К средствам раздражающим чувствительные нервы относятся

Раздражающие средства, воздействуя на определенные рецепторные зоны кожи и слизистых оболочек, возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывая поток импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается рядом местных, а затем и рефлекторных эффектов (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и функции органов и т.д.). Улучшение трофики внутренних органов при воздействии раздражающих средств может осуществляться путем кожно-висцеральных рефлексов. На месте действия раздражающего препарата освобождаются из связанного состояния биологически активные вещества (гистамин, кинины, простагландины и др.), возникает гиперемия, улучшается кровоснабжение, трофика тканей, их регенерация. Раздражающие средства часто называют "отвлекающими", так как они уменьшают болевые ощущения в пораженном органе. Возможно, этот эффект связан с интерференцией на разных уровнях центральной нервной системы афферентных потоков импульсов из очага патологии и участков кожи, на которые нанесли раздражающий препарат. Кроме того, раздражающие средства способствуют высвобождению в центральной нервной системе энкефалинов и эндорфинов, являющихся нейромодуляторами боли.

При нанесении раздражающих средств на ткани наряду с местной реакцией (жжение, покраснение и т.д.), возникают рефлексы, изменяющие функции тех органов, которые получают иннервацию из того же сегмента спинного мозга. В восточной медицине издавна широко используется метод раздражения определенных точек (иглоукалывание) для воздействия на те или иные функции организма. Этим же пользуется современная рефлексотерапия.

Рефлекторное действие раздражающих средств способствует инволюции воспаления, перераспределению крови (например, раздражая кожу ног, можно уменьшить кровенаполнение мозговых сосудов, уменьшить венозный возврат к сердцу и т.д.). Однако чрезмерное раздражение кожи и слизистых оболочек может вызвать не стимуляцию, а угнетение центров спинного и головного мозга. Например, при вдыхании большой концентрации раздражающих средств может наблюдаться рефлекторная остановка дыхания и урежение сердечного ритма. При длительном контакте с тканями может наблюдаться их повреждение с появлением сильных болей и воспаления, эрозий и язв на слизистых оболочках.

В качестве раздражающих средств используются препараты, содержащие эфирные масла - летучие вещества со специфическим запахом и высокой липофильностью.

Горчичные эфирные масла, являющиеся действующим началом горчичников, образуются при смачивании (активация соответствующего фермента) теплой (не выше 40°С) водой. Горчичники часто применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, при невралгиях, миалгиях, стенокардиях, артритах.

Масло терпентинное очищенное (скипидар) получают из сосны. Нанесенное на неповрежденную кожу, оно проникает через эпидермис (высокая липофильность), раздражая окончания чувствительных нервов. Используют его для растирания при артритах, миалгиях, невралгиях.

Так же действуют камфорный спирт, финалгон, яды пчел и змей (апизартрон и др.), перцовый пластырь.

Раздражающие свойства аммиака раствора (нашатырного спирта) используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление.

Ментол -основной компонент эфирного масла, содержащегося в листьях мяты перечной. Избирательно раздражая холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания с последующим небольшим понижением чувствительности. Ментол суживает поверхностные сосуды и рефлекторно расширяет сосуды внутренних органов, обладает слабым успокаивающим и спазмолитическим действием. Назначают его при заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, ингаляций), мигрени (ментоловый карандаш), при артритах, миозитах, невралгиях (в виде растираний).

Ментол является действующим началом валидола -препарата, применяемого (подъязычно) при болях в области сердца (стенокардия). Раздражая холодовые рецепторы в подъязычной области, он расширяет коронарные сосуды и снимает боли.

Вкусовые вещества (перец, горчица и т.д.) и горечи, раздражая вкусовые рецепторы, стимулируют деятельность пищеварительных желез и повышают аппетит. На раздражении отдельных рефлексогенных зон основано действие многих лекарственных средств (отхаркивающих, рвотных, слабительных, желчегонных и др.).

Применяется в виде 0,1-0,25% спиртового раствора для смазываний, орошений, аппликаций, введения на турундах в зубодесневые карманы.

Выпускается во флаконах по 10 мл 1% спиртовой раствор.

Применяется для смазываний, орошений, аппликаций, введения на турундах в зубодесневые карманы.

Вещества, раздражающие чувствительные нервные окончания кожи: раствор аммиака, масло терпентинное, семена горчицы, ментол.

Рвотные, руминаторные и отхаркивающие средства: аммония хлорид, терпингидрат, сурьма трехсернистая и пятисернистая, трава термопсиса, корень истода, корневище белой чемерицы, настойка чемерицы, клубни аконита, бензойная кислота, апоморфин, вератрин, тимпанол.

* Горечи чистые: корень горечавки, корень одуванчика, лист трилистника, трава волчеца кудрявого.

* Горечи ароматические: трава горькой полыни, корневище аира болотного, трава тысячелистника.

М е т о д и ч е с к и е у к а з а н и я

При изучении веществ, раздражающих чувствительные нервные окончания кожи, следует помнить, что их лечебное действие является результатом рефлексов, возникающих с кожных рецепторов. В зависимости от силы раздражающего действия рефлекс может замыкаться или в пределах чувствительных нервных волокон, или в продолговатом мозге. Важное значение имеют возникающие при раздражении кожи трофические рефлексы. Обратите внимание на гуморальный компонент в действиии раздражающих средств. Покажите лечебное значение веществ, раздражающих чувствительные нервные окончания.

