Как влияет парацетамол на цнс

В вашей сумочке, ящике комода или рабочем столе наверняка найдется коробочка с парацетамолом – верным другом на случай головной боли или температуры.

Парацетамол считается самым распространенным обезболивающим препаратом в мире, равно как и самым безопасным.

Но действительно ли парацетамол такой безвредный?

Обратимся к статистике и медицинским фактам.

Парацетамол (ацетаминофен) присутствует на фармацевтическом рынке в виде сотен торговых наименований, в десятках различных лекарственных форм и дозировок. Панадол, рапидол, эффералган, тайленол, пиарон, а также популярные комбинированные препараты солпадеин, доларен или американский викодин – везде присутствует парацетамол.

Парацетамол применяют при мышечных и головных болях, при боли в спине и простудных заболеваниях, менструальных болях, артрите и множестве других заболеваний и состояний. Если верить статистике Ассоциации потребителей продуктов для здоровья США, то более 52 миллионов американцев хотя бы раз в неделю пьют парацетамол. А торговых наименований парацетамола в аптеках США насчитывается ни много ни мало – свыше 600!

В рекомендуемых терапевтических дозах парацетамол считается самым безопасным из ОТС-препаратов.

В отличие от 90% других обезболивающих, принадлежащих к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), парацетамол не связан с риском желудочно-кишечных или сердечнососудистых осложнений. Миллионы людей с гастритом, язвой желудка и коронарной болезнью сердца могут без опаски принимать парацетамол. Именно в этом кроется один из секретов его популярности.

Более того, западные фармакологи утверждают, что ацетаминофен – один из самых безвредных анальгетиков для беременных. Исследование 2010 года, проведенное сотрудниками ЦКЗ США, не выявило даже незначительного повышения риска врожденных пороков развития при употреблении парацетамола в I триместре беременности.

Но профессионалы понимают, что абсолютно все медикаменты сопряжены с тем или иным риском.

Поэтому обратимся к последним научным данным, и постараемся взглянуть на парацетамол критично.

Передозировка парацетамола опасна для печени

Ну конечно, передозировка любого лекарства опасна! Примерно так парируют скептики, и будут отчасти правы.

Но в случае парацетамола речь идет о достаточно высокой гепатотоксичности. После приема этого препарата его молекула метаболизируется печенью, а конечные продукты выводятся с мочой. Даже умеренные дозы парацетамола, особенно при регулярном поступлении в организм, могут наносить непоправимый вред клеткам печени. Итог – печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом.

Согласно недавнему отчету Администрации по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA), за период с 1998 по 2003 год парацетамол (ацетаминофен) был ведущей причиной острой печеночной недостаточности в Америке. Почти половина подобных случаев произошла по причине случайной передозировки препарата. Но многие из них – результат длительного бесконтрольного приема препарата.

Статистика FDA свидетельствует, что в течение 1990-х годов непреднамеренная передозировка ацетаминофена была ответственна за 56000 вызовов скорой помощи, 26000 госпитализаций и более чем 450 смертельных случаев в разных штатах.

Поскольку парацетамол присутствует в составе нескольких сотен лекарственных препаратов, да еще и в самых разных дозах – от 50 до 1000 миллиграммов – то передозировка этого препарата вполне реальна, особенно при поверхностном ознакомлении с инструкцией.

А многие клиенты аптек внимательно вчитываются в инструкции?

Современные американские руководства разрешают здоровому взрослому человеку принимать не более 4000 мг парацетамола в сутки.

Если в обычной таблетке панадола содержится 500 мг, а в одном пакетике того же колдрекса до 1000 мг, то случайная передозировка – дело нехитрое. Ведь есть среди нас те, кто при сильной боли порой думает: лишняя таблеточка не повредит. Есть, да?

Учитывая пугающие цифры, еще в 2011 году FDA попросила производителей ограничить содержание парацетамола в одной таблетке 325 миллиграммами, во избежание случайной передозировки.

