Как улучшить нервно мышечную передачу

Описание

Передача возбуждения с соматических нервов на скелетную мускулатуру осуществляется с помощью ацетилхолина. Он выделяется пресинаптической мембраной и связывается н-холинорецепторами; активация последних инициирует комплекс изменений, приводящий к сокращению мышцы. Усиление сократительной деятельности можно получить агонистами ацетилхолина или препаратами, вызывающими накопление медиатора в синаптической щели — антихолинэстеразными средствами (см. Холиномиметические средства).

Противоположное действие оказывают миорелаксанты (см. н-Холинолитики (миорелаксанты)). В группу миорелаксантов объединяют лекарственные средства, расслабляющие скелетную мускулатуру.

Кураре и курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом, при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с экранирующим влиянием на н-холинорецепторы постсинаптической мембраны поперечно-полосатых мышц.

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. Tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); он с давних пор использовался аборигенами в качестве яда для стрел (вызывает обездвиживание или смерть животного в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры). Еще в прошлом столетии было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвиживание зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар, Е.В. Пеликан).

Оказалось, что сходными свойствами обладают синтетические курареподобные соединения, некоторые алкалоиды и их производные.

Антидеполяризующие или недеполяризующие миорелаксанты (пахикураре) парализуют нервно-мышечную передачу, уменьшая чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, исключая возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. К ним относятся d-тубокурарин, диплацина дихлорид, пипекурония бромид, атракурия безилат и др. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Их антагонисты — антихолинэстеразные вещества: ингибирование холинэстеразы приводит к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который при повышенной концентрации вытесняет курареподобные вещества с н-холинорецепторов и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

Деполяризаторы (лептокураре) расслабляют мускулатуру, вызывая, напротив, стойкую деполяризацию концевой пластинки, делая ее (подобно избыточным количествам ацетилхолина) невосприимчивой к новым импульсам и в конечном итоге также нарушая проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении дают кратковременный эффект; разумеется, антихолинэстеразные средства усиливают их действие. Основным представителем этой группы является суксаметония йодид.

Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие — антидеполяризующее и деполяризующее.

Ряд препаратов расслабляет соматическую мускулатуру по центральным механизмам. Миорелаксацию могут вызывать анксиолитики (см. Анксиолитики). В последние годы найдены соединения (толперизон, баклофен, тизанидин и др.), миорелаксантный эффект которых связан со специфическим влиянием на ретикулярную формацию мозга, спинальные моно- и полисинаптические рефлексы. Они устраняют повышенный тонус произвольных мышц без существенного нарушения двигательных функций. Их используют при спастических состояниях, поясничном радикулите, ревматических и других заболеваниях, сопровождающихся спазмом скелетных мышц. В механизме действия этих препаратов важную роль играет модуляция ГАМКергических процессов мозга.

Расстройства нервно-мышечной передачи при миастении связаны с нарушением образования ацетилхолина или изменением структуры постсинаптической мембраны. В связи с этим для компенсации двигательного дефекта при миастении используют антихолинэстеразные (АХЭ) препараты.

Положительная реакция на введение АХЭ препаратов является одновременно и диагностическим тестом [Гехт Б. М. и др., 1971; Tether J., 1948; Osserman К., Kaplan L., 1952]. Лечение и тем более проведение диагностических тестов следует начинать с введения короткодействующих препаратов — прозерина, время действия которого составляет около 3 ч, и тензилона, улучшающего нервно-мышечную передачу на несколько минут [Osserman К, Kaplan L., 1952].

Убедившись в их эффективности, целесообразно перейти к применению более длительно действующих (до 8 ч) препаратов — оксазилу или калимину (местинону).

Улучшение синаптического проведения достигается также введением солей калия и препаратов, способствующих накоплению калия в организме, — спиролактонов, а именно: верошпирона и альдактона, которые увеличивают длительность действия АХЭ препаратов, способствуя снижению их суточной дозы. По мере улучшения состояния больных вначале следует снижать дозу АХЭ препаратов, а при ухудшении, наоборот, начинать с увеличения препаратов калия и верошпирона.

При ухудшении состояния необходимо увеличить дозу АХЭ препаратов. Если это не сделать, наступает усугубление двигательных расстройств вплоть до обездвиженности, возникают нарушения функций мышц, осуществляющих жизненно важные акты — глотания и дыхания, с возможным летальным исходом. Такие состояния определяются как миастенические кризы. Купировать их можно увеличением дозы препаратов, нормализующих состояние нервно-мышечной передачи.

В тех случаях, когда введение прозерина не приводит к улучшению состояния, следует думать об ином характере криза у больного миастенией, в первую очередь о холинергическом кризе. Механизм его развития связан с передозировкой АХЭ препаратов в силу избыточного их приема, неадекватно изменившейся потребности больного.