Изучая действие рвотных и отхаркивающих веществ, необходимо знать, что многие из них в зависимости от дозы действуют как отхаркивающие или как рвотные. Покажите практическое значение рвотных и отхаркивающих средств. Необходимо показать, когда они могут оказывать отхаркивающее или рвотное действие, чем обусловлено такое различие в действии.

Изучая фармакологические вещества рвотного действия необходимо знать, какие из них действуют непосрественно на рвотный центр и какие рефлекторно. Запомните их механизм действия. Обратите внимание на действие апоморфина. Что касается белой чемерицы, то она обладает и хорошим руминаторным действием. Проанализируйте показания и противопоказания к применению отхаркивающих и рвотных средств.

Горечи относятся к средствам, улучшающим пищеварение. Однако горьким вкусом обладают многие фармакологические вещества, поэтому необходимо представить, какие препараты следует считать горечами. Какова причина стимулирующего влияния горечей на желудочную секрецию. Поскольку имеется 2 вида горечей, то уместно провести сравнительную оценку действия чистых и ароматических горечей. Для рационального использования горечей необходимо знать условия, при которых их благоприятное действие проявляется максимально.

тема 6.Средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем

Сердечно-сосудистые средства

Сердечные гликозиды: дигитоксин, дигоксин, целанид, лантозид, листья наперстянки, трава горицвета, адонизид, строфантин К, трава ландыша, коргликон, конваллятоксин, трава желтушника, эризимин и др.

Противоаритмические средства: новокаинамид, хинидина сульфат, калия хлорид.

Спазмолитические средства: нитроглицерин, папаверина гидрохлорид, дибазол, натрия нитрит и др.

Вещества, влияющие на систему крови

Средства, стимулирующие эритропоэз: ферроглюкин,биофер ДИФ-3, железо восстановленное, мышьяка триоксид, раствор калия арсената, натрия арсенат, цианкобаламин, кислота фолиевая и др.

Вещества, стимулирующие лейкопоэз: нуклеинат натрия, пентоксил, метилурацил.

Вещества, влияющие на свертывание крови:

* Вещества, способствующие свертыванию крови: викасол, тромбин, фибриноген, желатин, лист крапивы и др.

* Вещества, препятствующие свертыванию крови: гепарин, неодикумарин, натрия цитрат.

Плазмозаменяющие средства: препараты декстрана (полиглюкин, реополиглюкин), солевые растворы (лактасоль), раствор Рингер-Локка, изотонический раствор натрия хлорида; б) кровозаменители дезинтоксикационные: поливинилпироллидин (гемодез), раствор низкомолекулярного поливинила (полидез); в) кровозаменители для парентерального белкового питания: гидролизат Л-103, аминопептид.

Диуретические средства

Препараты ртути: меркузал, промеран.

Производные бензотиазина: дихлортиазид, циклометиазид.

Ингибиторы карбоангидразы:диакарб.

Производные кислот: фуросемид.

Осмотические диуретики: маннит, мочевина, калия ацетат.

Растительного происхождения: листья толокнянки, ягоды брусники, плоды можжевельника, трава хвоща полевого, почки березы и др.

Желчегонные средства

Препараты: кислота дегидрохолевая, аллохол, холензим, цветки бессмертника песчаного, рыльца кукурузные, холосас и др.

Слабительные средства

Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника: корень ревеня, кора крушины, лист сенны, фенолфталеин, масло касторовое и др.

Средства, повышающие осмотическое давление: натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская.

Средства, размягчающие содержимое толстых кишок: нейтральные растительные и минеральные масла (подсолнечное, рапсовое, вазелиновое и др.).

Маточные средства

Препараты спорыньи, экстракт пастушьей сумки, экстракт водяного перца жидкий, сферофизина бензоат, питуитрин для инъекций, окситоцин и др.

М е т о д и ч е с к и е у к а з а н и я

Прежде всего необходимо дать объяснение понятия “сердечные гликозиды”. Перечислите растения, содержащие сердечные гликозиды и назовите их препараты. Укажите действующие начала, содержащиеся в растениях, покажите сходства их химического строения, дайте объяснения избирательности действия гликозидов. Опишите эффекты действия сердечных гликозидов: изменение силы сердечных сокращений, ритма, проводимости, возбудимости, минутного объема.

При изучении сердечных гликозидов необходимо особое внимание обратить на всасывание и выделение препаратов, связать эти свойства с быстротой и длительностью действия, а также с особенностями реакции организма животных на повторные введения. Назовите препараты, которые оказывают быстрое и кратковременное действие, препараты, действующие продолжительно.

Перечислите препараты, применяемые при острой сердечной недостаточности и при хронической декомпенсации. Укажите различия в действии отдельных препаратов.

Охарактеризуйте основные признаки токсического действия сердечных гликозидов и назовите средства, применяемые для их устранения.

При рассмотрении средств, расслабляющих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, дайте характеристику веществ миотропного и нейротропного действия, покажите механизм сосудорасширяющего действия ганглиоблокирующих и адренолитических средств, укажите пути их использования.

При изучении нитритов необходимо раскрыть механизм их антитоксического действия при отравлении животных растениями и химическими соединениями, содержащими синильную кислоту.