По состоянию на 2014 год только половина фармацевтических компаний Америки пошла навстречу регулятору в этом вопросе.

Но FDA на этом не остановилась на этом, позднее рекомендовав производителям ограничить содержание парацетамола уже в комбинированных лекарственных препаратах 350 миллиграммами. Начало положено.

Тяжелые аллергические реакции

Многочисленные научные исследования связывают прием парацетамола с тяжелыми кожными аллергическими реакциями.

Судя по записям Системы оповещения о побочных явлениях FDA (FAERS), за 1969-2012 годы в Соединенных Штатах было зарегистрировано 107 подобных случаев, которые привели к 67 госпитализациям и 12 смертям.

Парацетамол и рак крови

В 2011 году на страницах Journal of Clinical Oncology появилась любопытная статья, авторы которой утверждали, что парацетамол увеличивает риск некоторых онкогематологических заболеваний.

Американское исследование, охватывающее свыше 64000 мужчин и женщин 50-76 лет, выявило неожиданную связь. Участники обоих полов, принимающие парацетамол более 4 раз в неделю, вдвое чаще других заболевают лимфомой и лейкемией.

Но успокоим читателей: соавтор исследования Эмили Уайт (Emily White) из Онкологического центра Фреда Хатчинсона считает, что даже при регулярном приеме парацетамола абсолютный риск заболеть лейкемией составляет всего 2% за 10 лет лечения препаратом. При такой продолжительности лечения больше стоит переживать о печени.

Аутизм, СДВГ и астма

Хотя ацетаминофен при беременности считается безопасным, и разрешен практически во всех странах мира, некоторые ученые говорят об отдаленных последствиях для ребенка. Чем же опасен этот препарат для еще не рожденных детей?

В феврале 2016 года сотрудники Норвежского института общественного здоровья в Осло обнаружили, что по достижении 3 лет такие дети чаще страдают бронхиальной астмой. Приняв во внимание всевозможные факторы, эпидемиологи заключили: причина предрасположенности к астме во внутриутробном воздействии парацетамола.

Руководитель этого проекта Мария Магнус (Maria Magnus) предупредила, что ее результатов недостаточно для изменений в назначении парацетамола при беременности, да и заменять парацетамол особенно нечем.

Но астма – не единственная угроза для будущего ребенка.

На прошлом месяце зарубежные издания сообщали, что внутриутробное воздействие ацетаминофена увеличивает риск аутизма и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей. Таковы результаты наблюдения за 2600 детьми, которые находились в поле зрения исследователей буквально с первых недель зачатия.

У женщин, принимавших парацетамол в первые 32 недели гестации, детям по достижении 5-летнего возраста на 30% чаще ставили диагноз СДВГ.

С чем это связано? Быть может, с влиянием парацетамола на развивающуюся центральную нервную систему плода? Или с заболеваниями, из-за которых и принималось лекарство? Однозначного ответа пока нет.

Сотрудники Центра эпидемиологии окружающей среды (CREAL) в Барселоне также обнаружили, что пренатальное воздействие парацетамола увеличивает риск аутизма – серьезного нарушения психического развития.

На сегодняшний день других возможностей не видно.

Осторожность не помешает

Многие известные эксперты в области фармакологии, эпидемиологии и превентивной медицины сходятся во мнении, что медицинскому сообществу стоит пересмотреть свое мнение о парацетамоле как безвредном лекарстве.

Национальные институты здравоохранения США рекомендуют:

• Не принимать одновременно два препарата, содержащих парацетамол
• Неукоснительно соблюдать правила приема парацетамола, прописанные в инструкции
• Не принимать более 4000 миллиграммов парацетамола в течение суток
• Сообщать врачу о наличии у вас заболеваний печени, даже если они остались в прошлом
• Избегать приема парацетамола, если вы выпили более 3 дринков алкоголя за день
• При подозрении на передозировку немедленно связаться с врачом, даже если симптомов пока нет
• При беременности принимать парацетамол только в случае крайней необходимости

Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик

Росздравнадзор предупредил россиян об опасности парацетамола. Того самого обезболивающего и жаропонижающего лекарства, которое наверняка знакомо каждому, у кого когда-нибудь была простуда, грипп, ОРВИ или другие инфекции.

