Лекарственные средства действующие в области афферентных нервов

1. Местноанестезирующие средства.

2. Отхаркивающие средства.

3. Рвотные и руминаторные средства.

4. Слабительные средства.

- 1 – Местноанестезирующие средства

Анестезия (греч. an - отрицание, anesthesia - ощущение) - уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет потеря болевой чувствительности - анальгезия (греч. an- отрицание, algos - боль).

Средства, вызывающие локальную потерю, получили название местноанестезирующих. Действуют они избирательно на тот участок нерва, с которым вступают в контакт, поэтому их применяют для устранения возбуждения концевых окончаний, нервных стволов и корешков нервов.

Механизм действия:

1. Понижают активность медиатора ацетилхолина и ослабляют его влияние на холинорецепторы.

2. Стабилизируют клеточную мембрану, снижая ее проницаемость для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов.

3. Ослабляют дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.

4. Проявляют холинолитическое, ганглиоблокирующее и десенсибилизирующее действие.

В химическом отношении они делятся на:

1. Сложные эфиры различных ароматических кислот - бензойной, ПАБК, парааминосалициловой - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин.

2. Анилиды этих же кислот - тримекаин, ксикаин, совкаин.

Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:

1. Должны иметь высокую избирательность действия.

2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани.

3. Должны обладать коротким латентным периодом.

4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной анестезии.

5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной для проведения разнообразных манипуляций).

6. Не должны расширять кровеносные сосуды.

7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.

8. Растворимость в воде и стабильность.

Виды анестезии:

- поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов, на раневую или язвенную поверхность;

- инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно “пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;

- проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.

Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.

При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин).

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, тримекаин, бупивакаин).

3. Средство, применяемое для всех видов анестезии (лидокаин).

Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).

Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз они могут всасываться и действовать токсически.

Кокаина гидрохлорид Cocaini hydrochloridum.

Соль алкалоида кокаина.

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.

Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и применяется главным образом для поверхностной анестезии.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.

Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

Анестезин Anaesthesinum.

Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.

Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств (1890 г).

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально.

Широко используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и 12-перстной кишке, при трещинах сосков вымени.

Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты (Меновазин, Ампровизоль).

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.

Новокаин (прокаин гидрохлорид) Novocainum.

Синтезирован в 1905 г.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.

Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам.

Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например, адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры мозга.

В организме относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.

Применение. Для инфильтрационной анестезии - 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для спинномозговой - 5 % раствор.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25% раствор).

Новокаин применяют также для растворения антибиотиков.

Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью.

Форма выпуска - порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл. 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 10 % мазь, свечи 0,1 г.

Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 0,75 г; собакам 0,5 г.

Дикаин Dicainum.

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин. Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.

Анестезия наступает через 1 - 5 мин и длится 20 - 50 мин.

Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 - 1 % растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 - 1,5 % растворы).

Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл раствора дикаина.

Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 % раствора.

Тримекаин Trimecainum.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

В 2 - 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2 - 4 часа).

Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием.

Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 % растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 - 2 % раствора. Для усиления и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 % раствора на 5 мл анастетика.

Ксикаин Xycainum.

Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.

Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.

Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.

Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической, гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25% - 5% растворов.

Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 - 3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.

Цель:изучить лекарственные средства, действующие на периферическую нервную систему человека, ее афферентный отдел

Задание № 1 Ответить на вопросы (устно)

1. Перечислить группы ЛС, действующих в области афферентных нервов

2. Объяснить принцип действия местноанестезирующих средств

3. Назвать виды местной анестезии

4.Что такое поверхностная анестезия. Какие препараты применяют для поверхностной анестезии (назвать концентрацию)

5. Что такое инфильтрационная анестезия. Какие препараты применяют.

