Диазепам при болезни паркинсона

Состав

Форма выпуска

Для удобства применения препарат выпускается в самых разных видах. Это позволяет использовать его для лечения разных групп пациентов, точно рассчитывать время наступления эффекта.

Форма выпуска продукта бывает следующей:

Фармакологическое действие

Типы действия, которые лекарство оказывает на организм:

• успокоительное – за счет угнетения лимбической системы ЦНС регулируется степень эмоциональности пациента. Параллельно с этим корректируется график сна и бодрствования конкретного лица, меняется уровень его мотивации. Эмоциональная лабильность на фоне приема больших доз продукта способна стать причиной проблем с запоминанием информации, способностью концентрироваться;
• снотворное – торможение процессов в головном мозге снижает активность органа. Результатом становится более быстрое засыпание, глубокий и продолжительный сон без пробуждений;
• противотревожное – применение средства уменьшает выраженность тревоги и страха на фоне эмоционального перенапряжения. Терапия дает результаты при наличии органических заболеваний, влиянии травмирующих ситуаций;
• противосудорожное – угнетение работы отдельных зон головного мозга распространяется на нейроны, отвечающие за мышечный тонус. Уменьшение силы мышечных волокон способствует купированию судорожных припадков или снижению их выраженности. Проведение поддерживающей терапии предотвращает рецидивы.

Перечисленные эффекты достигаются за счет снижения активности отдельных участков нервной системы. При соблюдении правил применения препарат не оказывает серьезного воздействия на ЦНС. Его попадание в организм не приводит к изменению качества работы сердца, сосудов, органов дыхания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата не зависит от типа используемой лекарственной формы. Последствия его применения в любом случае будут одинаковыми. Основное вещество начнет стимулировать активность у-аминомасляной кислоты, способствующей развитию тормозных реакций в ЦНС. Самое сильное влияние приходится на кору головного мозга, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Врачи отмечают зависимость результата применения продукта от его объема. В незначительных количествах средство стимулирует, а в больших – успокаивает.

Реакция организма на медикамент в зависимости от его лекарственной формы:

• таблетки – терапевтический ответ наблюдается через 20-40 минут, доходит до своего пика через 1,5 часа. Выраженность лечебного эффекта на порядок ниже, чем при использовании остальных видов продукта. Так происходит из-за частичного разрушения действующего вещества в печени, уменьшении концентрации состава, поступающего в ткани мозгового вещества;
• ректальные формы – продукт также начинает действовать в среднем через полчаса. При этом концентрация состава в крови, поступающей в головной мозг, на порядок выше благодаря тому, что он минует воздействие печеночных ферментов. Результатом становится более выраженный лечебный эффект;
• раствор для уколов – при внутримышечном введении ответ организма наблюдается немного раньше, чем при использовании перорального или ректального подходов. Он более выраженный, но при этом не такой продолжительный. Внутривенное введение состава приводит к моментальной и максимально яркой реакции ЦНС.

Фармакокинетика препарата во многом зависит от функционального состояния почек. После распада активного вещества в печени образовывается ряд метаболитов. Большая часть из них не проявляет химической активности, но одно из веществ – нордазепам – способно оказывать угнетающее воздействие на ЦНС.

Около 70% продуктов метаболизма выходит с мочой, еще 10% выводится кишечником. Период полураспада диазепама составляет 48 часов, но у его активного метаболита этот показатель в два раза больше. Из-за этого признаки действия лекарства могут сохраняться в течение нескольких дней после его приема.

Показания к применению

Мощное угнетающее действие состава применяется в ситуациях, когда менее агрессивные продукты не дают нужного эффекта. Прием препарата проводится только с разрешения врача. Некоторые лекарственные формы транквилизатора рекомендуется использовать в стационаре под контролем медицинского персонала. Нарушение правил обращения со средством грозит яркими побочными реакциями.

Официальные показания к применению медикамента:

Все чаще лекарственное средство применяется в процессе борьбы с онкологией. Оно не оказывает прямого воздействия на раковые образования, но облегчает состояние пациентов. Транквилизатор снимает эмоциональное перенапряжение, помогает пациенту справиться со своими страхами. Дополнительно он стимулирует свойства анальгетиков, позволяя корректировать их дозировку в сторону уменьшения.

Противопоказания

Угнетающее воздействие лекарства на нервную систему на фоне ряда состояний может стать для пациента роковым. Некоторые из приведенных пунктов считаются не абсолютными противопоказаниями, а относительными. Окончательное решение по поводу применения средства принимает врач на основании рисков и ожидаемой положительной динамики.