В ведомстве обеспокоены тем, что лекарство популярно, но пациенты знают о нём слишком мало. Глава Росздравнадзора Михаил Мурашко призвал врачей при назначении парацетамола предупреждать людей о возможных осложнениях.

— При передозировке и употреблении таких препаратов, как парацетамол, возможно осложнение на печень, токсический эффект, поэтому врачи должны предупредить пациента при его назначении, — сказал Михаил Мурашко.

Такая неожиданная новость может насторожить. Почему вдруг глава Росздравнадзора вспомнил про это лекарство и решил предупредить о его опасности? Разберёмся, что такое парацетамол и может ли он навредить нам до смерти.

Печальные новости, связанные с этим препаратом, к сожалению, бывают. Так, американские врачи выяснили, что приём парацетамола грозит женщинам бесплодием, а у беременных может вызвать выкидыш. Кроме того, сообщалось, что употребление этого жаропонижающего может привести к нарушениям в развитии нервной системы у новорождённых.

Тем не менее этот препарат все продолжают использовать.

— Парацетамол синтезирован 141 год назад. Изначально бытовало мнение, что препарат может вызвать заболевания крови, но в 1947 году американские учёные опровергли эти данные, — рассказала Анастасия Левченко, врач-терапевт сети медицинских центров "Медскан". — Сейчас этот безрецептурный мягкий анальгетик (обезболивающее. — прим. Лайфа), относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, признан Всемирной организацией здравоохранения жизненно важным лекарственным средством.

По всем фронтам

По данным аналитиков компании "Яндекс", парацетамол входит в тройку лидеров среди самых популярных лекарств у пользователей Сети. А по данным аналитической компании DSM Group, в 2016 году этот препарат занимал третью строчку среди самых популярных обезболивающих.

Парацетамол относится к классу анальгетиков, при этом он обладает жаропонижающим и даже слабым противовоспалительным эффектом. Действительно почти универсальное средство. Ещё и достаточно оперативное. Препарат начинает действовать примерно в течение часа после приёма — для лекарства это считается очень быстрым эффектом.

Некоторые люди при первых признаках простуды начинают пить парацетамол на всякий случай. Врачи напоминают, что парацетамол не является средством для профилактики гриппа и простуды. Это лекарство не повышает иммунитет. А если его пить как витамины по любому поводу, то вы только испортите здоровье.

Показания для приёма парацетамола — боль (в том числе головная и зубная, после ожогов и травм), повышенная температура. Среди противопоказаний, которые перечислены в инструкции, — гиперчувствительность к компонентам препарата (стандартное предупреждение для всех лекарств), заболевания печени и почек, анемия и алкоголизм.

К этому перечню врачи ещё добавляют третий триместр беременности и период кормления грудью. Кстати, для детей ограничений по приёму этого препарата почти нет. Единственное — детям до 12 лет рекомендуются жидкие формы парацетамола (сиропы например), а не таблетки.

Теперь о побочных эффектах. При приёме парацетамола может появиться аллергия в виде сыпи или ангионевротического отёка (увеличение лица или конечностей). Возможна тошнота, при длительном приёме — воспаление печени и почек. Могут появиться и кровотечения, анемия (пониженный гемоглобин в крови), агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (недостаток тромбоцитов в крови).

Парацетамол в целом "дружит" со многими другими лекарствами — то есть усваивается нормально, если вы принимаете что-то ещё. Но точно о правильности сочетания вам скажет врач. Обязательно упоминайте обо всех препаратах, которые вы уже принимаете, когда доктор назначает вам парацетамол. Так вы сможете избежать неприятных сюрпризов.