6. Что такое проводниковая анестезия. Какие препараты применяют

7. Дайте оценку действия новокаину, лидокаину, дикаину, анестезину

8. Какие побочные эффекты возникают при применении местноанестезирующих средств. Как предупредить эти побочные эффекты

9. Какой принцип действия вяжущих средств

10. В каких случаях и как используют танин

11. Назвать лекарственные растения, обладающие вяжущим действием, способ их применения и показания к применению

12. Какой принцип действия обволакивающих средств

13. Назвать препараты с обволакивающим действием, в каких случаях их применяют

14. Какой принцип действия адсорбирующих средств

15. Какие препараты относятся к адсорбентам, формы их выпуска

16. В каких случаях применяют адсорбенты

17. Какие препараты относят к раздражающим средствам

18. В каких случаях применяют нашатырный спирт, камфорный спирт, этиловый спирт

19. В каких случаях применяют горчичники. Как правильно ими пользоваться

20. В каких случаях и каких формах применяют ментол

Задание № 2 Выписать рецепты:

1. 10 ампул 2% раствора лидокаина по 2 мл в ампуле. Назначить для анестезии

2. 10 ампул 0.5% раствора новокаина по 10 мл в ампуле. Назначить для инфильтрационной анестезии

3. Раствор дикаина 0.25% во флаконе 5 мл . Для поверхностной анестезии

4. Суспензию альмагеля во флаконе 170 мл Назначить внутрь по 1 столовой ложке х 3 раза в день за 2 часа до еды

5. 30 мл раствора аммиака

6. 20 таблеток , содержащих по 0.5 угля активированного. Назначить внутрь по 2 таблеки х 3 раза в день, измельчить

7. 12 грамм полисорба. Назначить по 1 столовой ложке внутрь, смешать с ½ стакана воды

8. 20 мл 2% спиртового раствора ментола Назначить для растирания

Оценка, подпись ______________________

Тема 9 Лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов

Цель:изучить лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов и принципы их применения.

ЗНАТЬ УМЕТЬ
1. Строение и функции эфферентной нервной системы. 2. Строение синапса, механизм передачи импульсов в холинергических синапсах. 3. Классификацию ЛС, действующих в области холинергических синапсов. 4. Препараты групп холиномиметиков, холиноблокаторов и антихолинэстеразных средств, их формы выпуска, пути введения, принципы применения, побочные эффекты. 1. Выписывать рецепты на основные препараты 2. Решать задачи, выполнять тестовые задания, используя теоретические знания. 3. Давать рекомендации пациенту по применению лекарственных средств изучаемых групп.

  1. Миоз – сужение зрачка
  2. Спазм аккомодации – человек не видит далеко, хорошо видит вблизи
  3. Мидриаз – расширение зрачка
  4. Паралич аккомодации – человек не видит близко, хорошо видит далеко
  5. Тахикардия – частый пульс ( более 90 ударов в минуту)
  6. Брадикардия – редкий пульс ( менее 60 ударов в минуту)
  7. Атония – отсутствие тонуса (сокращения) мочевого пузыря, кишечника, матки
  8. Глаукома – болезнь глаз, при которой у человека высокое внутриглазное давление
  9. Гипертонический криз – резкое повышение АД, опасное для здоровья и жизни
  10. Ортостатический коллапс – резкое снижение АД в связи с переменой положения тела
  11. Коллапс, шок – резкое снижение АД в силу разных причин (травма, потеря крови, отравление лекарствами и тд)
  12. Премедикация – медикаментозная подготовка пациента к операции

Задание № 1

Ответить на вопросы (устно)

  1. Какие нервы относятся к эфферентным
  2. Какой медиатор выделяется в окончаниях парасимпатических нервов
  3. Какой медиатор выделяется в окончаниях симпатических нервов
  4. Какой медиатор выделяется в окончаниях соматических (двигательных) нервов
  5. Что такое синапс, из каких частей он состоит.
  6. Что такое М-холинорецепторы, в каких органах они находятся
  7. Что такое Н-холинорецепторы, в каких органах они находятся.
  8. Какой фермент разрушает ацетилхолин
  9. Как классифицируют ЛВ, действующие в области холинергических нервов

Задание № 2 Изучить группу М-холиномиметиков. Заполнить таблицу

Препарат, форма выпуска Основные Фармакологич. Эффекты Показания к Применению Побочные эффекты Симптомы отравления, помощь
1. Пилокарпи глазные капли Глаз -
2. Ацеклидин р-р для иньекций Кишечник, мочевой пузырь -
3. Ацеклидин глазная мазь Глаз -

Задание № 3


Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).


Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.


Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов. Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран. Они взаимодействуют с рецепторами мембран и нарушают прохождение ионов Na + по натриевым каналам. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.) при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии . Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.

Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)

Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. (Рис.6).

Для снижения всасываемости, токсичности и для пролонгирования действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, как правило, из группы адреномиметиков (эпинефрин или фенилэфрин).


Рис. 6 Виды местной анестезии

1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН=7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анестетика. Если рН=5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

Кроме применения этих ЛС для различных видов анестезии их широко используют и в других областях медицины: для лечения кожных заболеваний, заболеваний ЖКТ, прямой кишки, при аритмиях и др.

Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из опасных видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Прокаин (новокаин) был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут

Преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Новокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками.

Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор).

Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмогенное действие, при интоксикации – сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высокие концентрации – 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции.

Применяются также Бупивакаин (маркаин), Ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

3.1.2 Вяжущие средства

корневища змеевика, лапчатки, кровохлебки

Это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы:

1. органические (растительного происхождения)

2. неорганические (синтетические)

К органическим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: Висмута субнитрат, Ксероформ, Дерматол. Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субнитрат и субцитрат – таблетки Де-нол, Вентрисол), обладают также противомикробным действием.

Квасцы (калия-алюминия сульфат) – в виде присыпок, растворов применяют для полосканий, промываний, примочек, спринцеваний при воспалении слизистых оболочек, кожи, в виде карандашей – для остановки кровотечений при царапинах, мелких порезах.

3.1.3 Обволакивающие средства

Настой корня алтея

Это индифферентные вещества, способные образовывать с водой коллоидные растворы. При непосредственном нанесении на ткани при воспалении они образуют на поверхности защитную пленку, предохраняющую ткани и нервные окончания от раздражения, и этим оказывают противовоспалительное, болеутоляющее действие.

Применяют обволакивающие средства при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Они замедляют всасывание из кишечника, поэтому их применяют при отравлениях. Назначаются также одновременно с лекарствами, обладающими раздражающим действием для защиты слизистой оболочки.

Резорбтивного действия не оказывают.

В качестве обволакивающих средств используют:

Органически е вещества – полисахариды растительного происхождения: слизистые извлечения из корня алтея, семян льна, крахмала.

Настой корня алтея применяют при гастритах, энтеритах и других заболеваниях ЖКТ, обладает также мягчительным отхаркивающим действием. Выпускается также экстракт алтейного корня, сироп, таблетки Мукалтин.

Слизь семян льна назначают при гастритах, язвенной болезни, циститах и других заболеваниях. Используются также настои листьев мать-и-мачехи, подорожника, цветков липы, содержащих в своем составе слизь.

Неорганические вещества – ЛС, содержащие в своем составе алюминия и магния гидроксиды.

Представляют собой мелко раздробленные инертные вещества с большой адсорбционной способностью, не растворимые в воде. Они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют ткани от раздражающего действия (рис.7). При отравлении они адсорбируют токсические вещества, задерживают их всасывание и способствуют удалению из организма.

Адсорбирующие средства применяют при поносах, метеоризме, отравлениях. Противопоказаны при желудочных кровотечениях, язвенных поражениях ЖКТ.

Уголь активированный – черный порошок без запаха и вкуса. Применяют при диспепсии, метеоризме по 1-3 табл. 3-4 раза в день, при отравлениях – 20- 30 г на прием в виде взвеси или промывают желудок.

Выпускают порошок, таблетки, Карболен, Белосорб, Карболонг.

Лекарственное средство белой глины – Смекта – обладает выраженными адсорбирующими и обволакивающими свойствами. Применяют для снятия желудочных болей, острой и хронической диарее. Нежелательное действие: иногда появление запоров.

Полифепан – порошок, полученнный из древесины. Обладает большей адсорбционной способностью, чем уголь активированный. Он адсорбирует на себе примерно 40% желчных кислот, а также кишечные бактерии, токсины, уменьшает метеоризм, общую интоксикацию и диарею.