Для понимания действия фармакологических средств, влияющих на процессы свертывания крови, следует хорошо знать все звенья процесса свертывания крови. Это значительно облегчит усвоение механизма действия антикоагулянтов и коагулянтов. Покажите, какую роль играет витамин К и гепарин в первой фазе процесса свертывания крови, как происходит активирование протромбина и каковы условия, способствующие переводу фибриногена в фибрин. Усвойте механизм действия средств, препятствующих свертыванию крови. Дайте сравнительную характеристику антикоагулянтов по механизму действия, по способам введения, быстроте и продолжительности действия.

Покажите какие осложнения могут наблюдаться при применении средств, влияющих на свертываемость крови.

При изучении кровозаменителей рассмотрите, какую роль выполняют кровозаменители; что следует понимать под термином “кровозаменители”, каким требованиям должны отвечать противошоковые кровозаменители (применяемые с заместительной целью), дезинтоксикационные (предназначенные для удаления из организмов эндо- и экзогенных токсических веществ) и кровозаменители для парентерального белкового питания. Отметить значение регидратационных средств.

Перед изучением веществ, влияющих на образование лейкоцитов, целесообразно вспомнить, что следует понимать под лейкоцитозом, лейкопенией, лейкозом, агранулоцитозом. Перечислите средства, стимулирующие лейкопоэз. Особое внимание обратите на действие пуриновых и пиримидиновых производных.

При изучении средств, стимулирующих эритропоэз рассмотрите действие закисных и окисных соединений железа при лечении гипохромной анемии, укажите различия в их фармакологических свойствах. Подробно охарактеризуйте железодекстрановые препараты.

При изучении диуретических веществ необходимо хорошо представлять фильтрационно-реабсорбционную теорию мочеотделения, чем определяется уровень фильтрации в почечных клубочках и величина реабсорбции в почечных канальцах. По месту действия мочегонные вещества делят на почечные и внепочечные. Укажите ведущий фактор в механизме действия почечных диуретиков, производных бензотиадиазина, ингибиторов карбоангидразы, антагонистов альдостерона. Объясните, почему мочегонные второй группы называются внепочечными, на чем основано диуретическое действие кислотообразующих мочегонных (аммония хлорида). Рассмотрите возможные осложнения при применении диуретиков.

При изучении желчегонных средств необходимо учитывать, что их лечебное действие может осуществляться двумя путями: с одной стороны, усилением образования и, с другой - облегчением выведения желчи. Вещества, стимулирующие центральную нервную систему и холинореактивные структуры, увеличивают выработку желчи, но основные вещества, используемые с этой целью, действуют рефлекторно. Желчеобразование усиливается под влиянием желчи, желчных кислот и их солей, поступающих в 12-перстную кишку. После этого подвергните анализу вещества, облегчающие продвижение желчи по желчным путям: вещества миотропного и нейротропного действия, понижающие тонус мускулатуры желчевыводящих путей, также вещества, разжижающие желчь (салицилаты, эфирные масла, алоэ, щелочи, сульфаты). Покажите, в каких случаях целесообразно применять вещества, облегчающие выведение желчи, и средства, усиливающие образование ее.

При изучении слабительных веществ особое внимание следует обратить на классификацию их по химическому строению и механизму действия. Говоря о механизме, необходимо раскрыть принцип действия солевых слабительных, жирных масел и производных антрахинона. Здесь же надо показать локализацию действия слабительных веществ, относящихся к разным химическим соединениям, и их влияние на процессы всасывания в кишечнике. Для рационального использования слабительных средств следует проанализировать, через какой интервал времени проявляется действие касторового масла, средств, содержащих антрагликозиды, и солевых; какие слабительные наиболее целесообразно назначать при острых отравлениях и какие при хронических запорах.

При изучении маточных средств необходимо четко представлять нервно-гуморальную регуляцию сократительной деятельности матки. Все маточные вещества следует разделять на группы: 1- средства, стимулирующие родовую деятельность; 2 - средства, останавливающие маточные кровотечения. Укажите принцип действия на миометрий питуитрина, окситоцина и проанализируйте механизм кровоостанавливающего действия спорыньи. Объясните, почему спорынью опасно применять как родоразрешающее средство. В заключении целесообразно рассмотреть влияние атропиноподобных средств на тонус мускулатуры шейки матки.

Выписать в рецептах:

Корове листья наперстянки и фенацетин в болюсах (на 2 дня).

Лошади настой листьев наперстянки с кофеином (на 3 дня).

Корове горицвет с темисалом в болюсах (на 2 дня).

Жеребенку строфантин с глюкозой для введения в вену.

Теленку коргликон с глюкозой (при острой сердечной недостаточности).

Корове натрия нитрит (при отравлении цианидами).

Собаке викасол в таблетках.

Лошади тромбин во флаконах.

Корове гепарин во флаконах (для предупреждения и лечения тромбозов).

Теленку полиглюкин во флаконах.

Жеребенку гемодез (при сепсисе).

Поросенку ферроглюкин (при гипохромной анемии).

Свиноматке железа закисного сульфат.

Собаке фолиевую кислоту (при анемии).

Корове диакарб (при нефрите).

Корове калия ацетат (при отеках сердечного происхождения).

Лошади темисал (при отеках).