Применение препарата запрещено при:

Категорически запрещено сочетать прием препарата с употреблением спиртных напитков или на фоне отравления алкоголем. Нарушение этого правила грозит усиленным возбуждением нервной системы при небольших дозах спиртного и угнетением ее функций при значительных. В случае сочетания столь агрессивных химических компонентов пьющий быстрее пьянеет, может потерять сознание или впасть в кому.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные действия медикамента:

• иммунные – аллергический ответ в виде сыпи, кожного зуда, учащения пульса;
• неврологические – сонливость, заторможенность реакции, вялость, апатия. Реже случается головокружение, замедление умственной деятельности, нарушение сознания. Очень редко пациенты жалуются на головную боль, проблемы с речью, снижение способности к обучению. Необычным побочным эффектом считается реакция на препарат, обратная ожидаемой. Она характерна для людей с хроническим алкоголизмом в анамнезе;
• диспепсические – сухость во рту, вздутие живота, понос или запор. Очень редко желудочно-кишечный тракт реагирует желтухой, при которой терапию надо прекратить;
• со стороны мочеполовой системы – снижение либидо, которое возвращается после отказа от медикамента. Иногда отмечается недержание мочи, больше характерное для детского возраста;
• сердечно-сосудистые – снижение артериального давления ниже допустимых показателей;
• респираторные – результат угнетения дыхательного центра в головном мозге. Риск осложнения особенно высок при парентеральном применении состава, поэтому такой подход должен применяться в условиях стационара;
• другие – при очень быстром введении раствора в вену иногда у больного наблюдается икота.

Отдельно выделяют болезненность, которая может возникать при внутривенном введении раствора. Она проявляется в виде жжения в точке введения состава, реже ощущение распространяется по всей руке. Симптом в течение нескольких секунд проходит самостоятельно. Крайне редко на это уходит более 1 минуты.

Инструкция по применению – способ и дозировка

Принципы проведения терапии в каждом конкретном случае подбирает лечащий врач. Они могут существенно различаться в зависимости от возраста пациента, его состояния, диагноза. Универсальные рекомендации и схемы терапии – базовая информация, положения которой могут быть скорректированы специалистом.

Передозировка

Взаимодействие

Повышенная химическая активность средства требует соблюдения повышенной осторожности при его включении в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должен одобрять лечащий врач.

При использовании препарата нужно помнить, что он:

Также продукт может усиливать побочные эффекты других медикаментов и аналогично на них реагировать. Любые негативные последствия приема лекарства в комплексе с другими химическими веществами требуют оценки врача.

Условия продажи

Условия хранения и срок годности

Продукт должен быть использован в течение 3 лет с момента изготовления. Его следует хранить в недоступном для детей, затемненном месте, при температуре 15-25℃.

Синонимы

При беременности и лактации

В I триместре беременности от применения продукта рекомендуется воздержаться. Проникая с кровью
матери в ткани плода активное вещество угнетающе воздействует на ЦНС ребенка, меняет его ЧСС. Это грозит врожденными пороками развития или его задержкой. Во II и III триместрах разовое употребление средства или его короткий курсовой прием допустимы, но только в случае крайней необходимости и под контролем медицинских работников.

Лактация с употреблением препарата несовместима. На время прохождения курса от грудного вскармливания надо отказаться. В противном случае транквилизатор с молоком матери будет попадать в организм новорожденного, провоцируя негативные последствия. У таких детей развивается непереносимость активного компонента лекарства, возникают побочные эффекты. Если женщина в течение 10-14 дней принимала медикамент, надо подождать минимум 5 дней до возобновления лактации.

Большинство отзывов о лекарстве позитивные. Пациенты отмечают быстрое проявление признаков положительной динамики, их стойкость. Потребители высоко ценят возможность использования препарата для лечения разных групп больных, в том числе, детей. Тот факт, что обычно продукт вводят в состав терапии при стационарном уходе за пациентом, сводит вероятность негативных последствий лечения к минимуму. Негативные отзывы в основном спровоцированы неправильным приемом средства. Некоторые опрошенные ссылаются на сонливость и вялость, возникающую после начала курса.

Стоимость препарата начинается с 25 рублей за 20 таблеток и 100 рублей за раствор для инъекций (5 ампул по 2 мл). Приобрести продукт не так просто, обычно его нужно заказывать в специальных аптеках заранее. Проще приобрести синоним средства, заранее подобранный врачом. Цены на большинство из них стартуют с таких же цифр.

Уменьшение длительности действия средств, содержащих леводопу. При усилении симптомов паркинсонизма к концу действия очередной дозы средства, содержащего леводопу, прибегают к одной из следующих мер:

• увеличение кратности приема сред­ства, содержащего леводопу, до 4–6 раз при сохранении неизменной суточной дозы или ее минимальном увеличении (уровень доказательности С);
• частичная замена стандартного препарата, содержащего леводопу, на препарат, содержащий леводопу, с замедленным высвобождением (уровень В);
• добавление одного из агонистов дофаминовых рецепторов — прамипексола, пирибедила или бромокриптина (уровень В);
• добавление ингибитора МАО типа В селегилина или амантадина (уровень С);
• добавление ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) энтакапона или толкапона (уровень А).