Адсорбирующим действием обладают также тальк, крахмал, оксид цинка.

3.1.5 Раздражающие средства

Настойка перца стручкового

Эти вещества могут оказывать и общее действие на организм, например, стимулируют образование и высвобождение энкефалинов и эндорфинов, принимающих участие в регуляции болевых ощущений; стимулируют образование других эндогенных биологически активных веществ.

Применяют раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.

Раствор аммиака – летучая жидкость с характерным запахом. Применяется для возбуждении дыхания и выведения больных из обморочных состояний, для чего подносят к носу кусочек ваты, смоченный нашатырным спиртом. Происходит рефлекторная стимуляция дыхательного центра. Иногда назначают по 5-10 капель в 100 мл воды при опьянении. Обладает антимикробным действием.

Горчичники – листы бумаги, покрытые горчичной мукой, получаемой из жмыха горчицы сарепской. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах горчичного масла, которое обладает раздражающим действием. Применяют при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, стенокардии.

Применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (смазывания, ингаляции); невралгиях, суставных болях (втирания в кожу); мигрени (натирают в области висков); стенокардии (таблетки под язык).

К средствам, возбуждающим чувствительные рецепторы и оказывающие рефлекторное действие, относятся также отхаркивающие, рвотные, слабительные, горечи, желчегонные и другие ЛС, о которых будет изложено в соответствующих разделах.

Делятся на 2 группы

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению, куда относятся местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.

Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов, куда относятся средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (раздражающие средства), некоторые рвотные и отхаркивающие, слабительные и желчегонные средства.

Вызывают временную потерю чувствительности в результате обратимого паралича чувствительных нервных окончаний и проводников в месте введения этих средств. Сначала исчезает болевая чувствительность, а затем и другие ее виды.

Виды местной анестезии: 1) терминальная (поверхностная) анестезия достигается смазыванием местным анестетиком слизистых оболочек, раневой и язвенной поверхности. 2) проводниковая анестезия достигается путем введения местного анестетика по ходу нерва, при этом теряется чувствительность области, которая иннервируется этим нервом, поэтому ее называют еще областной или регионарной. Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая, когда анестетик вводят субарохноидально, и эпидуральная (перидурально) анестезия, когда анестетик вводят в пространство над твердой мозговой оболочкой спинного мозга. При этих анестезиях вещество действует на передние и задние корешки спинного мозга, вызывая потерю чувствительности ниже места инъекции.

Условия необходимые для проявления местного эффекта анестетиков. Обезболивающее действие эти средства оказывают в виде основания, но оно не растворимо в воде, поэтому почти все анестетики применяются в виде хорошо растворимых хлористоводородных солей, из которых в щелочной среде тканей образуются основания. В связи с этим местные анестетики неэффективны в воспаленных тканях, где среда кислая (ацидоз). Поэтому эти средства необходимо вводить вокруг очага воспаления.

Механизм действия. Нервное волокно в покое поляризовано, то есть между его внутренней поверхностью, которая заряжена отрицательно, и наружной, которая заряжена положительно, существует разность потенциалов. При прохождении нервного импульса повышается проницаемость мембраны для ионов натрия, он положительно заряженный, поступает в волокно, вызывая деполяризацию, то есть перезарядку мембраны, вследствие чего возникает потенциал действия, и импульс проводится. Местные анестетики блокируют натриевые каналы, натрий в волокно не поступает, соответственно не возникает деполяризация и потенциал действия, вследствие чего импульс не генерируется и не проводится. С этим и связан обезболивающий эффект. До конца не ясно, почему мембрана становится не проницаема для натрия. Но есть основания полагать, что, во-первых, анестетики конкурируют с кальцием, который регулирует проницаемость мембраны для натрия; во-вторых, повышают поверхностное натяжение фосфолипидов мембраны, и натриевые каналы закрываются.

Классификация основана на применении этих средств.

