропных средств не проводятся в необходимом количестве. Не изучено действие подобных препаратов досконально. Специалисты указывают, что на лабораторные опыты выделяется недостаточно средств, к тому же у фармакологических компаний отсутствует собственный интерес к проведению данных исследований.

Возможно ли стать умнее

Существует довольно популярное заблуждение что, используя стимуляторы ЦНС, можно стать умнее. Как подтверждают отзывы враче, это далеко не так. В то же время, принимая ноотропы, возможно:

• улучшить память;
• повысить концентрацию и тем самым усвоить большее количество информации.

Доказано, что, принимая ноотропы, можно улучшить реакцию. Поэтому спортсмены так любят подобные медикаменты, но в профессиональном спорте антидопинговые комиссии запрещают подобные виды лекарств. Нельзя считать, что стимуляторы ЦНС являются некими чудесными таблетками. Используя их без обоснованных медицинских показаний, можно заработать множество осложнений.

Студенческие байки

Из уст в уста передаются множественные студенческие байки, в которых утверждается, что за ночь возможно выучить предмет, используя только стимуляторы ЦНС. Однако при ближайшем рассмотрении становится ясно, что экспериментаторы использовали кофе, разнообразные энергетики и так называемые коктейли, кофе настаивали на коньяке.

Стимуляторы ЦНС: препараты

• улучшить концентрацию;
• повысить внимание;
• снизить возбудимость.

Данные стимулятор ЦНС имеет определенные медицинские показатели, среди них:

• улучшение функции речи и двигательных навыков у пациентов, перенесших инсульт;
• борьба с подавленным состоянием у людей, больных шизофренией;
• улучшение общего состояния здоровья пациентов с психическими расстройствами.

Запрещенные медикаменты

Другими востребованными видами медикаментов из аптечных стимуляторов ЦНС являются риталин и аддералл. Вещества применяются при синдроме дефицита внимания у маленьких пациентов в США и были разработаны специально для данных целей. Обе группы ноотропов воздействуют на головной мозг практически идентично и, по мнению специалистов, являются сильными психостимуляторами. Как показывают отзывы пациентов, использующих лекарства на их основе, можно ощутить явный прилив сил уже на первых этапах терапии. Однако на фоне их приема появляется психологическая зависимость.

Специалисты в области нейробиологии вывели схожесть данной группы медикаментов по действию и составу с амфетаминами, поэтому они являются нелегальными в России. Причем запрещены не только конкретные препараты, но и все лекарства на основе действующих компонентов.

Российская разработка

• Позволяет длительное время концентрировать внимание на сверхсложных задачах, невзирая на усталость.
• Вызывает прилив энергии и сил.

Однако врачи подтверждают, что прием обусловлен появлением множественных побочных явлений. Так, часто возникают раздражительность и ярко выраженная агрессивность. Стимулятор ЦНС в аптеках продается строго по рецепту врача. Стоимость относительно небольшая, упаковка обойдется в 500-1000 рублей.

Мозговой стимулятор от французской компании

Долой усталость

Дешевые медикаменты

Специалисты отмечают, что подобные медикаменты имеют схожий принцип действия на головной мозг с популярным пирацетамом. Однако существуют и дополнительные свойства, которые учитывают нейропсихологии при назначении:

• справляются с головной болью;
• снимают симптомы похмелья.

Среди достоинств, которые важны для пациентов, выделяют бюджетную стоимость. Упаковка обойдется в 150-200 рублей, но для приобретения медикамента требуется рецепт врача.

Лекарство имеет небольшую стоимость и мягкий терапевтический эффект. Назначается курсами, длящимися 1-2 месяца. В результате терапии можно уменьшить чувство тревоги, улучшить процессы памяти и некоторые другие мозговые функции.

Стимуляторы ЦНС растительного происхождения

Множество людей предпочитает использовать медикаменты, состоящие непосредственно из натуральных компонентов. Существуют стимуляторы ЦНС растительного происхождения. Они могут представлять собой экстракты и выжимки:

• женьшеня;
• гинкго-билоба;
• элеутерококка.