Признаками холинергической интоксикации, предвещающими возможность развития холинергического криза, является уменьшение эффективности принимаемого препарата в сочетании с явлениями, обусловленными активацией мускариновых рецепторов — усилением саливации, болями в животе, диареей.

В дальнейшем усугубляются также нарушения функции произвольной мускулатуры, появляются фасцикуляции, двигательное и эмоционально-психическое беспокойство, обусловленное влиянием АХЭ препаратов на ЦНС; снижается артериальное давление, появляется брадикардия. При нарушении функции дыхательных мышц и недостаточно эффективных срочных вмешательствах наступает летальный исход.

К числу первых мероприятий, которые необходимо предпринять при холинергическом кризе, относятся отмена введения АХЭ препаратов и обеспечение адекватного дыхания с помощью искусственной вентиляции. Наш опыт свидетельствует о том, что иногда бывает достаточным лишь отменить АХЭ препараты на 16 — 24 ч для прекращения холинергического криза. В этой связи искусственную вентиляцию вначале можно проводить через интубационные трубки, и только при затянувшихся нарушениях дыхания целесообразно наложение трахеостомы.

В период проведения искусственной вентиляции исключают введение АХЭ препаратов, нормализуют минеральный обмен, проводят интенсивное лечение интеркуррентных заболеваний, чаще всего пневмонии, приводящих к кризу, начинают лечение преднизолоном.

Через 16 — 24 ч после начала искусственной вентиляции при условии ликвидации клинических проявлений холинергического криза следует провести пробу с введением прозерина или тензилона. При положительной реакции на прозерин можно прервать искусственную вентиляцию и, убедившись в возможности адекватности дыхания, перевести больного на АХЭ препараты. При отрицательной реакции на прозерин необходимо продолжить искусственную вентиляцию, повторяя прозериновую пробу каждые 24 — 36 ч.

Помимо миастенических и холинергических кризов, могут встречаться также кризы, связанные со снижением чувствительности больных к АХЭ препаратам. Клиническая картина их ближе к холинергическим кризам, однако с меньшей выраженностью признаков мускариновой интоксикации. Лечение такое же, как и при холинергическом кризе.

Центральная нервная система (ЦНС) представляет собой единый механизм, который отвечает за восприятие окружающего мира и рефлексы, а также за управление системой внутренних органов и тканей. Последний пункт выполняет периферический отдел ЦНС с помощью особых клеток, которые называются нейроны. Из них и состоит нервная ткань, которая служит для передачи импульсов.

Отростки, идущие от тела нейрона окружены защитным слоем, который питает нервные волокна и ускоряет передачу импульса, а называется такая защита миелиновой оболочкой. Любой сигнал, передающийся по нервным волокнам, напоминает разряд тока и именно их внешний слой не дает уменьшаться его силе.

Можно ли как-то восстановить поврежденную нервную ткань или она навсегда останется в искалеченном состоянии вопрос актуальный по сегодняшний день. Врачи до сих пор не могут ответить на него точно и полноценного препарата для возвращения чувствительности нервным окончаниям еще не придумали. Вместо этого существует различные медикаменты, способные уменьшить процесс демиелинизации, улучшить питание поврежденных участков и активизировать регенерацию миелиновой оболочки.

Мильгамма

Мильгамма представляет собой нейропротектор для восстановления обмена веществ внутри клеток, что позволяет замедлить процесс разрушения миелина и начать его регенерацию. В основе препарата лежат витамины из группы В, а именно:

• Тиамин (В1). Он крайне необходим для усвоения сахара в организме и получения энергии. При остром дефиците тиамина у человека нарушается сон и ухудшается память. Он становится нервным, а иногда подавленным, как при депрессии. В некоторых случаях наблюдаются симптомы парестезии (мурашки по коже, уменьшение чувствительности и покалывания в кончиках пальцев);
• Пиридоксин (В6). Такой витамин играет немаловажную роль в выработке аминокислот, а также некоторых гормонов (дофамин, серотонин и т. д.). Несмотря на редкие случаи нехватки пиридоксина в организме, из-за его дефицита возможно понижение умственных способностей и ослабление иммунной защиты;
• Цианокобаломин (В12). Он служит для улучшения проводимости нервных волокон вследствие чего улучшается чувствительность, а также для улучшения синтеза крови. При нехватке цианокобаломина у человека развиваются галлюцинации, деменция (слабоумие), наблюдаются сбои в ритме сердца и парестезии.

Благодаря такому составу Мильгама способна остановить окисление клеток свободными радикалами (реактивными веществами), что повлияет на восстановление чувствительности тканей и нервных окончаний. После курса приема таблеток отмечается снижение симптоматики и улучшение общего состояния, а употреблять препарат нужно в 2 этапа. В первом потребуется сделать не менее 10 инъекций, а затем перейти на таблетки (Мильгамма композитум) и принимать их 3 раза в сутки на протяжении 1,5 месяца.