1) средства, применяемые для терминальной анестезии:

а) для хирургической, куда относятся высокотоксичные кокаин, дикаин и менее токсичный пиромекаин. Они хорошо всасываются через слизистые оболочки и применяются в оториноларингологии, офтальмологии, стоматологии, при бронхографии, изофагоскопии и т. д. Кокаин является первым местноанестезирующим средством, был открыт Анрепом в 1879 году, в настоящее время почти не применяется, так как кроме высокой токсичности он вызывает психическую лекарственную зависимость. Это наркотик.

б) для нехирургической, куда относится анестезин. Он является слабым основанием, солей не образует, поэтому не растворяется в воде и применяется наружно при зудящих дерматозах в мазях, пастах, присыпках и т. д.; при болях в желудке внутрь в таблетках, суспензиях; в свечах per rectum при трещинах прямой кишки, геморрое.

2) средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии, куда относятся менее токсичные новокаин, тримекаин и бупивакаина гидрохлорид. Они плохо проникают через слизистые оболочки, поэтому для терминальной анестезии их не применяют.

3) средства, применяемые для всех видов анестезии лидокаина гидрохлорид (ксикаин).

Классификация по химической структуре: 1) средства, имеющие сложную эфирную связь, куда относятся кокаин, анестезия, дикаин, новокаин.

2) средства, имеющие амидную связь, куда относятся тримекаин, лидокаин, пиромекаин и бупивакаина гидрохлорид.

Средства со сложноэфирной связью более короткого действия так, как они начинают инактивироваться на месте их введения эстеразами тканей, в отличие от средств с амидной связью, которые эстеразами не инактивируются.

Местнообезболивающее действие эти средства оказывают до тех пор, пока не всосутся в кровь, после чего действуют резорбтивно. Всосавшись, местные анестетики инактивируются в печени, и если всосавшаяся доза больше той, которая инактивируется, появляются симптомы интоксикации. И для того, чтобы усилить и удлинить местное и уменьшить резорбтивное действие местных анестетиков к ним добавляют несколько капель сосудосуживающих средств, чаще- адреналин, который возбуждает α-адренорецепторы сосудов, суживает их, тем самым замедляет всасывание этих средств в кровь. Это и приводит к удлинению местного действия местноанестезирующих средств.

Малотоксичных местных анестетиков используются и резорбтивные эффекты, которые достигаются внутримышечным и внутривенным введениями. Тримекаин, пиромекаин и лидокаин используются в качестве антиаритмических средств, о которых речь пойдет в другой лекции. О резорбтивных эффектах новокаина прочтите в книге.

Побочные эффекты. Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушения и др.). К ним (особенно к новокаину) может отмечаться повышенная чувствительность, выражающаяся головокружением, общей слабостью, снижением артериального давления, вплоть до коллапса. Для выявления повышенной чувствительности препараты сначала назначают в меньших дозах. Могут быть и другие побочные эффекты.

Вяжущие средства оказывают местное действие, взаимодействуя с белками, образуют плотные альбуминаты, то есть пленку, которая защищает чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. За счет этого они при действии на воспаленные ткани ограничивают возникновение рефлексов, поддерживающих воспаление, механически суживает сосуды, уменьшая экссудацию. Следовательно, оказывают противовоспалительный эффект. Защищая чувствительные нервные окончания, вяжущие средства оказывают и обезболивающий эффект.

Классификация. Они делятся на 2 группы.

1) Средства растительного происхождения, куда относятся танин, танальбин, лекарственные формы коры дуба, травы зверобоя и череды, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черемухи, черники и другого растительного сырья.

б) препараты свинца, куда относятся свинца ацетат, свинцовая вода.

в) препараты алюминия, куда относятся жидкость Бурова, квасцы, квасцы жженные и др. препараты.

Обволакивающие средства также оказывают местное действие. Они образуют с водой коллоидные растворы, которые при их нанесении на воспаленные и поврежденные ткани защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. За счет этого при введении внутрь они оказывают противовоспалительное, противорвотное, противопоносное и обезболивающее действие. К ним относятся: слизь из крахмала и семян льна, отвары (рисовый и овсяной), алмагель, который, кроме обволакивающего действия обладает и антацидной активностью, то есть снижает кислотность желудочного сока.