Данные лекарственные средства, по утверждению специалистов и отзывам пациентов, имеют ярко выраженный стимулирующий эффект. Назначают препараты для устранения навязчивого чувства тревоги и против хронического стресса. Приобрести медикаменты можно в виде привычных таблеток или настоек. Стоимость вполне доступная, рецепт врача не требуется. Важно, что побочные эффекты проявляются редко и связаны в основном с аллергической реакцией и сбоями в работе сердца.

Корень женьшеня: натуральный стимулятор

Корень женьшеня считается природным ноотропом. Настойки на его основе повышают устойчивость организма к различным физическим нагрузкам и вредным воздействиям окружающей среды. Если пациент употребляет любую форму лекарства, содержащего экстракт корня женьшеня, то возникает чувство эйфории. За ощущение бодрости отвечает вещество гликозидам. Оно обеспечивает лучшую проницаемость клеточных мембран, в результате клетки мозга получают большее количество питательных веществ.

В женьшене находится большое количество разнообразных минералов и витаминов. Ученые знают, что растение забирает все ценное из почвы, поэтому полностью ее истощает. Конечно, стимуляторы ЦНС растительного и животного происхождения имеют наименьшее количество побочных эффектов по сравнению с аналогами химической промышленности. Однако противопоказания также имеются. Запрещено использовать таблетки или настойку с корнем женьшеня:

• при повышенном давлении:
• заболевании сердца;
• патологиях щитовидной железы.

Отзывы показывают, что при хронической бессоннице и частых головных болях препарат не подходит, потому что приводит к излишней возбудимости.

Препарат состоит из биологически активных нейропептидов. Вещества поступают непосредственно к нервным клеткам и в мозг. В результате обеспечивается нейропротекция и метаболическая регуляция. По утверждениям специалистов, во время приема:

• повышается энергетическая функция головного мозга;
• улучшается внутриклеточный обмен белков в мозге.

• ишемическом инсульте;
• болезни Альцгеймера;
• хронической цереброваскулярной недостаточности;
• повреждении спинного и головного мозга;
• дефиците внимания;
• задержке умственного развития у детей.

Препарат должен назначать только специалист. Как показывают отзывы, возможны множественные побочные реакции, проявляющиеся в виде тошноты, аритмии, бессонницы, повышения артериального давления и излишней возбудимости.

Медикамент имеет свои противопоказания. Его не назначают при:

• наличии эпилептического статуса;
• тяжелой почечной недостаточности;
• повышенной чувствительности к входящим компонентам.

Возможно назначение в педиатрической практике. Однако лечение должно проходить строго под наблюдением врача.

Необходимость в ноотропах

Стимуляторы, влияющие на ЦНС, должны быть действительно необходимы. Не рекомендуется использовать их ради написания дипломной работы или всеобщего интереса к модным таблеткам. Имеет смысл обратиться к ноотропам, если деятельность человека связана с поступлением и обработкой большого количества информации. Однако консультация врача необходима в том случае, если пациент плохо справляется со своими обязанностями.

Нейропсихологи предупреждают, что любые медикаменты, влияющие на мозговую деятельность, являются своеобразными арендаторами. В любом случае, мозг в любое время может потребовать определенную плату за предоставление излишних ресурсов.

Если тяжелая работа была закончена под действием медикаментов, влияющих на работу центральной нервной системы, то человек может в течение двух суток испытывать сонливость и в течение недели быть раздражительным и страдать от апатии.

Грамотное применение ноотропов

Многими причинами может быть обусловлено назначение стимуляторов ЦНС. Фармакология предлагает различные препараты на основе химических и натуральных компонентов. Специалисты предупреждают, что, чтобы прием подобных лекарств прошел для пациента без особых последствий, необходимо соблюдать все рекомендации лечащего врача.

Также важен полноценный сон, сбалансированное питание и употребление большого количества воды. Порой человек принимает ноотропы для того, чтобы сохранить работоспособность как можно дольше. Однако необходимо регулярно делать перерывы для отдыха и спать ночью не менее 4 часов.