Стефаглабрин сульфат

Стафаглабрин сульфат применяется уже достаточно давно для восстановления чувствительности тканей и самих нервных волокон. Растение с чьих корней добывается этот препарат растет только в субтропическом и тропическом климате, например, в Японии, Индии и Бирме и называется оно стефания гладкая. Известны случаи получения Стафаглабрин сульфата в лабораторных условиях. Возможно, это из-за того, что стефанию гладкую можно выращивать как суспензионную культуру, то есть в подвешенном положении в стеклянных колбах с жидкостью. Сам по себе препарат представляет собой сернокислую соль, которая имеет высокую температуру плавления (более 240 °С). Относится она к алкалоиду (азотосодержащему соединению) стефарину, который считается основой для проапорфина.

Стефаглабрин сульфат служит для уменьшения активности ферментов из класса гидролаз (холинэстеразы) и для улучшения тонусы гладких мышц, которые присутствуют в стенках сосудов, органов (полых внутри) и лимфоузлов. Известно также, что препарат мало токсичен и способен уменьшить кровяное давление. В былые времена лекарство использовали как антихолинэстеразное средство, но затем ученые пришли к выводу, что Стефаглабрин сульфат является ингибитором активности роста соединительной ткани. Из этого выходит, что он задерживает ее развитие и на нервных волокнах не образуются рубцы. Именно поэтому препарат стал активно применять при повреждениях ПНС.

Во время исследований специалисты смогли увидеть рост швановских клеток, которые вырабатывают миелин в периферической нервной системе. Такое явление означает, что под влиянием медикамента у больного заметно улучшается проводимость импульса по аксону, так как вокруг него снова начала образовываться миелиновая оболочка. С момента получения результатов препарат стал надеждой для многих людей, у которых диагностированы неизлечимые димиелинизирующие патологии.

Решить проблему аутоиммунной патологии только путем восстановления нервных волокон не получится. Ведь независимо от того сколько придется устранить очагов повреждений, проблема будет возвращаться, так как иммунная система реагирует на миелин как на инородное тело и уничтожает его. Устранить такой патологический процесс на сегодняшний день нельзя, но можно больше не задаваться вопросом восстанавливаются ли или нет нервные волокна. Людям остается поддерживать свое состояние, угнетая иммунную систему и употребляя препараты по типу Стефаглабрин сульфат для сохранения своего здоровья.

Использовать препарат можно только парентерально, то есть мимо кишечника, например, с помощью инъекций. Дозировка при этом не должна превышать 7-8 мл 0,25% раствора в сутки за 2 укола. Если судить по времени, то обычно в какой-то мере восстанавливается миелиновая оболочка и нервные окончания через 20 дней, а затем нужен перерыв и понять сколько он будет длиться можно, узнав об этом у врача. Лучшего результата, по мнению врачей, можно достичь за счет низких доз, так как побочные эффекты развиваются значительно реже, а эффективность от лечения возрастает.

В лабораторных условиях, вовремя проведение экспериментов над крысами, было установлено, что при концентрации медикамента Стефаглабрин сульфат 0,1-1 мг/кг лечение проходит быстрее чем без него. Заканчивался курс терапии в более ранние сроки, если сравнивать их с животными, которые не принимали это лекарство. Спустя 2-3 месяца у грызунов уже фактически полностью восстановились нервные волокна и импульс передавался по нерву без задержек. У подопытных, которые проходили лечение без этого медикамента восстановление длилось около полугода и не все нервные окончания пришли в норму.

Копаксон

Лекарства от рассеянного склероза не существует, но есть препараты способные уменьшить воздействие иммунной системы на миелиновую оболочку и к ним относится Копаксон. Суть аутоиммунных заболеваний в том, что иммунная система разрушает миелин, расположенный на нервных волокнах. Из-за этого ухудшается проводимость импульсов, а Копаксон способен изменить цель защитной системы организма на себя. Нервные волокна остаются не тронутыми, но если клетки организма уже взялись за разъедание миелиновой оболочки, то препарат сможет их оттеснить. Происходит это явление из-за того, что лекарство очень похоже по своей структуре на миелин, поэтому иммунная система переключает свое внимание именно на него.

Препарат способен не только взять на себя атаку защитной системы организма, но и вырабатывает особые клетки иммунной системы для уменьшения интенсивности болезни, которые называются Тh2-лимфоциты. Механизм их воздействия и образования еще толком не исследован, но существуют различные теории. Среди экспертов есть мнение, что в синтезе Тh2-лимфоцитов участвуют дендритные клетки эпидермиса.

Выработанные супресорные (мутировавшие) лимфоциты, попадая в кровь, быстро проникают в часть нервной системы где находится очаг воспаления. Здесь Тh2-лимфоциты из-за воздействия миелина вырабатывают цитокины, то есть противовоспалительные молекулы. Они начинают постепенно снимать воспаление в этом участке мозга, тем самым улучшая чувствительность нервных окончаний.