Корове линимент, состоящий из метилсалицилата (1 часть), раствора камфоры масляного 10% (2 части) и терпентинного масла (3 части). Для втирания в область пораженного сустава.

Жеребенку горечь для орального введения.

Лошади аммония хлорид в форме болюсов (отхаркивающее).

Лошади сабур в болюсах (слабительное)

Теленку экстракт ревеня (слабительное).

Свинье экстракт коры крушины (слабительное).

Лошади натрия сульфат (слабительное).

Собаке аллохол (желчегонное).

Корове окситоцин (для усиления родовой деятельности).

тема 7. средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена

Витаминные препараты

Препараты жирорастворимых витаминов: витамина А (ретинола ацетат, ретинола пальминат, каролин, цитраль), Д (эргокальциферол), Е (токоферола ацетат), К (викасол), комбинированные - аевит, тривит, тривитамин, рыбий жир и др.

Препараты водорастворимых витаминов: тиамина бромид, кокарбоксилаза, рибофлавин, пиридоксин, цианокобаламин, фолиевая кислота, кальция пангамат, кальция пантотенат, никотиновая кислота, аскорбиновая кислота, рутин, аквитал.

Ферментные препараты

Характеристика, механизмы действия при заместительной терапии и стимуляции пищеварения, применение.

Препараты, гидролизующие белки ( кислая протеаза Г10х, протосубтилин Г3х и др) и углеводы (амилоризин П10х и амилосубтилин Г10х, глюкаваморин П10х, пектофоетидин П10х и др).

Ферменты, осуществляющие лизис оболочки микробов и используемые для профилактики и терапии желудочно-кишечных инфекций (лизосубтилин Г10х, фермосорб, колитин Г3х, стрептолитин Г3х, лизоцим Г3х, пепсинорм и др).

Ферменты, применяемые преимущественно при гнойно-некротических процессах: трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза, коллагеназа, эластолитин.

Фибринолитические препараты: фибринолизин, стрептолиаза, стрептодексаза и др.

Ферментные препараты, применяемые для коррекции пищеварения: энтерофарм, экстракт двенадцатиперстной кишки свиней, гемолизат и др.

Различные ферментные препараты: лидаза, ронидаза, пенициллиназа и др.

Раздражающие средства стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.

В качестве раздражающих средств используют горчичное эфирное масло, спирт этиловый (20-40%), масло терпентинное очищенное, перцовый пластырь, 10% раствор аммиака, ментол и др.

Раздражающие вещества используют при воспалительных заболеваниях дыха­тельных путей, мышечных и суставных болях (миозитах, невритах, артритах и т.д.).

В этом случае при воздействии на здоровые участки кожи, имеющие сопря­женную иннервацию с пораженными органами или тканями, раздражающие ве­щества оказывают так называемое отвлекающее действие — в результате умень­шается ощущение боли. Отвлекающий эффект объясняют взаимодействием возбуждения, поступающего в ЦНС с пораженных органов, и возбуждения, по­ступающего с чувствительных рецепторов кожи при действии на них раздражаю­щих веществ. При этом снижается восприятие афферентной импульсации с па­тологически измененных органов и тканей.

В этих случаях при применении раздражающих веществ происходит также улуч­шение трофики органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс. Тро­фическое действие раздражающих веществ объясняют активацией симпатичес­кой иннервации пораженных органов и тканей при возбуждении чувствительных рецепторов кожи. Полагают, что возбуждение может распространяться от рецеп­торов кожи к пораженным органам через разветвления постганглионарных сим­патических волокон по типу аксон-рефлекса (минуя ЦНС). Трофическое действие может осуществляться и путем обычного кожно-висцерального рефлекса (через ЦНС). Определенное положительное влияние может оказывать высвобождение при раздражении кожи биологически активных веществ (гистамина, брадикини-наидр.).

Отвлекающее и трофическое действие оказывает горчичное эфирное масло, которое выделяется при применении горчичников.

Горчичники - горчичная бумага, покрытая тонким слоем порошка из се­мян горчицы, который содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. Перед употреблением горчичники помещают на короткое время в теплую воду (примерно 38 °С). Эта температура является оптимальной для ферментативной реакции, в результате которой под влиянием мирозина происходит расщепление синигрина с образованием действующего раздражающего вещества горчицы — эфирного гор­чичного масла (аллилизотиоцианата). Применяют горчичники при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. При их при­менении уменьшается ощущение боли, а также улучшается трофика соответству­ющих органов и тканей.

Для получения отвлекающего эффекта используют и другие раздражающие средства.

Спиртовые компрессы. Для компрессов применяют спирт этиловый 40%, так как именно в этой концентрации спирт оказывает выраженное раздра-

жающее действие (в детской практике используют меньшие концентрации спир­та - 20%).

Раздражающие вещества, возбуждая чувствительные рецепторы слизистых оболочек, могут оказывать рефлекторное действие (возбуждение с чувствитель­ных рецепторов передается по афферентным волокнам в ЦНС, при этом изменя­ется состояние соответствующих нервных центров и иннервируемых ими орга­нов). Рефлекторное действие раздражающих веществ используют при применении раствора аммиака, ментола.