Избавление от перегрузок

Чтобы поступающий информационный поток не принес организму вред, необходимо не адаптироваться к данной ситуации, а наоборот - тщательно фильтровать поступающие данные. Человеческий мозг способен обращать внимание на важные вещи и отодвигать в дальний угол некий мусор.

Нейропсихологи считают, что такая возможность постепенно адаптирует современного человека к большому информационному потоку и позволяет выделять из него только самое важное. В таких случаях не придется употреблять ноотропные средства, чтобы поддержать свою работоспособность.

Средства, усиливающие функцию ЦНС, могут оказывать как тонизирующее, так и возбуждающее действия, отличающиеся друг от друга по выраженности эффектов. Так, тонизирование - широкое понятие, которое отражает способность лекарственных средств нормализовать угнетенные функции. Это действие характерно для адаптогенов, ноотропов. Возбуждение характеризуется повышением физической и умственной работоспособности, восстановлением функциональной активности организма на фоне психомоторной заторможенности, утомления.

Антидепрессантами называют лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий. Депрессия - психотическое состояние, характеризующееся угнетенным, тоскливым, мрачным и тревожным настроением с идеями самообвинения, суицидальными мыслями, сочетающимися со снижением психической активности и различными соматическими нарушениями: изменениями работы сердца, потерей аппетита и т.д. По свидетельству ВОЗ, около 30% пациентов, обращающихся к врачу в связи с различными заболеваниями, страдают депрессией. ?

Основное свойство антидепрессантов - оказывать тимолепти- ческое действие - способность улучшать патологически подавленное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм у больных.

В основе патогенеза депрессии лежит снижение содержания моноаминов - серотонина и норадреналина - в структурах головного мозга (гипоталамусе и лимбической системе). Поэтому патогенетическое лечение депрессии направлено на увеличение количества этих медиаторов в ЦНС.

Учитывая клиническую картину, депрессии могут сопровождаться астено-депрессивным синдромом, который включает потерю интереса к жизни, тоску, чувство безысходности, апатию, умственную и физическую истощаемость. Кроме того, может наблюдаться тревожно-депрессивный синдром, для которого характерны те же депрессивные изменения на фоне эмоциональной взрывчатости, страха, тревоги, злобы. В медицинском арсенале существуют антидепрессанты со

В связи с этим антидепрессанты могут быть представлены двумя группами (см. рис. 1):

Рис. 1. Основная направленность действия антидепрессантов

1. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:

• Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (трициклические антидепрессанты):

а) Блокирующие нейрональный захват серотонина:

б) Блокирующие нейрональный захват норадреналина:

• Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В):

• Избирательного действия (ингибиторы МАО-А):

Наибольшее распространение в медицинской практике получили лекарственные средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов. При использовании данной группы препаратов лечебный эффект наступает через 2-3 недели. Эти лекарственные средства уменьшают обратный нейрональный захват возбуждающих медиаторов, предотвращая их возврат в пресинаптическое окончание нерва, и таким образом увеличивают время нахождения в синаптической щели, а, следовательно, стимуляцию соответствующих типов рецепторов.

Один из этих представителей - имипрамин (имизин), обладает выраженными антидепрессивными свойствами, механизм которых связывают с его способностью угнетать нейрональный захват норадреналина и серотонина. Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большие концентрации медиаторов. Не исключено также, что в психотропном действии имипрамина определенную роль играет его центральное М-холиноблокирующее действие, а также угнетение центральных гиетаминовых Н]-рецепторов. Кроме того, высказывается предположение, что антидепрессивное действие препарата может быть связано со снижением плотности в ЦНС серо- тониновых 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторов, а также і-адренорецепторов.

Наряду с центральными эффектами, имипрамин обладает некоторыми периферическими - М-холиноблокирующим (атропиноподобным), а, -адреноблокирующим, спазмолитическим (папавериноподобным) и отчетливым противогистаминным действием.