Польза от препарата есть не только для лечения самого заболевания, но и самим нервным клеткам, так как Копаксон является нейропротектором. Защитное действие проявляется в стимуляции роста клеток мозга и улучшении липидного обмена. Миелиновая оболочка в основном состоит из липидов, а при многих патологических процессах, связанных с повреждением нервных волокон, происходит их окисление, поэтому повреждается миелин. Препарат Копаксон способен ликвидировать эту проблему, так как повышает естественный антиокислитель организма (мочевая кислота). За счет чего повышается уровень мочевой кислоты не известно, но этот факт доказан в ходе многочисленных экспериментов.

Препарат служит для защиты нервных клеток и уменьшения остроты и частоты обострений. Его можно совмещать с медикаментами Стефаглабрин сульфат и Мильгамма.

Миелиновая оболочка начнет восстанавливаться из-за усиленного роста швановских клеток, а Мильгамма улучшит внутриклеточный обмен веществ и усилит действие обоих препаратов. Использовать их самостоятельно или самостоятельно менять дозировку строго запрещено.

Можно ли восстановить нервные клетки и сколько на это потребуется времени сможет ответить только специалист, ориентируясь на результаты обследования. Принимать самостоятельно какие-либо препараты для улучшения чувствительности тканей запрещено, так как большинство из них имеет гормональную основу, а значит тяжело переносятся организмом.

Наверняка многие люди слышали про нейрометаболическую терапию. Она широко применяется в самых разных медицинских отраслях – в наркологии, психиатрии, неврологии, реаниматологии, хирургии и т. д. К ней прибегают и ради повышения общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов, а также для активизации обмена веществ.

Что же она собой представляет? Каковы ее принципы? Какие используются препараты? Что же, об этом сейчас следует вкратце рассказать.

Вкратце о подходе

Нейрометаболическая терапия относится к передовым методикам, используемых в лечении психических расстройств. Показанием к ее проведению являются нарушенные когнитивные функции головного мозга. Если в его работе выявлены сбои, то когнитивные способности нарушаются и подавляются.

Это довольно часто встречающиеся проявления. Их лечить приходится как в психиатрической, так и в психотерапевтической практике. Даже в том случае, если недуг имеет необратимый характер.

После детоксикации, когда из организма уже удалось вывести алкоголь или наркотик, человек пребывает в очень слабом состоянии. Характеризуется оно психическими и соматическими нарушениями. А потому сложно сразу начать психотерапию.

Перед этим нужно подготовить больного морально, устранить когнитивные нарушения. Это и является целью нейрометаболической терапии. Ее проводят, чтобы восстановить нормальную деятельность высшей нервной деятельности.

Суть лечения

Нейрометаболическая терапия, которой обычно дополняют основное лечение, оказывает благоприятное действие на самые разные медиаторные системы – на дофаминергическую, ацетилхолинергическую, серотонинергическую и ГАМК–ергическую.

Какие препараты используются? Активные нейрометаболиты, применение которых помогает улучшить познавательные способности, психическую активность и память. Результата удается добиться, даже если пациент страдает одним из перечисленных синдромов:

• Астенический.
• Астено-депрессивный.
• Постоянная тревога.
• Вегетативная дисфункция.

Нейрометаболическая терапия стимулирует нервно-мышечную и центральную холинергическую передачу сигналов. Удается достичь следующих целей:

• Восстановление нормальной транспортировки ионов.
• Стабилизация мембранного потенциала нейрона.
• Стимуляция передачи нервных импульсов.
• Улучшение внимания и памяти.
• Стимуляция физической активности.
• Восстановление утраченных способностей к обучению.

Нейропротекторы

Разобравшись с понятием, можно перейти к изучению препаратов, используемых в рамках терапии. Нейропротекторы – это медикаменты, которые защищают клетки нервной системы от воздействия на них негативных факторов. Вот какие действия они оказывают:

• Помощь в быстрой адаптации мозговых структур к патологическим изменениям.
• Сохранение функций и целостности нейронов.
• Улучшение метаболизма в головном мозге.
• Нормализация энергоснабжение нервных клеток.

В целом используемые в рамках нейрометаболической терапии препараты помогают скорректировать медиаторный, мембраностабилизирующий и метаболический баланс.

Ноотропы

Эти средства относятся к группе нейропротекторов. Они устраняют нервно-психические расстройства и улучшают метаболизм в нервной ткани. Считается, что их потребление помогает омолодить организм, вернуть прежнюю скорость запоминания, а также активировать процесс обучения.

К известным препаратам этой группы относятся:

Антиоксиданты

О них также необходимо рассказать, раз речь идет о специфике курсов нейрометаболической терапии. Что это за препараты – антиоксиданты? Так называются средства, нейтрализующие негативное воздействие свободных радикалов. Их применение помогает улучшить утилизацию кислорода, предотвратить его дефицит, обновить и оздоровить клетки.