Обволакивающие средства применяют при: 1) острых гастритах, гастроэнтеритах, колитах; 2) острых отравлениях прижигающими ядами, например, кислотами, щелочами; 3) вместе с веществами, раздражающими слизистую оболочку пищеварительного тракта, например, с хлоралгидратом в клизме. А алмагель – при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах с гиперхлоргидрией, эзофагитах.

Оказывают местное действие. Они представляют собой фармакологически индифферентные, то есть лекарственно мало активные порошки. При нанесении на воспаленные и поврежденные поверхности они механически защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. Вместе с тем, имея большую общую поверхность, они адсорбируют на себя раздражающие агенты. К ним относятся: активированный уголь, тальк и др. Большего внимания заслуживает активированный уголь, который широко применяют внутрь при острых отравлениях различными веществами в качестве физического антагониста. Он осаждает их на себе и задерживает всасывание. Активированный уголь осаждает также сероводород, поэтому назначают при метеоризме, при поносе осаждает токсины.

Средства стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (раздражающие средства).

1.Средства растительного происхождения:

а) средства, содержащие эфирные масла, куда относятся лекарственные формы из листьев мяты перечной (настой, брикеты, масло, вода и т.д.), ментол и препараты его содержащие, например, валидол, лекарственные формы из листьев эвкалипта, семян горчицы (механизм действия горчичников в книге), плодов перца стручкового, масло терпентинное очищенное, спирт муравьиный.

б) горечи, к ним относятся настойка горькая, лекарственные формы из травы золототысячника, травы и листьев полыни горькой, корней одуванчика и т.д.

2.Синтетические препараты: хлороформ, раствор аммиака и др.

Рвотные и отхаркивающие средства.

Рвота – сложнорефлекторный акт, в котором участвуют мышцы пищевода, желудка, брюшного пресса, диафрагмы, согласованность действия мышц обеспечивает рвотный центр, находящийся в продолговатом мозге. Рвота может быть вызвана различными путями, в том числе лекарственными средствами.

Различают две группы этих средств: центрального и периферического действия.

К центральным рвотным средствам относится апоморфина гидрохлорид, который при подкожном введении проникает через гематоэнцефалический барьер, возбуждает дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывает рвоту. Применяют редко. Иногда при острых отравлениях, если промывание желудка по каким-то причинам невозможно. Кроме того, апоморфин применяют при алкоголизме для выработки отрицательного условного рефлекса на этиловый спирт. К рвотным периферического действия относятся средства, которые, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно вызывают рвоту. Рвота наступает медленно после суммации подпороговых импульсов, идущих к рвотному центру. В течение этого времени нарастают мучительные проявления тошноты (nausae). Отмечаются слюнотечение, потоотделение, повышение секреторной активности бронхиальных желез, мышечная слабость, головокружение, понижение артериального давления и т.д. В связи с этим в качестве рвотных эти средства не применяют. Оказывается, что все симптомы nausae появляются не сразу. Сначала повышается секреторная активность бронхиальных желез, то есть возникает отхаркивающий эффект, пока еще нет субъективных ощущений. Следовательно, периферические рвотные в дозах в 5 и более раз меньших есть 1. Отхаркивающие рефлекторного действия, куда относятся лекарственные формы травы термопсиса, травы чабреца, пертуссин, травы фиалки, травы душицы, листьев мать-и-мачехи, побегов багульника, плодов аниса, корней алтея, мукалтин, корней солодки, корней истода и др., это были растительные препараты. К синтетическим относятся терпингидрат, натрия бензоат, ликорнина гидрохлорид. 2. Отхаркивающие резорбтивного действия всасываются из желудочно-кишечного тракта и выделяются через бронхи, вызывая отхаркивающий эффект. К ним относятся натрия гидрокарбонат (с натяжкой), аммония хлорид, калия иодид и др. Эти две группы отхаркивающих средств составляют:

I.Секретомоторные отхаркивающие или средства, стимулирующие отхаркивание. Отхаркивающий эффект этих средств связан с усилением секреции бронхиальных желез, повышением активности мерцательного эпителия бронхиального дерева, увеличением перистальтических движений бронхиол. Все это сопровождается небольшим разжижением мокроты.