Амитриптилин по строению напоминает имипрамин. Фармакодинамика и фармакокинетика амитриптилина и имипрамина аналогичны. Кроме того, амитриптилин превосходит имипрамин по М-холиноблокирующему и противогистаминному действию.

К трициклическим антидепрессантам относится также пипофе- зин. Отличается в положительную сторону отсутствием М-холино- блокирующих свойств. Применяют пипофе'зин при депрессиях легкой и средней степени тяжести.

В настоящее время созданы препараты с избирательным действием. Лечебный эффект после применения данной группы развивается через 4-12 нед. курсового назначения.

К ним относится пароксетин - избирательный блокатор нейронального захвата серотонина. Оказывает также анксиолитическое (транквилизирующее) действие. Обладает умеренно выраженной холиноблокирующей активностью.

Флуоксетин обладает антидепрессивной активностью, аналогичной таковой для трициклических антидепрессантов. Отличается тем, что у него отсутствует или весьма незначительно М-холино и а, -адреноблокирующее действие. Кроме того, флуоксетин характеризуется низкой токсичностью. Обладает некоторой анорексигенной активностью и может применяться для лечения алиментарного ожирения.

Синтезированы также препараты, избирательно блокирующие нейрональный захват норадреналина. К ним относится мапроти- лин. По фармакологическим свойствам и показаниям к применению сходен с имипрамином. Слабо блокирует М-холино-, а-адрено- и Ht- гистаминовые рецепторы.

Другая группа антидепрессантов представлена ингибиторами моноаминоксидазы. МАО - фермент, способствующий дезаминированию (разрушению) моноаминов. Угнетение активности этого фермента приводит к накоплению серотонина и норадреналина в синаптической щели и возбуждению рецепторов. Большинство препаратов этой группы блокируют МАО необратимо. В связи с этим для восстановления содержания МАО фермент должен быть синтезирован заново, что требует значительного времени (до 2 нед.).

Выделяют две разновидности МАО. МАО-А осуществляет окислительное дезаминирование серотонина, норадреналина и адреналина в ЦНС, кишечнике, печени. МАО-В - дофамина, тирамина, трип- тамина и в меньшей степени норадреналина и серотонина - в ЦНС.

Угнетение МАО под влиянием ее ингибиторов происходит не только в ЦНС, но и в периферических тканях. Кроме того, эти препараты подавляют активность не только МАО, но и ряда других ферментных систем, в том числе цитохрома Р450, что может приводить к пролонгированию действия других лекарственных препаратов, применяемых на фоне ингибиторов МАО.

На фоне действия ингибиторов МАО резко усиливается прессорный эффект симпатомиметиков (эфедрина, тирамина), в том числе пищевого происхождения (сыр, плоды авокадо, бананы, бобы,

вина, изюм, инжир, йогурт, кофе, лосось, копченая сельдь, копченое мясо, печень, пиво, сметана, соя, шоколад). Симпатомиметики, содержащиеся в этих продуктах, способствуют высвобождению из адренергических окончаний избыточных количеств норадреналина, который накапливается в них в результате угнетения МАО. При этом могут возникнуть гипертонический криз, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда, гипертермия, судороги. Такое взаимодействие неизбирательных ингибиторов МАО с симпатомиметиками пищевого происхождения нередко называют "сырный криз" или “тираминовый синдром”. Поэтому применение данной группы антидепрессантов требует соблюдения диеты.

В настоящее время из ингибиторов МАО в медицинской практике используют ниаламид. Это один из наименее эффективных антидепрессантов. Действие от применения данного препарата наступает через 12-14 дней после начала лечения. У другого представителя этой группы трансамина терапевтическое действие наступает несколько быстрее - через 2-7 дней.

Большее внимание привлекают препараты, обратимо ингибирующие преимущественно МАО-А. Они действуют более кратковременно, чем необратимые ингибиторы МАО. Кроме того, при их применении снижается вероятность развития сырного криза . К ним относится моклобемид и пиразидол.