Раствор аммиака (нашатырный спирт, NH₄OH) используют для рефлектор­ной стимуляции дыхательного центра при обмороках. Для этого вату, смочен­ную раствором аммиака, подносят к носу больного. Вдыхание паров аммиака приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыха­тельных путей, в результате рефлекторно возбуждается дыхательный центр и боль­ной приходит в сознание. Однако вдыхание больших количеств паров аммиа­ка может вызвать резкое снижение частоты сердечных сокращений, остановку дыхания.

Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной, является спиртом терпенового ряда. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анесте­зией. Раздражение ментолом Холодовых рецепторов полости рта сопровождается рефлекторным расширением спазмированных коронарных сосудов. На основе ментола выпускается препарат валидол (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты), применяют при легких формах стенокардии, при сердечно-сосудистых неврозах.

Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде капель, ингаляций и т.д.

Лекарственные средства, стимулирующие окончания афферентных нервов

• Горчичная бумага
• Масло терпентинное очищенное
• Ментол
• Раствор амниака

Раздражающие средства — лекарственные препараты, которые возбуждают окончания чувствительных (афферентных) нервов или повышают их чувствительность к естественным возбудителям, проявляя местное раздражающее действие на кожу и слизистые.

Раздражающие средства, возбуждая чувствительные рецепторы, способны вызывать рефлекторные реакции. Так, при выдыхании паров аммиака раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей и рефлекторно (через чувствительные нервные волокна) возбуждается цнс.

Раствор аммиака (нашатырный спирт) используют при обмороках. Вату, смоченную раствором аммиака, подносят к носу больнoто; вдохнув пары аммиака, больной обычно приходит в сознание. Однако большие количества паров аммиака могут вызывать и нежелательные рефлексы, например, резкое урежение сокращений сердца, остановку дыхания.

Другим полезным эффектом раздражающих средств является их отвлекающее действие. При воздействии на рецепторы кожи раздражающие вещества оказывают благоприятное действие на внутренние органы, мышцы, суставы, имеющие сопряженную иннервацию с данным участком кожи. Отвлекающий эффект проявляется в том, что при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов, суставов раздражающие вещества, воздействуя на рецепторы кожи, уменьшают болевые ощущения и улучшают функциональное состояние пораженных органов или тканей.

Примером использования отвлекающего действия может быть применение горчичников при воспалительных заболеваниях легких, миозитах, невралгиях и т.п. Наложение горчичников на соответствующие участки кожи уменьшает боль и способствует более быстрому выздоровлению. Раздражающим веществом в данном случае является горчичное эфирное масло, выделяемое при применении горчичников.

Горчичники перед употреблением помещают на короткое время в теплую воду (примерно 38 °С). Если поместить горчичник в очень горячую или, наоборот, холодную воду, его действие может не проявиться. Это связано с тем, что горчичное эфирное масло выделяется в результате ферментативной реакции, которая протекает лишь при помещении горчичников в теплую воду.

Для получения отвлекающего эффекта вместо горчичников можно воспользоваться спиртовыми компрессами. Для компрессов применяют 40% этиловый спирт, так как именно в этой концентрации этиловый спирт оказывает выраженное раздражающее действие (в детской практике используют меньшую концентрацию спирта — 20%).

Препараты раздражают : слизистые оболочки дыхательных путей , рта, ЖКТ, рецепторы кожи и подкожных образований (включая мышечные ткани)

Оказывают: рефлекторное действие, общее гуморальное

Раздражение рецепторов слизистой, кожи и подкожных образований сопровождается стимуляцией образования и высвобождения энкефалинов, эндорфинов (играющих роль в регуляции болевых ощущений) кининов, гистамина, простагландинов (влияющих на иммунологические процессы, трофику тканей)

С ЦЕЛЬЮ РЕФЛЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ

Раздражающие применяют на участок кожи, который получает иннервацию из того же сегмента спинного мозга.

Воспалительный очаг в каком-либо органе является источником патологических (в частности болевых) раздражений, которые непрерывно поступают в соответствующий сегмент спинного мозга, а оттуда - в высшие отделы ЦНС. Создается стойкий доминантный очаг возбуждения

При нанесении дополнительного раздражения возникает новый поток импульсов в нервные центры.

Временно в ЦНС создается новый доминантный очаг возбуждения, а старый угасает.

МЕСТНОЕ И РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ сопровождается:

1. расширением сосудов улучшением трофики тканей

2. усилением тех же функций в сегментарно расположенных внутренних органах и мышцах -

3. разрешающее действие на патологические процессы

4. ослабление болевых ощущений, исходящих из тех же органов - отвлекающее действие

Поможем написать любую работу на аналогичную тему

Раздражающие средства. Препараты, относящиеся к этой группе средств.

Раздражающие средства. Препараты, относящиеся к этой группе средств.

Раздражающие средства. Препараты, относящиеся к этой группе средств.

Делятся на 2 группы:

I. Средства, блокирующие чувствительные нервные окончания

1. Местные анестетики

II. Средства, возбуждающие чувствительные нервные окончания

1. Некоторые рвотные и отхаркивающие.

2. Некоторые слабительные.

3. Некоторые желчегонные.

5. Раздражающие кожу и слизистые (местнораздражающие).

I. БЛОКИРУЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Местноанестезирующие

Вызывают временную потерю чувствительности в результате временного паралича чувствительных нервных окончаний и нервных проводников.