Если выбранная мера оказалась не­эффективной, следует применить комбинацию препаратов (уровень С).

Замедленное наступление или отсут­ствие эффекта разовой дозы средства, содержащего леводопу. Если отдельные дозы препарата леводопы, принятые в течение дня, оказываются неэффективными, рекомендуют:

• прием препарата, содержащего леводопу, на пустой желудок (не менее чем за 45 мин до приема пищи) (уровень С);
• прием препарата леводопы в растворенном виде (уровень С);
• назначение препаратов, усиливающих моторику желудка — например, домперидона (уровень С).

• оценить адекватность доз леводопы (излишне малые дозы не обеспечивают полноценного длительного эффекта) (уровень С);
• увеличить разовую дозу леводопы, продлив интервал между приемами препарата до 4–5 ч (уровень С);
• добавить один из агонистов дофаминовых рецепторов (уровень В);
• принимать средство, содержащее леводопу, за 45–60 мин до еды, ограничить употребление белков в дневное время, назначить препараты, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта (домперидон) (уровень С);
• при затянувшемся выключении принимают препарат леводопы в растворенном виде (уровень С).

Кроме того, показаны меры, аналогичные рекомендуемым, при замедленном наступлении или отсутствии эффекта разовой дозы средства, содержащего леводопу.

Насильственные движения на высоте действия разовой дозы средства, содержащего леводопу (дискинезия пика дозы). Если на высоте действия препарата леводопы появляются насильст­венные движения, ограничивающие жизнедеятельность пациента, нужно предпринять следующие действия:

• добавить амантадин (уровень А);
• снизить разовую дозу леводопы, компенсировав это увеличением числа приемов, добавлением или увеличением дозы агониста дофаминовых рецепторов (уровень С);
• снизить дозу или отменить селегилин, ингибитор КОМТ и антихолинергическое средство (уровень С);
• частично заменить стандартное средство, содержащее леводопу, на средство с замедленным высвобождением (при этом возможно увеличение длительности насильственных движений, что требует отмены препарата с замедленным высвобождением) (уровень С);
• добавить клоназепам (уровень С);
• добавить клозапин (в наиболее тяжелых случаях) (уровень С).

Насильственные движения в начале и конце действия разовой дозы сред­ства, содержащего леводопу (двухфазные дискинезии). При двухфазных дискинезиях нужно предпринять следующие меры:

• увеличить разовую дозу леводопы, при необходимости уменьшив число приемов (очередная доза должна быть принята не ранее, чем будет завершен полный цикл дискинезий) (уровень С);
• добавить один из агонистов дофаминовых рецепторов, сохраняя или уменьшая дозу леводопы (уровень С);
• отменить средство, содержащее леводопу, с замедленным высвобождением (уровень С).

Дистония, вызванная прекращением действия очередной дозы средства, содержащего леводопу. При болезненных дистониях, вызываемых прекращением действия очередной дозы средства, содержащего леводопу, необходимы следующие меры:

• увеличение числа приемов средства, содержащего леводопу (уровень С);
• добавление средства, содержащего леводопу, с замедленным высвобождением или частичная замена стандартного средства препаратом с замедленным высвобождением (уровень В);
• добавление одного из агонистов дофаминовых рецепторов (уровень В);
• прием средства, содержащего леводопу, в растворенном виде (уровень В);
• дополнительное назначение антихолинергического средства (в отсут­ствие нарушения познавательных функций), баклофена, клоназепама, тизанидина, препарата лития или инъекции ботулотоксина в мышцы, вовлеченные в гиперкинез (уровень С).

Если, несмотря на коррекцию схемы приема противопаркинсонических средств, сохраняются непроизвольные движения или нестабильность эффекта средств, содержащих леводопу, которые существенно ограничивают жизнедеятельность пациента (снижают трудоспособность или возможность самообслуживания), показана консультация нейрохирурга, специализирующегося в стереотаксической нейрохирургии, для решения вопроса о целесообразности нейрохирургического вмешательства.

При пробуждениях, вызванных усилением симптомов паркинсонизма в ночное время (ночная акинезия), прибегают к одной из следующих мер:

• увеличение вечерней дозы средства, содержащего леводопу (уровень В);
• замена в вечерний прием стандартного препарата леводопы средством с замедленным высвобождением (уровень С);
• назначение агониста дофаминовых рецепторов непосредственно перед сном (уровень С).

При ночной акатизии уменьшают вечернюю дозу средства, содержащего леводопу (уровень С), а если эта мера оказывается недостаточной, то на ночь назначают клоназепам (уровень С). При неэффективности указанных мер дополнительно назначают золпидем, 10–20 мг на ночь (уровень С), антидепрессант с седативным действием (тразодон — 75–150 мг, амитриптилин — 25–50 мг или миртазапин — 15–30 мг) (уровень С).