Популярными нейропротекторами этой группы являются:

Сосудистые медикаменты

Это тоже весьма обширная группа используемых в процессе нейрометаболической терапии препаратов. Список включает в себя антиагреганты, антикоагулянты, блокаторы кальциевых каналов, а также вазодилататоры. Популярны следующие средства:

Комбинированные средства

Их тоже надо обсудить, раз речь идет про медикаменты, прием которых подразумевает нейрометаболическая терапия. При болезни Альцгеймера, шизофрении и прочих нарушениях без приема комбинированных препаратов никак не обойтись.

Они оказывают вазоактивное и метаболическое действие – а именно это нужно для достижения лучшего эффекта. При этом дозы принимаемых медикаментов очень малы.

Популярны такие препараты из комбинированной группы:

Адаптогены

К препаратам данной группы относятся средства, имеющие растительное происхождение. Наиболее известными представителями являются настойки китайского лимонника, женьшеня и элеутерококка. Они эффективно борются с гипофункцией половых желез, анорексией и стрессами.

Также адаптогены помогают облегчить акклиматизацию, ускоряют выздоровление после каких-либо острых заболеваний, а еще они незаменимы в профилактике простудных заболеваний. Отдельные препараты оказывают следующие действия:

• Экстракт элеутерококка. Тонизирует и укрепляет организм, стимулирует адаптационные возможности организма. Ускоряет метаболизм, устраняет сонливость, улучшает аппетит.
• Настойка женьшеня. Улучшает обмен веществ, стимулирует работу нервной и сосудистой систем. Отличается биостимулирующим, противорвотным и метаболическим действиями.
• Настойка китайского лимонника. Быстро восстанавливает организм после депрессии, обладает стимулирующим и освежающим действием.

Результаты

Существует ошибочное мнение, согласно которому нейрометаболическая терапия – это очень опасно. На самом деле, если грамотно сочетать ее с индивидуально подобранной психотерапией, удается добиться существенного улучшения состояния за 4 недели.

Согласно статистике, у 9 пациентов из 10 через месяц после начала комплексной программы лечения наблюдались такие результаты:

• Головные боли, бессонница, чувство страха, головокружение и беспокойство – все эти проявления либо сводились к минимуму, либо устранялись полностью.
• Способность к концентрации внимания увеличивалась в разы, как и усвоение информации, а также запоминание.
• Проявление других нарушений и расстройств, касающихся высшей нервной деятельности, снижались или полностью исчезали.

Заключение

Исходя из всего вышесказанного можно сделать вывод, что утверждение о том, что нейрометаболическая терапия малоперспективна или нецелесообразна, неверно. Данный подход эффективен в лечении сосудистых, эндогенных заболеваний, а также поражений центральной и периферической нервной системы. Также он помогает устранить канабиноидные и алкогольные полинейропатии. Даже в лечении наркомании и алкоголизма данный метод продемонстрировал свою действенность.

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Препараты, повышающие работоспособность, помогают справиться с временными физическими и умственными перегрузками, снять чувство усталости, стабилизировать и гармонизировать психо-эмоциональное состояние человека – то есть в значительной степени улучшить его самочувствие.

Кроме того, есть немало фармакологических средств для повышения адаптационных возможностей организма в ситуациях, когда под воздействием тех или иных внешних негативных факторов происходит сбой вегетативной и нейроэндокринной регуляции естественных физиологических процессов.

Однако необходимо иметь в виду, что - во избежание негативных последствий - применять препараты, повышающие работоспособность, следует только по рекомендации врача, так как многие из этих лекарственных средств имеют противопоказания и серьезные побочные эффекты.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показания к применению препаратов, повышающих работоспособность

Снижение работоспособности человека – явное свидетельство того, что в его организме, как принято говорить, накопилась усталость от длительной физической работы или (намного чаще) постоянной умственной нагрузки, от переживания или подавления сильных эмоций, от нерационального режима (в частности, недосыпаний), нездорового образа жизни и т.п. Когда чувство усталости не исчезает даже после отдыха, врачи констатируют очень распространенное болезненное состояние современного человека - синдром хронической усталости. И показания к применению препаратов, повышающих работоспособность, в первую очередь, касаются данного синдрома, то есть, направлены на повышение устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Препараты, повышающие настроение и работоспособность, также назначаются при вегетативных неврозах и астенических расстройствах, депрессии, упадке сил и мышечной слабости, в случаях патологического снижения способности концентрировать внимание в процессе работы или обучения. Медпрепараты данной фармакологической группы эффективны при нарушениях мозгового кровообращения, которые сопровождаются головокружениями, нарушением памяти и внимания; при состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности; при соматовегетативных и астенических расстройствах, связанных с абстинентном алкогольном синдромом.

Перечислить все названия препаратов, повышающих работоспособность, практически невозможно, но мы рассмотрим их основные группы и на применении некоторых из них остановимся более подробно.