Между тем и без врача можно с полной уверенностью сказать, что принимать парацетамол одновременно с алкоголем точно нельзя. Вот выдержка из инструкции к препарату: "Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приёмом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя".

Собственно, самая главная опасность парацетамола заключается в том, что препарат почти целиком перерабатывается в печени. Если давать на этот орган слишком сильную нагрузку, его клетки будут просто разрушаться.

— Передозировка парацетамолом может вызвать гибель клеток печени. Поэтому неконтролируемый приём этого средства в повышенных дозах и в течение длительного времени может приводить к гепатиту и циррозу печени, — объяснила Анастасия Левченко, врач-терапевт сети медицинских центров "Медскан".

В инструкции к парацетамолу перечисляются вот такие симптомы передозировки: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз (отмирание тканей печени). В качестве лечения инструкция предлагает промывание желудка и активированный уголь. Но очевидно, что при некрозе тканей печени одним углём спастись вряд ли удастся — если сразу же не обратиться к врачу, то человек может умереть от внутреннего кровотечения.

Зачем платить больше?

В мире существуют сотни препаратов, в состав которых входит парацетамол. Среди самых популярных в нашей стране — "Терафлю", "Фервекс", "Ринза" и многие другие.

— Все эти препараты пациенты обычно принимают при простуде и гриппе. В эти лекарства кроме парацетамола входит ещё несколько компонентов. Самое безобидное из них — витамин С, остальное — сторонние химические элементы, которые по факту не оказывают никакого терапевтического эффекта, — объяснила педиатр Анастасия Прибыльнова. — То есть лечить из всего этого будет только парацетамол, остальное максимум снимет симптомы, но это не лечение. При этом простой парацетамол в аптеке можно купить за 10 рублей, а цена за упаковку препарата с его содержанием доходит до нескольких сотен рублей.

А вообще, врачи говорят про парацетамол очень спокойно: если соблюдать все рекомендации, не нарушать дозировку и принимать лекарство только в тех случаях, когда действительно есть необходимость, то всё будет в порядке.

Парацетамол является одним из наиболее популярных лекарственных препаратов в мире. Он входит в состав практически любого средства для снижения температуры и борьбы с симптомами простудных заболеваний. Но при этом само вещество считается приносящим вред, крайне токсичным и периодически появляются дополнительные исследования, выявляющие новые аспекты этой токсичности.

1. Воздействие лекарства на организм
2. Вред лекарственного средства парацетамол
3. Основные противопоказания к приему парацетамола
4. Отзывы о пользе и вреде парацетамола
5. Комментарий врача-педиатра Коваленко Елены Андреевны

Воздействие лекарства на организм

Международное непатентованное название парацетамола – ацетаминофен, под этим названием данное вещество продадут в любой аптеке мира. В большинстве стран лекарства с ацетаминофеном в составе свободно продают без рецепта, что может стать причиной ложной уверенности в полном отсутствии вреда. Но это не так и для предупреждения случаев отравления и снижения вреда парацетамола на организм человека, следует понимать, как лекарство должно работать в обычных условиях.

В норме парацетамол вред не оказывает. Его действие на организм заключается в тройном эффекте: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим. Наиболее выражен из них именно жаропонижающий эффект, что сделало парацетамол препаратом выбора при необходимости снизить слишком высокую температуру.

Польза и вред парацетамола для организма полностью обусловлены механизмом его действия. Лекарственное вещество, попадая в кровь, блокирует выработку биологически-активных веществ, вызывающих воспаление, боль и повышение температуры. Но в отличие от более агрессивного аспирина, вред ацетаминофена намного менее ярко выражен.