Ухудшение познавательных функций требует в первую очередь оптимизации противопаркинсонической терапии с обеспечением адекватного уровня двигательных функций. Основным противопаркинсоническим средством у больных с выраженными познавательными нарушениями должны быть препараты, содержащие леводопу, которые у этой категории больных реже вызывают побочные эффекты (уровень С). Назначение антихолинергических средств противопоказано в связи с высоким риском ухудшения психических функций и развития психотических расстройств (уровень В).

Кроме того, при ухудшении познавательных функций необходимы:

• выявление и коррекция сопутствующих заболеваний, способных ухудшить психический статус (интеркуррентные инфекции, гипотиреоз, соматические заболевания и др.);
• отмена препаратов, способных усилить познавательные нарушения (в том числе средств с антихолинергическим действием, бензодиазепинов и т. д.);
• после консультации психиатра — коррекция аффективных нарушений с помощью антидепрессантов, не оказывающих холинолитического или седативного действия, предпочтительнее с помощью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина со стимулирующим эффектом, в частности циталопрама, сертралина или флуоксетина (необходим регулярный клинический контроль в связи с возможным ухудшением двигательных функций).

Для улучшения познавательных функций у больных БП с деменцией могут применяться:

• ингибиторы центральной холинэстеразы: ривастигмин, 3–12 мг/сут в 2 приема (уровень А), галантамин, 8–24 мг/сут в 2 приема (уровень С);
• блокатор NMDA-глутаматных рецепторов мемантин, 10–30 мг в 1–2 приема (уровень С).

Консультация психиатра и наблюдение за больными с психическими нарушениями показаны при развитии тяжелых психотических расстройств (депрессии, психопатоподобные нарушения, галлюциноз, параноидный синдром, делирий).

При зрительных галлюцинациях на фоне ясного сознания, сохранности ориентации и критики проводится плановая коррекция противопаркинсонической терапии (уровень В). В первую очередь снижают дозу или отменяют недавно назначенное или наименее эффективное средство (уровень В), часто в следующем порядке: холинолитик — селегилин — амантадин — агонист дофаминовых рецепторов — ингибитор КОМТ (уровень С).

При сохранении галлюцинаций следует снизить дозу средства, содержащего леводопу, до минимального эффективного уровня, обеспечивающего необходимый уровень двигательной активности (уровень В). При неэффективности этой меры или невозможности снизить дозу средства, содержащего леводопу, из-за нарастания двигательного дефекта назначается клозапин в дозе от 6,25 до 50 мг на ночь (уровень В); после регресса галлюциноза препарат постепенно отменяют в течение 2–3 нед (уровень С). В течение всего срока лечения клозапином необходимо 1 раз в неделю исследовать содержание лейкоцитов в крови. При снижении их уровня ниже 3 тыс./мкл препарат должен быть отменен.

При неэффективности или непереносимости клозапина вместо него может быть назначен кветиапин, 25–200 мг/сут (уровень С), ингибитор холинэстеразы (уровень С).

При сочетании зрительных галлюцинаций с бредовыми нарушениями или при их возникновении на фоне спутанности сознания с развитием делирия необходимо, помимо указанных выше мер, следующее:

• организовать постоянное наблюдение за больным;
• выявить провоцирующие факторы — инфекция, травма, соматические и цереброваскулярные заболевания и др. — и начать их лечение;
• уменьшить дозу или постепенно отменить препараты, прием которых мог явиться причиной психотических нарушений (холинолитики, селегилин, амантадин, агонист дофаминовых рецепторов, ингибитор КОМТ);
• снизить дозу препарата леводопы до минимального эффективного уровня и обеспечить контроль за ее регулярным приемом;
• организовать консультацию психиатра и рассмотреть вопрос о госпитализации в психосоматическое отделение.

Следует избегать назначения на ночь бензодиазепинов с длительным действием (диазепам, хлордиазепоксид и т. д.), способных спровоцировать спутанность сознания.

Акинетический криз — внезапное стойкое усиление гипокинезии и ригидности с развитием обездвиженности и нарушения бульбарных функций (дизартрии и дисфагии), возникающее спонтанно или связанное с прекращением приема, снижением дозы средств, содержащих леводопу, нарушением их всасывания в желудочно-кишечном тракте, развитием интеркуррентной инфекции.

Лечение осуществляется в условиях стационара. Проводится исследование причин акинетического криза (прекращение приема или снижение дозы противопаркинсонических средств, заболевание желудочно-кишечного тракта, вызывающее нарушение всасывания препаратов леводопы, интеркуррентная инфекция, цереброваскулярное заболевание, декомпенсация соматического заболевания).

Лекарственная терапия назначается индивидуально на основании данных анамнеза и ежедневного осмотра пациента. При дисфагии необходимо введение назогастрального зонда для кормления и введения лекарств. Показан комплекс мер по предупреждению пролежней, прежде всего повороты в постели каждые 2 ч, регулярная обработка мест костных выступов камфорным спиртом, использование противопролежневых матрасов.