Для повышения физической выносливости и ликвидации последствий многих болезненных состояний, снижающих уровень приспособляемости организма к внешним факторам, применяются препараты группы адаптогенов. С целью улучшения памяти и повышения умственной работоспособности в клинической практике повсеместно прибегают к ноотропам (нейрометаболическим стимуляторам). Причем в обоих случаях врачи назначают витаминные препараты, повышающие работоспособность - витамины группы B.

Препараты, повышающие умственную работоспособность: фармакодинамика и фармакокинетика

Препараты, повышающие умственную работоспособность, которые относятся к группе ноотропов, представлены в большом разнообразии. Это - Пирацетам, Деанола ацеглумат, Пикамилон, Кальция гопантенат, Фенотропил, Церетон и многие другие.

Фармакодинамика препаратов, повышающих работоспособность, базируется на способности их действующих веществ активизировать обмен нуклеиновых кислот, высвобождение серотонина из сенсорных нейронов, а также стимулировать синтез дофамина, норадреналина, ацетилхолина и основного источника внутриклеточной энергии - аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Кроме того, препараты данной группы повышают синтез РНК и протеинов в клетках. Итогом такого терапевтического воздействия становится улучшение энергетического состояния нейронов, усиление передачи нервных импульсов и более интенсивный метаболизм глюкозы в коре головного мозга, нервных узлах подкорки, мозжечке и гипоталамусе.

Также фармакодинамика препаратов, повышающих работоспособность, непосредственно затрагивает нормализацию структуры клеточных мембран нейронов, а при гипоксии способствует сокращению потребности нервных клеток в кислороде. В целом, эти препараты делают нервные клетки более устойчивыми к различным негативным воздействиям.

Фармакокинетика препаратов, повышающих работоспособность, зависит от биохимических свойств их конкретных компонентов. Поскольку ноотропы в преимущественном большинстве представляют собой аминокислоты и их производные, их биологическая доступность доходит до 85-100%. После приема внутрь они хорошо всасываются в желудке и попадают в различные органы и ткани, в том числе и головного мозга. При этом с белками плазмы крови не связываются, но проникают через ГЭБ и плаценту, а также в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови составляет от 1 до 5 часов, а время, в течение которого достигается наивысшая концентрация препаратов в клетках, колеблется в диапазоне от 30 минут до 4 часов.

Большинство препаратов, повышающих работоспособность, не подвергается метаболизму и выводится из организма почками (с мочой), билиарной системой (с желчью) или через кишечник (с калом).

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Пирацетам (синонимы - Ноотропил, Пирамем, Пиратам, Церебропан, Церетран, Циклоцетам, Цинтилан, Динацел, Оксирацетам, Эументал, Габацет, Герицитам, Мерапиран, Нооцефал, Нооцебрил, Норзетам и др.) выпускается в форме капсул (по 0,4 г), таблеток (по 0,2 г), 20%-го раствора для инъекций (в ампулах по 5 мл), а также гранулах для детей (по 2 г пирацетама).

Таблетированный Пирацетам рекомендовано принимать по таблетке 3 раза в день, а капсулы – 2 штуки в день (пред едой). После улучшения состояния дозировка снижается до 2 таблеток в сутки. Курс лечения составляет от 6 до 8 недель (его повторение возможно через 1,5-2 месяца). Способ применения и дозы Пирацетама в гранулах для детей (после 1 года, при церебростенических нарушениях): 30-50 мг в сутки (в два приема, перед едой).

Форма выпуска лекарственного средства Деанол ацеглумат (синонимы - Деманол, Нооклерин) - раствор для приема внутрь. Данный препарат, повышающий настроение и работоспособность, оказывает позитивное воздействие на состояние тканей головного мозга, улучшает самочувствие при астении и депрессии. Его применение оправдано в случае необходимости облегчить процессы запоминания и воспроизведения значительных объемов информации. Как отмечают специалисты, на пожилых пациентов Деанол ацеглумат позитивно влияет при ряде невротических состояний, вызванных органическими поражениями головного мозга или черепно-мозговыми травмами.

Способ применения и дозы Деанол ацеглумата: взрослым препарат следует принимать внутрь по одной чайной ложке (5 мл раствора содержит 1 г действующего вещества) 2-3 раза в день (последний прием не должен быть позже 18 часов). Средняя суточная доза составляет 6 г (при максимально допустимой - 10 г, то есть 10 чайных ложек). Курс лечения данным препаратом длится от полутора до двух месяцев (в течение года можно проводить 2-3 курса). Во время лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или производственными механизмами.