Требования, предъявляемые к местным анестетикам:

1. Должны избирательно воздействовать на чувствительные нервные окончания и проводники.

2. Иметь большую терапевтическую широту.

3. Вызывать быстро глубокую анестезию.

4. Должны проникать через слизистую.

5. Должны хорошо растворяться, стерилизоваться.

6. Не должны расширять сосуды, должны суживать.

7. Хорошо комбинироваться с сосудосуживающими средствами.

Условия, необходимые для проявления действия местных анестетиков.

Эффект проявляют в виде оснований, а основание не растворяется в воде. Местные анестетики применяются в виде хлористоводородных солей, из которых в щелочной среде тканей высвобождаются основания, поэтому эффект проявляется только в щелочной среде, не проявляется в гнойном содержимом.

Механизм действия.

В покое клетка деполяризована. При прохождении нервного импульса выделяется медиатор, который повышает проницаемость мембраны для ионов (Na + ). Ионы Na + вызывают деполяризацию. К + , выходя из клетки, вызывает реполяризацию. Возникает потенциал действия, импульс передается. Вход Na + в клетку осуществляется пассивно и выход К + - пассивно. Выход Na + и вход К + в клетку осуществляется с помощью активного транспорта.

Местные анестетики блокируют мембрану клетки (ионные каналы уплотняются и становятся непроницаемы для Na + и К + . Импульс не проводится, возбуждения не происходит, чувствительность теряется. Считают, что местные анестетики конкурируют с Са 2+ , который регулирует проницаемость мембраны для Na + . Они изменяют натяжение фосфолипидов мембраны нервных клеток.

Классификация в зависимости от видов местной анестезии:

1. Терминальная (смазывание слизистой, раневой поверхности анестетиком). Препараты: кокаин, дикаин, анестезин. Хорошо проникают через слизистые. Широко применяются в офтальмологии, для бронхоскопии, в урологии. Применяются в виде оснований, в воде не растворимы, поэтому используются в виде примочек, мазей, присыпок. Токсичны.

2. Проводниковая (областная, регионарная) - введение местных анестетиков в ствол.

а) спинномозговая (совкаин);

б) перидуральная (новокаин, тримекаин).

Местный анестетик воздействует на корешки. Анестезия наступает ниже укола.

3. Инфильтрационная (тягучая ползучая анестезия по Вишневскому). Воздействует на чувствительные нервные окончания и проводники. Новокаин, тримекаин. Мало токсичны, через слизистые не проникают.

4. Средства, применяемые для всех видов анестезии (ксикаин, лидокаин). Мало токсичны, через слизистые проникают.

Классификация в зависимости от химической структуры:

1. Средства, имеющие сложноэфирную связь (кокаин, дикаин, анестезин, новокаин).

2. Амиды (пиромекаин, совкаин, тримекаин, ксикаин).

Сложные эфиры действуют гораздо короче, т.к. гидролизуются эстеразами.

Свое местноанестезирующее действие проявляют, пока не проникнут в кровь. Для предупреждения резорбтивного действия их применяют вместе с адреналином (адреналин возбуждает a-адренорецепторы, сосуды суживаются, всасывание замедляется, эффект удлиняется).

Иногда используется резорбтивное действие (новокаин).

Побочные эффекты. Новокаин вызывает идиосинкразию, гипотензивный эффект

Вяжущие средства

Взаимодействуют с белком, осаждают его, образуют пленку, которая защищает чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. Уменьшают возникновение патологических рефлексов. подавляют воспаление, суживают сосуды, уменьшают процессы экссудации. Оказывают обезболивающее действие.

Классификация:

1. Растительного происхождения (таннин, танальгин, лекарственные формы из коры дуба, травы зверобоя, листа шалфея, плодов черемухи и др.).

2. Соли металлов: препараты висмута (дерматол, висмута нитрат основной); препараты алюминия (алюминиевые квасцы, жидкость Бурова); препараты свинца (свинцовая вода, ацетат свинца).

Показания: при воспалительных поражениях кожи, слизистой, заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Применяются в виде примочек, паст, мазей, присыпок, полосканий.

Обволакивающие.

С водой образуют коллоидные растворы, которые покрывают чувствительные нервные окончания, защищая их от раздражающих агентов.

Оказывают противовоспалительное, обезболивающее действие.

Препараты: отвары овсяной, рисовый; слизь крахмала, альмагель.

Показания: при острых воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта (гастриты, энтериты), отравление прижигающими ядами, альмагель применяют при гастритах, язве желудка.

Адсорбирующие.

Вещества с большой поверхностью. Они осаждают на себе вещества с маленьким удельным весом (активированный уголь, белая глина).

Применяются при метеоризме, при отравлении.

II. ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Рвотные

Центрального действия (апоморфин) проникают через гематоэнцефалический барьер и раздражают хеморецепторы пусковой зоны. Применяются при лечении хронического алкоголизма.

Раздражают хеморецепторы желудка и возбуждают затем пусковую зону рвотного центра (лекарственные формы из ипекакуанны, травы термопсиса, алтейного корня).

Отхаркивающие

1. Секретомоторные делятся на отхаркивающие а) рефлекторного действия (лекарственные формы из корня алтея, корня солодки, травы чабреца, багульника, листа мать-и-мачехи, ликорнин, натрия бензоат).

Раздражают чувствительные нервные окончания желудка и рефлекторно влияют на бронхи.