Если акинетический криз возник в результате внезапного прекращения приема средства, содержащего леводопу, то его следует назначить вновь в более низкой дозе (50–100 мг 3–4 раза в сутки), затем постепенно увеличивать дозу каждые 3 дня до получения эффекта (но не более чем до 700–800 мг леводопы в сутки) (уровень С).

Если акинетический криз возник вследствие снижения дозы, то ее следует увеличить на 100 мг каждые 3 сут до достижения эффекта (но не более чем до 700–800 мг леводопы в сутки) (уровень С).

При дисфагии (но при нормальной функции желудочно-кишечного тракта) препараты леводопы вводят в раст­воренном виде через зонд.

В качестве дополнительного сред­ства, особенно при нарушении глотания и всасывания препаратов в желудочно-кишечном тракте, назначают амантадина сульфат — 200 мг/500 мл в/в капельно со скоростью 60 капель в 1 мин 1–2 раза в сутки в течение 5–10 дней (уровень С) с последующим обязательным переходом на прием амантадина внутрь (100–200 мг 3 раза в день).

При дегидратации с целью достижения эуволемии вводят физиологический раствор, раствор Рингера, 0,45% раствор хлорида натрия и 5% раствор глюкозы, раствор альбумина, Реополиглюкин (уровень С).

Для профилактики тромбоза глубоких вен голени и тромбоэмболических осложнений показано назначение прямых антикоагулянтов (Гепарин, 2,5–5 тыс. единиц подкожно 2 раза в день или Фраксипарин 0,3 мл подкожно 2 раза в сутки) до разрешения акинетического криза (уровень С).

До восстановления глотания питание проводится через назогастральный зонд. При нарушении функции желудочно-кишечного тракта проводится парентеральное питание.

При появлении дыхательной недостаточности, острой сердечной недостаточности и тяжелой дисфагии, создающей угрозу аспирации, больной переводится в отделение интенсивной терапии, где проводится интубация, а при необходимости и искусственная вентиляция легких. Реабилитация, включающая лечебную гимнастику и массаж, осуществляется после купирования криза и стабилизации состояния.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

О. С. Левин, доктор медицинских наук, профессор

РМАПО, Центр экстрапирамидных заболеваний, Москва

1. К противоэпилептическим средствам относятся:

-бемегрид +натрия вольпроат

+фенитоин (дифенин) +карбамазепин (финлепсин) -тригексифенидил (циклодол) -наком

2. Обладает одновременно снотворным и противоэпилептическим действием:

-тригексифенидил -фенитоин -этосуксимид +фенобарбитал -ламотриджин -карбамазепин

3. При лечении больших припадков эпилепсии применяют:

+фенобарбитал +дифенин (фенитоин) +карбамазепин -селегилин -этосуксимид (суксилеп)

4. Отметьте недостатки снотворных средств из группы барбитуратов:

-продолжительность сна не более 30 минут -нарушают процесс засыпания -нефротоксичность +развитие привыкания +выраженное последействие

+возможность развития лекарственной зависимости +терапевтическая широта меньше, чем у снотворных из группы бензодиазепина

5. Отметьте противоэпилептические средства:

+ламотриджин -леводопа +карбамазепин +фенитоин

6. Противоэпилептические средства, действующие через систему ГАМК - постсинаптическое торможение:

+примидон (гексамидин) -этосуксимид (суксилеп) +фенобарбитал (люминал) -фенитоин (дифенин)

7. К снотворным средствам относятся:

+фенобарбитал +мидазолам +нитразепам -карбамазепин -натрия бромид -настойка валерианы

8. Механизм снотворного действия барбитуратов обусловлен:

-угнетением центральных адренорецепторов +усилением действия ГАМК +гиперполяризацией мембран нейронов -блокадой ГАМК-рецепторов -возбуждением бензодиазепиновых рецепторов

9. Фенобарбитал обладает действиями:

+снотворным +седативным +гипотензивным +противоэпилептическим -антипаркинсоническим -обезболивающим -анксиолитическим

10. Эффективны при болезни Паркинсона:

+циклодол (тригексифенидил) -фенитоин

+амантадин -карбамазепин -натрия вольпроат +леводопу

11. При болезни Паркинсона применяют:

+центральные холинолитики (тригексифенидил) -периферические М-холинолитики (метацин) -блокаторы дофаминовых рецепторов (аминазин) +стимуляторы дофаминовых рецепторов (бромокриптин) -непрямые адреномиметики (эфедрин)

+блокаторы МАО (селегилин) +предшественники дофамина (леводопа)

12. Снотворным действием обладают:

-карбамазепин -селегилин +золпидем -наком +нитразепам -фенитоин +феназепам

13. При нарушении процесса засыпания применяют:

-фенитоин +этаминал-натрий -тригескифенидил (циклодол) +триазолам -триметин +феназепам

14. Механизм действия барбитуратов обусловлен:

+открыванием хлорных каналов и гиперполяризацией мембран +усилением тормозного эффекта ГАМК -увеличением синтеза ГАМК -увеличением синтеза ацетилхолина -блокадой ГАМК-рецепторов

15. Противоэпилептическим действием обладают:

-фентоламин +натрия вольпроат -пропранолол +клоназепам

16. Противоэпилептические препараты следует отменять постепенно, а не резко поскольку:

17. Механизмы действия противоэпилептических средств могут включать в себя:

-уменьшение образования дофамина -уменьшение образования ГАМК +активацию ГАМК-эргической системы

+понижение проницаемости натриевых каналов -увеличение внутриклеточного содержания натрия

18. Карбамазепин:

-предупреждает малые эпилептические припадки +предупреждает большие припадки +предупреждает психомоторные эквиваленты -обладает антипаркинсоническим действием -применяется в качестве снотворного средства

19. Фенитоин (дифенин) применяют при:

+больших эпилептических припадках +психомоторных эквивалентах -малых эпилептических припадках +сердечных аритмиях -сердечной недостаточности -расстройствах сна

20. Лекарственные средства с широким противоэпилептическим спектром:

+вальпроаты -этосуксимид -фенобарбитал +ламотриджин

21. К бензодиазепинам относятся:

-фенобарбитал +клоназепам -леводопа -амантадин +диазепам

22. Циклодол (тригексифенидил) вызывает следующие побочные явления:

+повышение внутриглазного давления +тахикардия -тошнота, рвота +атония кишечника -возбуждение ЦНС -угнетение дыхания

23. Увеличивают сродство ГАМК-рецепторов к медиатору и способствуют открыванию хлорных каналов:

+фенобарбитал -амантадин +диазепам -бемегрид -ламотриджин

24. Направления симптоматической терапии болезни Паркинсона:

-усиление выделения ацетилхолина +ослабление эффектов ацетилхолина +восполнение дефицита дофамина

-применение блокаторов дофаминовых рецепторов +блокада рецепторов глутамата

25. Для лечения паркинсонизма применяют:

-фенобарбитал -карбамазепин -этаминал-натрий +бромокриптин +амантадин -фенитоин

26. К производным барбитуровой кислоты относятся:

-синемет +фенобарбитал -фенитоин +этаминал-натрий

27. При малых эпилептических припадках наиболее эффективны:

-фенобарбитал -примидон (гексамидин) +натрия вольпроат +этосуксимид

28. При легком отравлении снотворными помогут:

-зопиклон -амантадин +бемегрид +кофеин -пиридостигмин

29. Фенитион (дифенин):

-вызывает сон +предупреждает большие припадки +блокирует натриевые каналы -вызывает гипертензию

+вызывает индукцию микросомальных ферментов -действует подобно циклодолу

30. Механизм действия амантадина (мидантана) обусловлен:

+блокадой NMDA-рецепторов -блокадой фосфодиэстеразы -блокадой ДОФА-декарбоксилазы -активацией натриевых каналов

+угнетением глутаматергических влияний

31. Тригексифенидил (циклодол) вызывает:

-нарушение синтеза и освобождения ацетилхолина +блокаду центральных холинорецепторов +блокаду периферических холинорецепторов -возбуждение дофаминовых рецепторов -повышение тонуса скелетных мышц

32. Противоэпилептические препараты, активирующие преимущественно ГАМК-эргическую систему:

-дифенин (фенитоин) -этосуксимид +фенобарбитал +клоназепам -карбамазепин

33. Вызывают индукцию микросомальных ферментов печени:

+фенитоин -тригексифенидил +фенобарбитал -карбамазепин -бемегрид

34. При длительном применении вызывают привыкание:

-тригексифенидил +фенобарбитал +нитразепам +триазолам

35. Нитразепам вызывает сон, так как:

+возбуждает бензодиазепиновые рецепторы ЦНС -блокирует бензодиазепиновые рецепторы ЦНС +усиливает действие ГАМК -возбуждает центральные адренорецепторы -стимулирует барбитуратные рецепторы

36. При отравлении барбитуратами применяют:

+бемегрид +промывание желудка +форсированный диурез -седативные средства -нейролептики -налоксон

37. Привыкание при длительном применении фенобарбитала развивается вследствие:

-уменьшения всасывания в желудке -уменьшения чувствительности к препарату ЦНС +увеличения метаболизма в печени -выработки антител к препарату +индукции микросомальных ферментов

38. Хлоралгидрат:

+применяется для купирования приступов эпилепсии +обладает раздражающим действием +имеет дозировку 0,5-1,0

-является производным барбитуровой кислоты -является антипаркинсоническим средством -обладает гипертензивным действием

39. Этосуксимид:

+обладает противосудорожной активностью при малых приступах эпилепсии +блокирует кальциевые каналы

-является противопаркинсоническим средством -оказывает анксиолитическое действие -является аналогом дифенина +относится к противоэпилептическим средствам