Ноотропный препарат Пикамилон (синонимы - Амилоносар, Пиканоил, Пикогам; аналоги - Ацефен, Винпоцетин, Винпотропил и др.) - таблетки по 10 мг, 20 мг и 50 мг; 10%-й раствор для инъекций. Действующее вещество никотиноил гамма-аминомасляная кислота повышает работоспособность мозга и улучшает память за счет расширения сосудов и активизации мозгового кровообращения. При инсультах Пикамилон улучшает состояние пациентов, имеющих нарушения движения и речи; эффективен при мигрени, вегето-сосудистой дистонии, астении и старческой депрессии. В профилактических целях может назначаться людям, которые находятся в экстремальных условиях - для повышения устойчивости как к физическим, так и умственным нагрузкам.

Способ применения и дозы Пикамилона: рекомендовано принимать по 20-50 мг препарата дважды или трижды в течение суток (независимо от еды); максимальная суточная доза составляет 150 мг; длительность терапии – 30-60 дней (повторный курс лечения проводится через полгода).

Для восстановления работоспособности показано проведение 45-дневного курса лечения - в сутки 60-80 мг препарата (в таблетках). В тяжелых случаях 10%-й раствор препарата вводится капельно в вену - по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение двух недель.

Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках, а также при астеническом синдроме у взрослых препарат Кальция гопантенат (в таблетках по 0,25 г) следует принимать по таблетке три раза в день (через 20-25 минут после еды, утром и днем).

Данное лекарственное средство также широко используется в комплексной терапии нарушений функций головного мозга и врожденной мозговой дисфункции у детей с задержкой развития (олигофрении), при лечении ДЦП и эпилепсии. Дозировка в этих случаях - по 0,5 г 4-6 раза в течение суток (лечение продолжается не меньше трех месяцев).

Не допускается при лечении Кальция гопантенатом (торговые названия - Пантокальцин, Пантогам) одновременно назначать другие препараты-ноотропы или же средства, стимулирующие ЦНС.

Лекарственное средство Фенотропил - форма выпуска: таблетки по 100 мг - ноотроп с действующим веществом N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидоном. Его применение рекомендовано для повышения устойчивости клеток головного мозга и стимулирования его когнитивных (познавательных) функций, а также для улучшения концентрации внимания и настроения. Препарат, так же как все ноотропы, стимулирует кровоснабжение головного мозга, активизирует внутриклеточный обмен веществ и приводит в норму нарушенные окислительно-восстановительные реакции в нервной ткани, связанные с расщеплением глюкозы.

Врачи назначают Фенотропил (Фонтурацетам) в зависимости от индивидуальных особенностей патологии и состояния пациентов. Средняя разовая доза составляет 100 мг (1 таблетка), таблетки принимают 2 раза (после еды, утром и днем, не позднее 15-16 часов). Средняя суточная доза не должна превышать 200-250 мг. Длительность курса терапии в среднем составляет 30 дней.

Терапевтическое действие Церетона (дженерики - Глеацер, Ноохолин Ромфарм, Глиатилин, Делецит, Церепро, Холитилин, Холина альфосцерат гидрат, Холин-Боримед) обеспечивает его активное вещество альфосцерат холина, поставляющее холин (витамин B4) прямо к клеткам головного мозга. А холин необходим организму для выработки нейромедиатора ацетилхолина. Поэтому препарат Церетон не только приводит в норму функционирование рецепторов и клеток мозга, но и улучшает нервно-мышечную передачу и способствует повышению эластичности нейрональных клеточных мембран.

Среди показаний к применению данного лекарственного средства значатся деменции (в том числе старческая) и нарушения когнитивных функций мозга, ослабление внимания, энцефалопатии, последствиях инсульта и кровоизлияния в мозг. Капсулы Церетона принимаются в указанных случаях по одной штуке 2-3 раза в течение дня (до еды). Лечение может продолжаться от 3 до 6 месяцев.

[20]

Противопоказания к применению препаратов, повышающих работоспособность

Следует сразу же отметить, что использование препаратов, повышающих работоспособность, во время беременности, а также в период лактации противопоказано, хотя во многих случаях тиратогенное и эмбриотоксическое воздействие перечисленных лекарственных средств их производителями не изучалось.

Противопоказания к применению препаратов, повышающих работоспособность, следующие:

• препарат Пирацетам не применяется детям до 1 года;
• препарат Деанола ацеглумат не применяется при повышенной чувствительности, инфекционные заболеваниях мозга, лихорадочных состояниях, заболеваниях крови, почечная и печеночная недостаточности, эпилепсии;
• препарат Пикамилон противопоказан при индивидуальной непереносимости, острых и хронических формах патологий почек;
• препарат Церетон не может быть назначен пациентам, не достигшим 18 лет, а также при острой стадии инсульта;
• Ацетиламиноянтарная (янтарная) кислота не применяется при стенокардии и глаукоме;
• препарат Пантокрин противопоказан при атеросклерозе, органических патологиях сердца, повышенной свертываемости крови, воспалительных заболеваниях почек (нефритах), а также расстройствах стула (диарее).
• настойки женьшеня, элеутерококка и аралии маньчжурской не применятся в лечении детей, при острых инфекционных заболеваниях, кровотечениях, гипертонии, эпилепсии, склонности к судорогам, бессоннице и патологиях печени.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Побочные действия препаратов, повышающих работоспособность

При назначении пациентам врачи должны учитывать побочные действия препаратов, повышающих работоспособность. А именно: Пирацетам может вызвать головокружение, головную боль, психическое возбуждение, раздражительность, нарушения сна, боль в области желудка, тошноту, рвоту, диарею, снижение аппетита, судороги; Деанола ацеглумат способен спровоцировать головные боли, нарушения сна, запоры, снижение массы тела, зуд, а у пожилых пациентов – состояние депрессии.