б) резорбтивного действия (калия йодид, хлорид аммония, анисовое масло, натрия гидрокарбонат).

Всасываются в кровь и выделяются бронхами.

Эти средства увеличивают секрецию, активность желез, увеличивают движение ресничек, перистальтику бронхиол, разжижение мокроты. Стимулируют отхаркивание.

2. Муколитики. Уменьшают вязкость мокроты (бромгексин, протеолитические ферменты: трипсин, рибонуклеаза).

Разжижают мокроту, разрывают пептидные связи молекул белка.

Применяют при воспалении легких, бронхиальной астме, сердечной недостаточности. Отхаркивающий эффект можно усилить большим количеством жидкости.

Слабительные

Ускоряют раздражение кишечника главным образом рефлекторным путем.

Классификация.

1. Средства, возбуждающие хеморецепторы

а) содержащие антрагликозиды: растительного происхождения (корень ревеня, кора крушины, рамнил, лист сенны, плод жостера) Выделяющиеся антрагликозиды не нарушают всасывание в тонком кишечнике, синтетические (фенолфталеин, изафенин). Возбуждают хеморецепторы толстого кишечника. Эффект наступает не сразу, а через 10-12 часов. Используют для лечения постоянных запоров. Но могут накапливаться.

б) касторовое масло, выделяет ретиноловую кислоту, которая оказывает раздражающее действие на тонкий кишечник. Повышает сократительную активность матки. Постоянно применять нельзя, т.к. нарушают пищеварение.

2. Средства, возбуждающие механорецепторы:

а) солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат). Нарушают пищеварение, т.к. действуют на тонкий и толстый кишечник. Влияют на осмотическое давление. Повышают содержимое кишечника. Применяют при отравлениях.

б) морская капуста, отруби. Разбухают в кишечнике, оказывают давление на механорецепторы кишечника. Употреблять надо с большим количеством жидкости, чтобы не было прилипания к стенке кишечника.

3. Размягчающие каловые массы (вазелиновое масло, подсолнечное масло). Действуют на толстый кишечник.

Желчегонные

Классификация:

1. Холеретика (способствующие образованию желчи).

а) средства, содержащие желчь и желчные кислоты (дегидрохолевая кислота, холензим, аллохол).

б) синтетические препараты (оксафенамид, циквалон, никодин).

в) растительного происхождения (цветки бессмертника, холосас, кукурузные рыльца, ЛИВ-52)

2. Способствующие продвижению желчи (холагога) (М-холиноблока-торы, ганглиоблокаторы, магния сульфат, но-шпа). Способствуют повышению тонуса желчного пузыря, уменьшению тонуса сфинктера Одди.

Применяют при хронических заболеваниях (холециститах, холангитах).

Горечи.

Трава полыни, трава золототысячника. Применяют для повышения аппетита.

5. Раздражающие кожу и слизистые (горчичники). Рефлекторно возбуждают бронхи. Применяют при кашле.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ И АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Сердечная недостаточность – это патологическое состояние, при котором сердечный выброс не обеспечивает нормальную перфузию органов и тканей. При сердечной недостаточности нарушается синтез АТФ, нарушается белковый, углеводный, липидный обмен.

Это ведет к появлению усталости, одышки и отеков. Застойная сердечная недостаточность обычно возникает при комбинированном поражении левого и правого желудочков, в результате чего возникает отек легких и периферические отеки. Причиной возникновения сердечной недостаточности чаще всего является артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Снижение сердечного выброса при сердечной недостаточности приводит к активации симпатической нервной системы, что увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и поддерживает артериальное давление, увеличивая резистентность сосудов. Увеличение постнагрузки ведет к дальнейшему снижению сердечного выброса. Понижение почечного кровотока способствует повышению секреции ренина и увеличению уровня ангиотензина и альдостерона в плазме крови. Задержка натрия и воды в организме приводит к повышению объема циркулирующей крови, увеличению преднагрузки на сердце и возникновению отеков.

Лечение сердечной недостаточности обычно начинают с применения диуретиков, которые увеличивают выведение натрия и воды из организма, снижают объем циркулирующей крови, понижают преднагрузку на сердце и устраняют отеки. При сердечной недостаточности средней тяжести обычно используют тиазиды (например, бендрофлюазид), но при более серьезных проявлениях сердечной недостаточности назначают петлевые диуретики. Если диуретики не оказывают желаемого эффекта, то присоединяют сосудорасширяющие средства, обычно из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ). Ингибиторы АПФ (например, каптоприл) понижают нагрузку на сердце и улучшают состояние и увеличивают продолжительность жизни больных с сердечной недостаточностью. При неэффективности комбинированного использования диуретиков и ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности дополнительно применяют кардиотонические средства.

Кардиотонические средства увеличивают силу сердечных сокращений, повышая уровень цитоплазматического Са 2+ . b-адреномиметики (например, добутамин) и ингибиторы фосфодиэстеразы (например, милринон) увеличивают приток кальция, повышая уровень цАМФ, а сердечные гликозиды повышают содержание внутриклеточного кальция, ингибируя мембранную Na + /K + -АТФазу.

