Лекарственные средства влияющие на вегетативную нервную систему

Таблетки, или средства для энтерального применения (внутрь), являются популярным методом лечения вегетососудистой дистонии (ВСД). Фармацевтический рынок предлагает потребителям обширный выбор препаратов. Самостоятельно в них разобраться трудно, а применять лекарства стоит только после консультации и назначения врача.

Общая классификация

Лечить вегетососудистую дистонию непросто. Функциональный характер поражения вегетативной нервной системы спровоцирован психологическими особенностями человека. Дисбаланс между симпатическим и парасимпатическим ее отделами ведет к хронизации болезни.

Прием медикаментов в таком случае преследует цель нормализовать работу вегетативной нервной системы и стабилизировать настроение больного. Справиться с проявлениями дисфункции ВНС помогут дополнительные препараты симптоматического действия.

Таблетки, которые используются для лечения вегетососудистой дистонии, можно условно разделить на две большие группы:

Лекарства, влияющие непосредственно на работу ВНС.
Вспомогательные симптоматические средства.

К первой категории относят следующие классы препаратов:

Нейропротекторы. Лекарства, которые созданы для предотвращения повреждения клеток нервной системы с улучшением метаболизма в ней.
Нейролептики. Группа медикаментов, которые используются для борьбы с нарушениями психологического состояния больного. Они быстро устраняют тревогу, навязчивые идеи и другие, характерные для ВСД симптомы. Но нейролептики используются только при тяжелом течении ВСД и выписываются по рецептам.
Седативные препараты. Один из популярных классов препаратов. Чаще всего используются растительные лекарства, или фитопрепараты. Они снижают негативное воздействие стресса, нормализуют работу ВНС, сердечно-сосудистой и других систем организма.
Антидепрессанты. Группа медикаментов, которые используются при выраженном ухудшении психологического состояния больного. Улучшают настроение, помогают стабилизации эмоционального фона.

Указанные выше лекарства влияют на работу ВНС. Для борьбы с симптомами применяют следующие группы средств:

гипотензивные медикаменты: бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ);
минеральные и витаминные комплексы;
метаболические препараты;
лекарства растительного происхождения в таблетках (адаптогены) и другие препараты.

Каждая группа средств имеет обширный выбор различных активных веществ. Подбор терапии проводится только врачом для предотвращения развития осложнений и побочных реакций.

Нейропротекторы

Это большая категория медикаментозных препаратов, которые используются при ВСД. Нейропротекторы подразделяются на несколько групп, отличающихся по механизму действия:

ноотропы;
антиоксиданты;
вазоактивные средства;
комбинированные препараты.

Стоит помнить, что каждая из категорий имеет особенности.

Средства, стимулирующие сложные функции головного мозга человека. Благодаря им увеличивается способность человека к усвоению новой информации, улучшается умственная работоспособность, нормализуется память и концентрация.

Ноотропы благоприятно сказываются на состоянии здоровья людей при ВСД, стабилизируя функционирование ВНС. Их иногда рекомендуют детям, которые из-за соответствующего заболевания начинают хуже учиться. Препараты приводят к улучшению успеваемости и усвоения учебного материала.

Типичные представители группы:

Пирацетам (Ноотропил). Увеличивает количество дофамина в головном мозге и ускоряет передачу нервных импульсов. За счет этого улучшается умственная работоспособность человека.
Ацефен. Стимулирует ВНС и ЦНС, улучшает работу нервных клеток. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза составляет 0,1–0,3 г препарата. Дозировка прописывается врачом и зависит от степени выраженности симптоматики.
Глицин. Нейромедиатор тормозного типа действия. Улучшает метаболизм в центральной и периферической нервной системе. Эффективен при вегетососудистой дистонии, развивающейся по гипертоническому типу с преобладанием активности симпатического ее отдела.

Используются и другие таблетки, которые относят к ноотропам. Тем не менее принцип их воздействия практически одинаков.

Важно запомнить, что первые результаты влияния соответствующей группы лекарств возникают не ранее, чем через 1–2 недели приема. Не следует ожидать мгновенных улучшений.

Группа средств, которые предотвращают перекисное окисление липидов (ПОЛ) и защищают нервные клетки от органического повреждения. Популярными остаются следующие препараты:

Мексикор – распространенное лекарство, часто применяемое на практике. Производит антиишемическое, антигипоксическое, нейропротекторное, антиангинальное воздействие. Помогает устранению симптомов ВСД и ряда других болезней.
Ниацин – витамин PP или B3. Играет важную роль во всех метаболических реакциях в организме человека. Расширяет микрососуды в мозге, ускоряет обменные процессы, нормализует снабжение ВНС питательными веществами.
Тиотриазолин – препарат с сильным мембраностабилизирующим воздействием. Улучшает функционирование каждого отдельного нейрона. Нормализует работу мозга. Защищает нервную ткань от негативного воздействия свободных радикалов.