Побочные действия препарата Пикамилон выражаются в виде головокружения и головной боли, раздражительности, возбуждения, тревожности, а также тошноты и кожной сыпи с зудом. Для некоторых применение Фенотропила чревато бессонницей, раздражительностью, головокружением и головной болью, неустойчивым состоянием психики (плаксивостью, чувством тревоги, а также появление бреда или галлюцинаций).

У препарата Церетон отмечаются такие возможные побочные эффекты, как тошнота, головная боль, судороги, сухость слизистых, крапивница, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность, запоры или диарея, судороги, состояние тревожности.

А вот побочные действия Мелатонина проявляются достаточно редко и выражаются в виде головной боли и ощущений дискомфорта в области желудка.

Препараты, повышающие физическую работоспособность

Препараты, повышающие физическую работоспособность, включают такие средства для повышения общего тонуса организма и активизации его адаптивных способностей, как Ацетиламиноянтарную кислоту, Мелатонин, Кальция глицерофосфат, Пантокрин, спиртовые настойки женьшеня, элеутерококка и других лекарственных растений.

Форма выпуска Ацетиламиноянтарной кислоты (янтарной кислоты) – таблетки по 0,1 г. Общетонизирующее воздействие данного средства базируется на его способности стабилизировать и одновременно стимулировать нейрорегуляторные процессы центральной нервной системы. Благодаря этому прием янтарной кислоты снимает усталость и выводит из состояния связанной с ней депрессии.

Способ применения и дозы Ацетиламиноянтарной кислоты: обычная доза составляет для взрослого 1-2 таблетки в день (только после приема пищи, запивая стаканом воды). Детям до 6 лет назначается 0,5 таблетки в день, после 6 лет – целая таблетка (один раз в сутки).

Препарат Мелатонин повышает содержание в мозге и гипоталамусе гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотина, а также действует как мощный антиоксидант. Вследствие чего данное лекарственное средство используют в комплексной терапии депрессивных состояний и расстройств ЦНС, бессонницы, сниженного иммунитета.

Мелатонин назначают взрослым по 1-2 таблетки перед сном. Во время его приема нельзя употреблять алкоголь и курить. Детям до 12 лет это лекарство противопоказано; детям старше 12-ти дают одну таблетку в сутки (непосредственно перед сном).

Кальция глицерофосфат (таблетки по 0,2 и 0,5 г) применяется в качестве препарата, повышающего работоспособность, благодаря тому, что это вещество может усиливать синтез белка, а более активные анаболитические процессы в тканях организма, в свою очередь, повышают тонус всех его систем. Поэтому медики рекомендуют принимать Кальция глицерофосфат при общем упадке сил, хронической усталости и нервном истощении. Кроме того, кальций очень полезен для укрепления костей.

Препарат нужно принимать по одной таблетке трижды в день (перед едой), но его нельзя сочетать с кислыми продуктами и напитками, а также с молоком.

Пантокрин - жидкий спиртовой экстракт молодых (неокостеневших) рогов марала, изюбра и пятнистого оленя - является стимулятором ЦНС и применяется при астенических состояниях и низком артериальном давлении. Способ применения и дозы: перорально, по 30-40 капель за 30 мин до приема пищи (2-3 раза в течение дня). Курс лечения длится 2-3 недели, повторные курс проводится после перерыва в 10 дней.

Препараты, повышающие физическую работоспособность, многие десятилетия представляет классика - настойка женьшеня (корня), элеутерококка, аралии маньчжурской и лимонника китайского.

Присутствие в составе этих биогенных стимуляторов тритерпеновых гликозидов, которые влияют на энергетические процессы в организме, объясняет их безусловную эффективность в регулировании метаболизма глюкозы. Эти настойки врачи рекомендуют принимать при физической и умственной усталости, повышенной сонливости и низком артериальном давлении.

Форма выпуска препаратов на основе данных лекарственных растений - спиртовая настойка. Способ применения и дозы: настойка женьшеня - по 10-20 капель (растворив в небольшом количестве воды комнатной температуры) 2-3 раза в день (в течение 1-1,5 месяцев); настойка элеутерококка - по чайной ложке дважды в день (до еды); настойка аралии маньчжурской - внутрь по 30-40 капель 2-3 раза в день; настойка лимонника китайского - по 20-25 капель дважды в день.