Адреномиметики

b-адреномиметики стимулируют b-адренорецепторы сердца и через G-белки активируют аденилатциклазу. В результате повышается содержание цАМФ, активирующего цАМФ-зивисимуя протеинкиназу, что приводит к фосфорилированию и открытию кальциевых каналов L-типа. В результате повышается вход кальция в миокардиоциты и увеличивается сила сердечных сокращений. b₁-адреномиметики при сердечной недостаточности используют редко, так как они обладают аритмогенным действием, а также повышают частоту сердечных сокращений и увеличивают потребность миокарда в кислороде, что приводит к усилению ишемии и увеличению зоны некроза при инфаркте миокарда.

Добутамин стимулирует b₁-адренорецепторы сердца и повышает сократимость сердечной мышцы, незначительно влияя на частоту сердечных сокращений. Препарат используют внутривенно капельно при прогрессирующей острой сердечной недостаточности.

b-адренорецепторы сердца стимулирует также дофамин. Его применяют внутривенно, капельно. Положительное инотропное действия дофамина сочетается с расширением почечных и мезентериальных сосудов (за счет дофаминовых рецепторов гладких мышц). Дофамин используют внутривенно капельно при кардиогенном шоке (часто в сочетании с добутамином).

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К негликозидным кардиотоническим средствам, являющимся ингибиторами фосфодиэстеразы, относится мильринон. Препарат повышает сократительную активность миокарда и вызывает расширение сосудов. Механизм кардитонического действия препарата связан с тем, что ингибируя фосфодиэстеразу III, он вызывает повышение уровня цАМФ и увеличивает вход кальция в миокардиоциты. Мильринон применяют внутривенно при острой сердечной недостаточности, не поддающейся терапии сердечными гликозидами. Мильринон и другие интибиторы фосфодиэстеразы при сердечной недостаточности используют редко, так как нет доказательств, что они снижают смертность пациентов при данной патологии.

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды – безазотистые соединения растительного происхождения, которые содержатся в растениях. В частности, разных видах наперстянки: пурпуровой (дигитоксин), шерстистой (дигоксин, целанид (изоланид), ацетилдигитоксин (адацин), семенах строфанта (строфанта), цветах и траве ландыша (коргликон), горицвета (адонизид). Начинают входить в практику полусинтетические сердечные гликозиды, получаемые путем включения активных радикалов в естественные гликозиды (бета-метилдигоксин, строфантина ацетат).

У всех сердечных гликозидов принципиально одинаковое химическое строение. Молекула состоит из двух частей: сахаристой (гликона) и несахаристой (агликона). Носителем биологической активности гликозидов является агликон, в котором различают два циклических компонента: стероидный (циклопентанпергидрофенантрен) и лактоновый. Если в молекуле лактоновое кольцо пятичленное, то гликозид называют карденолидом, если оно шестичленное, то его называют буфадиенолидом, так как он обнаружен в секрете из кожных желез жаб (Bufo). Молекулы агликона могут быть полярными и неполярными в зависимости от количества в них полярных (кетоновых и спиртовых) групп. Полярные гликозиды (строфантин, конваллятоксин) содержат по 4-5 таких групп, относительные полярные (дигоксин, целанид) – по 2-3 такие группы, а неполярные (дигитоксин) – не более одной. Чем более полярна молекула, тем больше ее растворимость в воде и меньше – в липидах. Это имеет существенное значение для фармакокинетики препаратов и даваемых ими эффектов.

Классификация по растворимости:

1. Неполярные (липофильные соединения) – дигитоксин, ацедоксин, бета-метилдигоксин.

2. Смешанные - дигоксин, целанид.

3. Полярные (гидрофильные) - строфантин, конваллятоксин (содержащийся в коргликоне).

По степени растворимости в липидах сердечные гликозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин>ацедоксин>бета-метилдигитоксин>дигоксин > целанид > строфантин > конваллятоксин.

Гликон у большинства гликозидов представлен либо специфическими (Д-дигитоксоза, Д-цимароза, Д-олеандроза и др.), либо неспецифическими (Д-глюкоза, Д-рамноза, Д-ксилоза, Д-фруктоза), широко распространенными в природе сахарами. От гликона также в определенной степени зависят фармакокинетические свойства сердечных гликозидов и их активность.

Полярные сердечные гликозиды назначают только парентерально, в основном внутривенно. Перед введением ампулированный раствор препарата разводят в 10-20 мл изотонического натрия хлорида, или 5% глюкозы. Вводить препарат, во избежание интоксикации, следует медленно. Внутрь вводят только неполярные гликозиды. Так как сердечные гликозиды, с одной стороны, раздражают слизистую оболочку ЖКТ, а с другой – могут образовывать невсасывающиеся комплексы с компонентами пищи – внутрь рекомендуется их назначать через 1-1,5 часа после еды.

В крови СГ могут находиться в свободной и связанной с белками (альбуминатами) форме: чем менее полярен гликозид, тем больше он связывается с белками плазмы. Поэтому строфантин и конвалллятоксин очень быстро попадают в ткани из кровеносного русла, с чем и связано быстрое начало их действия.

Сердечные гликозиды оказывают кардиотоническое действие. При их применении систола становится сильнее и короче, диастола удлиняется, что приводит к увеличению сердечного объема.

Под влиянием сердечных гликозидов ритм сердца замедляется, но увеличивается ударный и минутный объем.

Последнее изменение этой страницы: 2016-08-15; Нарушение авторского права страницы