К простым и доступным антиоксидантам относится аскорбиновая кислота. Приобрести ее можно в аптеке.

Группа препаратов, которые нормализуют кровоснабжение головного мозга за счет влияния на сосуды и активизируют микроциркуляторное русло. К ним относят:

Аспирин. Классический антиагрегантный препарат, предотвращающий склеивание тромбоцитов и их фиксацию на стенке артерий и вен. Разжижает кровь и улучшает кровоток, профилактирует возникновение инфаркта и инсульта.
Винпоцетин (Кавинтон). Расширяет сосуды головного мозга. Нормализует кровообращение. На фоне его воздействия улучшается состояние нервной ткани, пропадают головные боли, головокружение и другие симптомы ВСД.
Пентоксифиллин (Трентал). Ангиопротектор, который работает за счет снижения количества внутриклеточного кальция в стенке артерий и вен. Повышает эластичность мембран эритроцитов, предотвращает агрегацию тромбоцитов. Снижает проявления ВСД.

Комбинированные препараты из категории нейропротекторов одновременно совмещают в себе несколько из указанных выше механизмов воздействия на головной мозг человека. Распространенные представители: Фезам, Тиоцетам.

Нейролептики

Группа медикаментов, которые редко используются у пациентов с диагнозом ВСД. Это сильные антипсихотические препараты, способными быстро бороться с выраженной тревогой, навязчивыми идеями, страхами.

Механизм их действия основан преимущественно на торможении нервных импульсов головного мозга, где медиатором выступает дофамин. Они дополнительно блокируют ацетилхолиновые, серотониновые и альфа-адренорецепторы.

Типичными представителями считаются следующие таблетки:

Хлорпромазин;
Перициазин;
Галоперидол;
Клозапин;
Сертиндол и другие.

Использование этой группы препаратов проводится только под наблюдением врача из-за массы побочных эффектов и риска возникновения осложнений.

Седативные лекарства

Категория медикаментов, которые популярны при лечении ВСД, особенно ее гипертонической формы. Снижают тревогу, помогают стабилизации эмоционального фона. Нормализуют состояние больного.

Популярными остаются следующие представители седативных таблеток:

Ново-Пассит. Комбинированный препарат на основе растительных компонентов. Обладает выраженным успокаивающим и анксиолитическим (противотревожным) воздействием. Безопасен для человека, редко вызывает побочные эффекты (тремор рук, связанный с воздействием гвайфензина – одного из компонентов препарата).
Седасен Форте. Растительное средство, которое снижает возбудимость в головном мозге. Ведет к стабилизации эмоционального фона. Устраняет признаки нервного перенапряжения, умственной усталости. Улучшает настроение.

Прием седативных средств часто устраняет сразу все признаки вегетативной дисфункции. Поскольку проблема чаще заключается в особенностях психологии больного, то прием этих препаратов помогает быстро ее ликвидировать.

Антидепрессанты

Группа лекарственных средств, которые помогают больному справиться с депрессией и стойким плохим настроением. Требуют назначения доктором. Распространены препараты из группы СИОЗС, или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (Паксил, Рексетин). Типичные представители также:

Амитриптилин (старый, трициклический антпдепрессант);
Коаксил;
Сертралин;
Симбалта и другие.

При нормальном настроении больного антидепрессанты не приводят к его улучшению. На эмоциональную сферу они влияют только при отклонении в сторону угрюмости, апатии, суицидальных мыслей.

Вспомогательные лекарства

Выше описаны препараты основной терапевтической группы. Именно они дают лучший результат при лечении ВСД. Комбинация соответствующих таблеток в каждом отдельном случае может намного отличаться. Самолечение недопустимо.

Для борьбы с сопутствующими симптомами применяются и вспомогательные лекарства. Выбор того или иного средства зависит от клинической картины и формы ВСД у конкретного больного.

Способствуют нормализации ритма сна. Представители:

Золпидем;
Мелаксен, влияющий на обмен мелатонина;
Феназепам.

Используются только по назначению врача.

Снижают артериальное давление (АД), нормализуют ритм сердца. Представители – в основно, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ:

Анаприлин;
Бисопролол;
Метопролол;
Эналаприл;
Лизиноприл.

Прием гипотензивных препаратов согласуют с употреблением других медикаментов для предотвращения прогрессирования выраженных побочных реакций.

Используются у людей, страдающих от гипотензивной формы ВСД. Применяются следующие препараты:

Мезатон;
Кофеин.

Другие средства выпускаются в виде настоек, капель. Группа лекарств противопоказана пациентам с нарушениями сердечной работы. Самостоятельно употреблять их запрещается.

Они создают благоприятный фон и повышают результативность применения базовой группы лекарственных препаратов. Используются такие лекарства:

Алфавит;
Витрум;
Компливит;
Мульти-табс;
Актовегин;
Мерц;
Центрум;
Мельдоний (капсулы);
Аспаркам и другие.