Моклобемид проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства. У пиразидола М-холиноблоки- рующая активность отсутствует. Кроме антидепрессивного действия, препарат обладает антиоксидантной и ноотропной активностью, улучшает познавательные функции. Применяется при депрессии легкой и средней степени тяжести.

Для лечения депрессии нецелесообразно комбинировать средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов с ингибиторами МАО, особенно неизбирательного действия, чтобы исключить возникновение токсических эффектов, таких как артериальная гипертензия, мышечная ригидность, гипертермия. Если эти два типа антидепрессантов назначают последовательно, интервал между ними должен быть не менее 1-2 недель.

Арсенал антидепрессантов в настоящее время пополнился препаратами с атипичным механизмом действия, которые лишь в небольшой степени блокируют нейрональный захват моноаминов и не снижают активность МАО. Антидепрессивное действие средств этой группы обусловлено прямой активацией рецепторов.

К ним относятся миртазапин, который обладает мультирецепторным механизмом действия. Он, блокируя пресинаптические а2- адренорецепторы, увеличивает выделение норадреналина и серотонина. Действие серотонина реализуется через 5-HTj-рецепторы, так как миртазапин является антагонистом рецепторов 2-го и 3-го типов. Стимуляция же Б-НТ^-серотониновых рецепторов вызывает антидепрессивный, противотревожный и снотворный эффекты. С отсутствием возбуждающего влияния на 5-НТ2- и 5-НТ3-серотониновые рецепторы связывают низкую токсичность препарата. Кроме того, миртазапин блокирует Н(-рецепторы гистамина.

Механизм действия тианептина (коаксила) связывают с увеличением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Препарат оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие, повышает жизненный тонус, вызывает чувство бодрости и прилива энергии без симптомов возбуждения. Улучшает внимание, память, способность к обучению. Нормализует сон, ослабляет соматические симптомы депрессии.

Тразодон и его активный метаболит проявляют свойства агонистов 5-НТ, -серотониновых рецепторов. Он купирует как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревоги (сердцебиение, головная и мышечные боли, потливость). При депрессии нормализует сон.

Имеется клиническая классификация антидепрессантов, согласно которой выделяют:

1. Антидепрессанты, обладающие психостимулирующим

2. Антидепрессанты, обладающие седативным эффектом:

3. Антидепрессанты, обладающие седативно-стимулирующим действием:.

Более слабым антидепрессивным действием обладает растительный антидепрессант трава зверобоя. Основное биологически активное вещество данного растения — гиперицин. Он оказывает бла-

- 128 - гоприятное воздействие на функциональное состояние центральной и периферической нервной системы. В основе механизма действия лежит способность угнетать активность МАО-А. При применении травы зверобоя улучшается настроение, повышается умственная и физическая работоспособность, нормализуется сон.

Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психоэ- нергезирующие средства) повышают настроение, психомоторную активность, способность к восприятию внешних раздражений. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне.

Различают психостимуляторы синтетического происхождения и растительные психостимуляторы-адаптогены.

Химически психомоторные стимуляторы можно классифицировать:

1. Фенилалкиламины - амфетамин.

2. Производные пиперидина:

3. Производные сиднонимина - мезокарб.

4. Метилксантины - кофеин.

Типичным психомоторным стимулятором является амфетамин. Механизм центрального действия объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических нервных окончаний медиаторы. Выделившиеся норадреналин, дофамин и серотонин стимулируют соответствующие типы рецепторов в ЦНС. Кроме того, он несколько снижает нейрональный захват этих нейромедиаторов и ингибирует МАО. Амфетамин оказывает и некоторое прямое воздействие на адренорецепторы.

Характерным для амфетамина является его анорексигенное действие вследствие подавления активности центра голода и возбуждения центра насыщения в гипоталамусе. Препарат оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания, которое проявляется главным образом на фоне его угнетения. В данном случае амфетамин выступает в роли аналептика.