Если же говорить о верном приеме лекарственных средств с ацеаминофеном, то для практически полного снижения вероятности проявления побочных эффектов, следует соблюдать правила предосторожности и не превышать прописанную дозу лекарства.

Вред лекарственного средства парацетамол

Если разбираться, вреден ли парацетамол для здоровья, то выяснится, что при несоблюдении правил безопасного приема, организм может существенно пострадать от этого безобидного лекарства.

Важно: от приема одной таблетки препарата человек не почувствует никаких проблем, но в больших дозах средство может оказывать токсическое действие сразу на несколько органов и систем.

Чтобы предупредить возможные проблемы с передозировкой, были установлены точные терапевтические дозы, соблюдение которых делает препарат полностью безопасным.

Доза, применение которой наносит вред здоровью, называется токсической. Для взрослых разовая, то есть, единовременно принятая дозировка парацетамола, приводящая к поражению печени – 140 мг на кг массы тела. Категорически запрещено принимать в день более 3-4 г лекарственного медикамента.

Токсическая доза для детей рассчитывается исходя из возраста и состояния здоровья ребенка. В среднем она составляет около 60 мг на кг массы ребенка, но она может как увеличиваться, так и уменьшаться в индивидуальном порядке. Перед первым применением препарата для снижения температуры у ребенка, следует не только внимательно прочесть инструкцию, но и уточнить у врача наличие противопоказаний.

На фармацевтическом рынке присутствует большое количество торговых названий лекарственных средств с ацетаминофеном: Панадол, Тайлолфен, Колдрекс и другие. При этом они могут иметь самые разные лекарственные формы, от обычных или диспергируемых в воде таблеток до порошков или шипучих средств, для детей выпускается форма сиропа. В любом из этих случаев дозировка должна рассчитываться по тем же правилам, что и для обычной таблетки без добавок. Количество действующего вещества всегда должно быть указано на упаковке.

Для парацетамола в детской практике также характерен небольшой вред при длительном приеме. Поэтому после 3-5 дней лечения прием препарата стоит прекратить.

Основные противопоказания к приему парацетамола

Парацетамол может быть опасен не только при повышении рекомендуемой дозы. В некоторых случаях его применение полностью противопоказано. К причинам, почему нельзя пить это лекарство, могут относиться:

• Выраженная аллергия на само действующее вещество, а также на любые другие компоненты принимаемого препарата.
• Заболевания органов выделительной системы, в особенности, печени или почек. Так как лекарственное средство метаболизируется и выводится именно в этих органах, они могут страдать от него сильнее других. В случае, если печень или почки дополнительно ослаблены, дополнительная нагрузка может вызвать необратимое поражение.
• Наносится вред при приеме с алкогольными напитками. Алкоголь значительно усиливает действие парацетамола и вместе с тем возрастает и его токсичность. Помимо этого, алкоголь, как и ацетаминофен, негативно воздействует на печень, а в комбинации эти вещества могут приводить к циррозу.

Это список основных состояний, при которых с ацетаминофеном лучше повременить или вовсе выбрать для лечения другой препарат. Во всех других случаях лекарственные средства, содержащие парацетамол, достаточно безопасны для организма и не наносят вред.

Внимание! При соблюдении необходимых правил приема у пациента не должно возникнуть никаких проблем.

Отзывы о пользе и вреде парацетамола

Отзывы врачей и пациентов об ацетаминофене в подавляющем большинстве положительны. Это известное средство, снижающее температуру, а благодаря более щадящему действию на слизистую желудка, его можно применять людям с гастритом и даже слабо выраженной язвенной болезнью.

Врачи-педиатры рекомендуют матерям применять данный препарат в виде детских суспензий, а в некоторых случаях рекомендуется использование специальных свечей, которые проще в использовании.

Ацетаминофен признан препаратом выбора при повышенной температуре. На данный момент таким же сочетанием действенности и безопасности может похвастаться только ибупрофен, который относится к лекарственным средствам второй очереди применения.