40. Средства для лечения больших приступов эпилепсии:

+фенобарбитал +натрия вольпроат -наком +фенитоин +ламотриджин -этосуксимид

41. Леводопа:

-применяется для профилактики эпилепсии +увеличивает содержание дофамина в ЦНС +снимает мышечную ригидность и гипокинезию -блокирует превращение ДОФА в дофамин

42. Средства для купирования эпилептического статуса:

+клоназепам +тиопентал-натрия -карбамазепин -этосуксимид -ламотриджин

43. В состав синемета входят:

+карбидопа -карбидин -амантадин

44. Вальпроат натрия:

+является противоэпилептическим средством -подобен леводопе +увеличивает содержание ГАМК в ЦНС

+применяется при малых и больших судорожных приступах эпилепсии -оказывает анальгезирующее действие

45. Препараты для профилактики больших судорожных припадков при эпилепсии:

+фенобарбитал +фенитоин +натрия вальпроат -этосуксимид +карбамазепин -хлоралгидрат

46. При болезни Паркинсона в ядрах экстрапирамидной системы целесообразно:

-уменьшать количество дофамина +увеличивать содержание дофамина -увеличивать количество ацетилхолина +уменьшать влияние ацетилхолина +стимулировать дофаминовые рецепторы -блокировать дофаминовые рецепторы +уменьшить глутаматэргические влияния

47. Наком отличается от леводопы:

+содержанием карбидопы -содержанием бенсеразида

-тем, что не проникает через гематоэнцефалический барьер +более значительным поступлением леводопы в ЦНС +содержанием ингибитора периферической ДОФА-декарбоксилазы

48. Снотворный эффект вызывают:

+зопиклон +натрия оксибутират

+феназепам -тригексифенидил -леводопа -бемегрид

49. Снотворные средства, которые в наименьшей степени нарушают физиологическую структуру сна:

-фенобарбитал -этаминал-натрий +оксибутират натрия +зопиклон

50. Для тригексифенидила (циклодола) характерны:

+блокада холинорецепторов в области базальных ядер +способность блокировать периферические холинорецепторы -нарушение обратного захвата дофамина -стимуляция накопления дофамина в синаптической щели +повышение внутриглазного давления

51. Амантадин:

-применяется при эпилептическом статусе -является прямым антагонистом циклодола

52. При отравлении барбитуратами:

+промывают желудок -вводят кислые растворы +вводят щелочные растворы +форсируют диурез -уменьшают диурез

+делают искусственное дыхание +вводят бемегрид -вводят гипотензивные средства

53. При отравлении барбитуратами вводят щелочные растворы с целью:

-нейтрализации кислых продуктов в кишечнике +ускорения выведения барбитуратов с мочой -поддержания щелочных резервов организма

+уменьшения реабсорбции барбитуратов в канальцах почек -увеличения секреции барбитуратов почками

54. Для профилактики больших судорожных припадков применяют:

-этосуксимид +фенобарбитал +карбамазепин +фенитоин -леводопу

55. Для купирования развившегося судорожного припадка можно применить:

+диазепам -сиднокарб -этосуксимид +хлоралгидрат +наркоз

56. Для фенитоина характерны:

-алифатическая структура +наличие фенильных радикалов +противосудорожное действие -применение при паркинсонизме

-более сильный, чем у фенобарбитала, снотворный эффект

57. При паркинсонизме целесообразно:

-увеличить содержание ацетилхолина +заблокировать холинорецепторы в области базальных ядер -ввести антихолинэстеразные препараты

+увеличить содержание дофамина в экстрапирамидной системе -применить противосудорожные средства

58. При малых припадках эпилепсии наиболее эффективны:

+клоназепам +этосуксимид -фенобарбитал -хлоралгидрат +натрия вольпроат

59. При применении тригексифенидила (циклодола) могут возникнуть:

+расширение зрачков и повышение внутриглазного давления +тахикардия -брадикардия -снижение АД +атония кишечника -усиление саливации

60. Антипаркинсонические препараты, при введении которых возбуждаются дофаминовые рецепторы:

-циклодол (тригексифенидил) -карбидопа +бромокриптин (парлодел) -карбамазепин -этосуксимид +леводопа

61. При генерализованных (эпилептических) судорогах назначают:

+фенобарбитал-натрий +диазепам -этосуксимид +клоназепам -леводопу -селегилин

62. В основе механизма действия противоэпилептических средств:

+активация ГАМК-эргической системы +уменьшение проницаемости мембран для натрия и снижение

возбудимости нервных клеток -блокада центральных холинорецепторов -возбуждение дофаминовых рецепторов

+снижение тока через кальциевые Т-каналы нейронов

63. Снотворные препараты в зависимости от дозы оказывают действия:

+седативное +снотворное -нейролептическое

64. Производные барбитуровой кислоты:

+фенобарбитал +этаминал-натрий -фенитоин -этосуксимид

65. При отравлении барбитуратами необходимо:

-применить миорелаксанты +провести форсированный диурез

+сдвинуть рН мочи в щелочную сторону -понизить артериальное давление -назначить лития оксибутират

66. Фенобарбитал:

+оказывает снотворное действие +оказывает противоэпилептическое действие +оказывает гипотензивное действие

-применяется в качестве средства для наркоза -применяется при болезни Паркинсона -стимулирует сосудодвигательный центр

67. При дозировании в сантиграммах фенобарбитал обладает действиями:

+седативным +гипотензивным -снотворным -наркотическим -миорелаксирующим

68. В фармакотерапии при болезни Паркинсона применяют препараты:

+угнетающие глутаматэргические влияния -стимулирующие холинэргическую систему -блокирующие дофаминовые рецепторы +активирующие дофаминэргическую систему +ингибирующие МАО-В

69. Клоназепам – это:

+производное бензодиазепина -возбуждающее средство -гипертензивный препарат +противоэпилептическое средство -средство для наркоза

70. Выберите стороны действия, присущие клоназепаму:

+обладает противоэпилептическим действием -стимулирует синтез микросомальных ферментов +может вызвать лекарственную зависимость +обладает миорелаксирующим действием -оказывает анальгезирующее действие

71. Снотворным действием обладают:

+зопиклон +доксиламин +золпидем -ламотриджин -этосуксимид

72. Противопоказаниями к назначению снотворных средств являются:

+нарушения дыхательной функции +возраст до 15 лет -артериальная гипертония -язвенная болезнь желудка -эпилепсия

73. При больших эпилептических припадках препаратами выбора являются:

+фенобарбитал +фенитоин -этосуксимид -леводопа -бромокриптин

74. При малых приступах эпилепсии препаратами выбора являются:

+этосуксимид +натрия вальпроат

-фенитоин -фенобарбитал +клоназепам

75. Фенитоин (дифенин):

-применяется в качестве снотворного средства +снижает содержание в клетке ионов натрия +снижает возбудимость нейронов -повышает возбудимость нейронов

-является препаратом выбора при паркинсонизме

76. Карбамазепин:

+обладает антидепрессивным действием

77. Ламотриджин:

-является производным бензодиазепина -оказывает снотворное действие

78. Этосуксимид:

79. Натрия вальпроат:

+вызывает накопление в головном мозге ГАМК +тормозит метаболизм ГАМК +эффективен при большинстве форм эпилепсии -прямо стимулирует ГАМК-рецепторы -эффективен при паркинсонизме -является снотворным препаратом +блокирует натриевые каналы

80. Патогенетическими подходами при лечении паркинсонизма являются:

+повышение содержания дофамина в базальных ядрах +устранение дефицита дофамина в черной субстанции +блокада холинорецепторов в ЦНС -понижение содержания дофамина в крови -возбуждение холинорецепторов в ЦНС -блокада центральных дофаминовых рецепторов +ингибирование МАО-В

81. Леводопа:

+является предшественником дофамина +хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер +в нейронах превращается в дофамин +эффективен при паркинсонизме -эффективен при эпилепсии -в желудке превращается в дофамин -блокирует холинорецепторы

82. Предшественником дофамина является:

+леводопа -амантадин -бромокриптин -норэпинефрин

83. Повышают содержание дофамина в синаптической щели:

+леводопа +мадопар +селегилин -тригексифенидил -атропин -бромокриптин

84. Снижают побочные эффекты леводопы:

+карбидопа +блокаторы дофаминовых рецепторов рвотного центра (домперидон)

-ДОФА-декарбоксилаза -тригексифенидин -амантадин

85. Карбидопа:

86. Бенсеразид:

87. Амантадин:

+блокирует NMDA-рецепторы +угнетает глутаматергические влияния -блокирует моноаминооксидазу В

-прямо стимулирует дофаминовые рецепторы -блокирует центральные холинорецепторы

88. Бромокриптин:

89. Уменьшать разрушение дофамина в ЦНС могут:

+ингибиторы моноаминооксидазы В +селегилин -карбидопа -леводопа

90. Селегилин:

+избирательно угнетает моноаминооксидазу В +подавляет процесс инактивации дофамина: +эффективен при паркинсонизме -угнетает моноаминооксидазу адренэргических синапсов

-подавляет процесс инактивации норадреналина -эффективен при коллапсе

91. Циклодол (тригексифенидил) эффективен при:

+паркинсонизме -эпилептическом статусе -малых эпилептических припадках +спастических параличах

92. Циклодол (тригексифенидил):

+назначается внутрь +блокирует центральные холинорецепторы -активно кумулирует в организме

-стимулирует монооксигеназную систему -эффективен при эпилепсии

+уменьшает тремор и ригидность скелетных мышц при паркинсонизме

93. При передозировке бенздиазепиновых анксиолитиков назначают:

-бемегрид -кофеин +флумазенил -флунитразепам