Данный лекарственный препарат действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Амфетамин оказывает опосредованное стимулирующее влияние на а- и (3-адренорецепторы, выступая в качестве симпатомиметика. Он увеличивает выброс адреналина из надпочечников. Периферические свойства проявляются в основ- 129- ном в повышении АД. При длительном применении к нему развивается толерантность. Кроме того, препарат кумулирует.

У 10-15% людей прием амфетамина сопровождается парадоксальной реакцией: наблюдается угнетение психомоторной активности, сонливость, депрессия, аффекты злобы, низкая работоспособность. Поэтому перед назначением амфетамина необходимо проверить индивидуальную чувствительность пациента (вводят половину обычной дозы).

При остром отравлении амфетамином (токсические дозы лишь в 1,5-3 раза выше терапевтически^) появляется тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальными попытками. Выражены адреномиметические симптомы - широкие зрачки, влаж ная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, аритмия, загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжелых случаях развиваются судороги и кома. Терапия отравления включает промывание желудка, использование транквилизаторов и нейролептиков. Для стабилизации АД и сердечной деятельности назначают нитроглицерин или нифедипин, а-адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), аф-адреноблокаторы (лабеталол), клонидин (клофелин) или натрия нитропруссид. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При аритмии целесообразно использование лидокаина и магния сульфата. Элиминацию амфетамина можно ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Амфетамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зависимость. Симптомы эйфории: прилив сил, потребность в активной и энергичной деятельности, обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такового улучшения. Психостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением. В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидальный психоз с высказыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактильными галлюцинациями.

Производное амфетамина под названием “экстази” стал популярным в молодежной среде благодаря ложной идее об усилении с его помощью интуиции и самосознания. Этот галлюциноген, подавляя функцию серотонинэргических нейронов ЦНС, вызывает возбужде-

- 130- ние, галлюцинации, панику, гипертермию, тахикардию, мышечную боль.

В медицинской практике амфетамин может использоваться при нарколепсии, невротических субдепрессиях, для повышения работоспособности при утомлении (при возможности последующего полноценного отдыха, так как психостимулирующий эффект амфетамина сопровождается большой затратой энергетических ресурсов организма), в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия. Для снижения аппетита амфетамин применять нецелесообразно, так как он вызывает возбуждение, повышение АД и является потенциально опасным препаратом в отношении развития лекарственной зависимости.

Аналогичны амфетамину по влиянию на ІДНС производные пиперидина пиридрол и меридил. По стимулирующей активности пири- дрол не уступает амфетамину. Меридил действует слабее. Несомненным преимуществом данных препаратов является отсутствие у них нежелательных периферических адреномиметических эффектов. В частности, в отличие от амфетамина они практически не влияют на сердечно-сосудистую систему.

Активным психомоторным стимулятором является мезокарб, который при курсовом применении через 2-3 дня оказывает мягкое психостимулирующее действие без начальной эйфории и последующего медиаторного истощения. Механизм действия данного лекарственного средства связан с его центральным симпатомиметическим действием. То есть он увеличивает количество норадреналина в синаптической щели, что приводит к стимуляции соответствующих рецепторов. По сравнению с амфетамином у мезокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. Это проявляется в относительно стабильной гемодинамике. Препарат лишен анорексигенных свойств. В вечерние часы мезокарб принимать не следует, так как это может нарушить сон.

Производные ксантина. Ксантин - окисленный пурин, аналог мочевой кислоты. В медицинской практике используют несколько производных ксантина: кофеин (1,3,7-триметилксантин), теофиллин (1,3-диметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин). Химические структуры метилксантинов представлены на рисунке 2.

Диметилксантины (теофиллин, теобромин) плохо растворимы в воде, поэтому из них готовят твердые (порошок, таблетки) или мягкие (свечи) лекарственные формы, которые назначают в качестве миотропных спазмолитиков, бронхорасширяющих, мочегонных, кар- 131 -

диотонических, антиагрегантных средств. Также они входят в состав большого количества комбинированных препаратов (“теофедрин”, “теминал”, “теоверин”, “теодибаверин”). Водорастворимую соль тео- филлина - аминофшишн (эуфиллин), кроме того, выпускают в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.