1. Ферментные препараты протеолитического действия трипсин, химотрипсин, которые разрывают пептидные связи в молекуле белка; рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза, которые расщепляют РНК и ДНК.

2. синтетические препараты ацетилцистеин (АЦЦ), который разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, АЦЦ-лонг – длительного действия, карбоцистеин – близкий к АЦЦ. Бромгексин и амброксол, которые деполимеризуют мукопротеины и мукополисахариды мокроты. В последнее время считают, что эти два препарата стимулируют и синтез сурфактанта.

Показания к применению. Эти средства применяют при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, бронхоэктазах, бронхиальной астме, сердечной недостаточности с застоем в малом кругу кровообращения. Амброксол применяют и недоношенным детям с дыхательной недостаточностью, связанной с дефицитом сурфактанта. Для усиления эффекта отхаркивающие средства, особенно секретомоторные, если нет противопоказаний, применяются с большим количеством жидкости.

Ускоряют опорожнение кишечника. По механизму действия они делятся на 3 группы:

I.Средства, вызывающие химическое раздражение слизистой оболочки кишечника, куда относятся вещества:

1.Растительного происхождения а) содержащие антрагликозиды: лекарственные формы корней ревеня, коры крушины, рамнил, сенадексин, сенаде, кафиол, близкий к кафиолу регулакс. Они раздражают рецепторы преимущественно толстого кишечника, их эффект наступает через 6-12 часов, они не нарушают пищеварение и малотоксичны, поэтому их широко применяют при постоянных запорах.

б) касторовое масло из которого в двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы образуется рициноловая кислота, которая раздражает рецепторы тонкого и толстого кишечника. Эффект наступает через 2-6 часов.

Применяют при остро возникающих запорах, при хронических нельзя, так как нарушает пищеварение. Касторовое масло до сих пор продолжает применяться для стимуляции родов, так как вызывает рефлекторно увеличение сократительной активности матки.

II. Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, куда относятся:

1. Солевые слабительные: натрия сульфат, магния сульфат, карловарская соль. Они диссоциируют в кишечнике и не всасываются, вследствие чего повышают осмотическое давление, в связи с чем, нарушают всасывание жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что и приводит к возбуждению механорецепторов. Эффект наступает через 4-6 часов. Применяют при острых отравлениях различными веществами, чтобы задержать их всасывание и с химусом вывести, при остро наступающих запорах, при хронических запорах – нельзя, так как нарушают пищеварение.

2. Средства растительного происхождения, например, морская капуста содержит клетчатку, сильно набухает и, увеличиваясь в объеме, раздражает механорецепторы слизистой оболочки толстого кишечника. Применяют при хронических запорах.

3. Полимерные препараты, куда относится форлакс, содержащий полиэтиленгликоль, который при приеме внутрь набухает и увеличивает содержание в кишечнике жидкости, что приводит к раздражению механорецепторов толстого кишечника. Не всасывается и выводится с калом. Эффект наступает через 24-48 часов. Не нарушает пищеварение и применяют при постоянных запорах.

III. Средства, размягчающие каловые массы и облегчающие их продвижение по кишечнику, куда относятся: 1. Инертные масла: вазелиновое, миндальное, оливковое и другие, которые не всасываются в тонком кишечнике и не взаимодействуют с другими химическими соединениями, размягчают каловые массы, применяют при хронических запорах, при длительном применении могут нарушить пищеварение. 2. К этим средствам также относятся синтетические дисахариды (лактулоза, сорбитол). Они не всасываются, повышают осмотическое давление, увеличивают объем содержимого толстого кишечника и соответственно увеличивают его перистальтику. 3. Быстрое опорожнение прямой кишки можно вызвать глицериновыми свечами. Они размягчают каловые массы, раздражают слизистую оболочку прямой кишки и вызывают ее сокращение. Эффект развивается через 15-30 минут.

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.