Большинство пациентов отзываются о жаропонижающих с ацетаминофеном как об очень эффективных лекарствах. Основная сфера применения средства – комплексная терапия простудных заболеваний. Противовоспалительное и обезболивающее действие парацетамола не очень велико.

Как пациенты, так и врачи не отмечают большое количество заметных нежелательных побочных эффектов. Основные проблемы, возникшие после приема средства, связаны со случайной передозировкой, когда забывчивый пациент принял больше таблеток, чем ему было рекомендовано. Чтобы минимизировать возможный вред в этом случае, следует как-либо отмечать прием.

В редких случаях наблюдались аллергические реакции, но они были характерны только в отношении вспомогательных веществ и при замене препарата на другой, исчезали.

Комментарий врача-педиатра Коваленко Елены Андреевны

Ацетаминофен (это международное название) рекомендуется для приема детьми с температурой выше 37,5, так как он является наиболее эффективным, безопасным и не наносящим вред препаратом из имеющихся. Большинство других жаропонижающих средств имеет более выраженные побочные эффекты, а другие запрещены к применению в детской практике. Поэтому в случае появления у ребенка высокой температуры, можно смело давать ему сироп с парацетамолом.

Единственный случай, когда следует отказаться от использования – это при наличии у ребенка патологии печени или почек, а также при приеме антибиотиков. В таких случаях рекомендовано снижать высокую температуру без приема препаратов с парацетамолом, так как он может спровоцировать нарушения в работе выделительных органов и органов ЖКТ.

Состав

Состав на 100 мл / 50 мл / 1 мл:

Действующее вещество: парацетамол 1000 мг / 500 мг / 10 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол 5000 мг / 2500 мг / 50 мг, натрия гидрофосфат безводный 50 мг / 25 мг / 0,5 мг, хлористоводородная кислота 0,012 мл / 0,006 мл / 0,00012 мл, вода для инъекций до 100 мл / до 50 мл / до 1 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.

Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия - 4-6 ч.

Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. У пациентов с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность при приеме парацетамола, поскольку индукция изофермента CYP2E1 приводит к увеличению образования гепатотоксичного метаболита парацетамола. Небольшая часть (менее 4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания

Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано и/или невозможно введение другими путями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Детский возраст до 1 мес.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Беременность и лактация:

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако, согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.

Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.

Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.

В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.

После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Расчет доз ведется по массе тела пациента.

Масса тела пациента	Однократная доза	Вводимый объем	Максимально допустимый объем введения***	Максимальная доза**
≤ 10 кг*	7,5 мг/кг	0,75 мл/кг	7,5 мл	30 мг/кг
> 10 кг ≤ 33 кг	15 мг/кг	1,5 мл/кг	49 мл	60 мг/кг, но не более 2 г
> 33 кг ≤ 50 кг	15 мг/кг	1,5 мл/кг	75 мл	60 мг/кг, но не более 3 г
> 50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	3 г
> 50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	4 г

* Безопасность и эффективность препарата у недоношенных детей не установлена.

** Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.

*** При меньшой массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 часов. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.

Особые группы пациентов

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

При нарушениях функции печени у взрослых и у пациентов с хроническим алкоголизмом, нарушениями питания или обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Способ введения

Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:10. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии. Перед началом инфузии флакон с разведенным препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом содержимого.

Во избежание ошибок при расчете доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной категории пациентов вводимый объем препарата не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

Для того чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприц объемом 5 или 10 мл.

Необходимый для введения пациенту объем препарата следует извлечь из флакона и развести в 0,9%-ном растворе натрия хлорида или 5%-ном растворе декстрозы в соотношении 1:10 (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить в течение 15 минут.

Предостережения, контроль терапии

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов.

Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме. При приеме парацетамола могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Парацетамол не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Препарат применяется в условиях стационара.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто > 10%; часто > 1% и 0,1% и 0,01% и