Их используют как вспомогательные средства на фоне употребления главной группы медикаментов.

Несмотря на обширный выбор лекарств, таблетками от ВСД не стоит злоупотреблять. Часто проблема решается немедикаментозным методом. Каждый препарат – это нагрузка для организма. Фармакологические средства стоит использовать с умом.

Листать назад

Листать вперед

Лекарства, которые имитируют или блокируют действие посредников вегетативной нервной системы.

В первой части книги подробно рассматривались вопросы “устройства” вегетативной нервной системы, в частности функционирование синапса, медиаторы – адреналин, норадреналин и ацетилхолин, а также эффекты, вызываемые ими. Зная механизм передачи информации в вегетативной нервной системе, можно предположить, как и в каких местах этой передачи нам необходимо действовать, чтобы вызвать определенные эффекты. Для этого мы можем использовать вещества, которые имитируют (миметики) или блокируют (литики) работу нейромедиаторов, угнетают действие ферментов, разрушающих эти медиаторы, или препятствуют высвобождению посредников из пресинаптических пузырьков. Используя такие лекарства, можно оказывать влияние на многие органы: регулировать деятельность сердечной мышцы, желудка, бронхов, стенок сосудов и так далее.

Рассмотрим подробнее эффекты лекарств, влияющих на вегетативную нервную систему.

3.2.1. Адренергические средства

3.2.2. Антиадренергические средства

Корвитол ® 50

3.2.3. Холинергические средства

3.2.4. Холинолитические средства

3.2.1. Адренергические средства

Листать назад

Листать вперед

Адренергические средства, или адреномиметики, имитируют действие норадреналина или адреналина, взаимодействуя и возбуждая адренорецепторы. Адреналин, названный по латинскому названию надпочечников (“ад” – при, около и “рен, реналис” – почка, почечный), выделяется этим органом при стрессе в кровь.

Под его действием повышается кровяное давление и готовность организма к действию, к борьбе за жизнь. По строению адреналин является “близким родственником” норадреналина и при взаимодействии с адренорецепторами дает схожие с ним эффекты. Отличие состоит в том, что норадреналин значительно сильнее повышает кровяное давление. Адреналин в норме выделяется в количествах, обеспечивающих необходимый уровень функционирования организма. При введении извне он быстро разрушается, но успевает вызвать множество эффектов (увеличение потребления кислорода, усиление распада жиров и другие).

Многие адренергические средства получают преобразованием молекулы адреналина. Так, например, синтезированы изопреналин, оказывающий более сильное, чем адреналин, бронхорасширяющее действие, и орципреналин, действующий как изопреналин, но в 1,5-2 раза сильнее и дольше.

Спектр фармакологического действия адренергических средств очень широк, так как адренорецепторы находятся практически во всем организме. Эти средства – очень сильные препараты, которые действуют на многие органы и системы, особенно при инъекционном и инфузионном применении, то есть при парентеральном введении.

Адреномиметики – лекарственные средства, вызывающие эффекты, аналогичные адреналину и норадреналину, в органах, получающих симпатическую иннервацию.

Основными эффектами адреномиметиков являются: повышение артериального давления, увеличение силы и частоты сердечных сокращений, расширение бронхов и зрачков (мидриаз), снижение внутриглазного давления, повышение уровня глюкозы в крови. Кроме того, адренергические средства оказывают противоотечное действие, вызывают расслабление гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и матки. Эти эффекты связаны с возбуждением адренорецепторов, находящихся непосредственно в органах. Но есть препараты (клонидин и другие), возбуждающие рецепторы в нервных окончаниях (пресинаптических). При этом высвобождение норадреналина в синаптическую щель блокируется, и его действие на сосуды (гипертензия) не проявляется.

Выбор препарата для лекарственной терапии зависит от избирательности его действия (то есть от того, какой подкласс рецепторов он возбуждает), желаемой продолжительности эффекта и предпочтительного пути введения. Основными показаниями к применению адренергических средств являются: гипотензия (фенилэфрин), шок, в том числе кардиогенный (добутамин),бронхиальная астма (сальбутамол, тербуталин, фенотерол), анафилактические реакции (эпинефрин), предупреждение преждевременных родов (тербуталин), гипертензия (метилдофа, клонидин, гуанфацин). Эти средства применяют также при состояниях, когда необходимо уменьшить кровоток, например, при местной анестезии и для снижения отека слизистой оболочки носа. Противоотечные свойства некоторых адренергических средств (ксилометазолин, тетризолин, нафазолин) используют для снижения дискомфорта при сенной лихорадке и простудных заболеваниях. С целью облегчения симптомов и проявлений аллергии эти средства часто сочетают с антигистаминными средствами. Чтобы обеспечить местное действие и уменьшить воздействие на организм в целом, такие препараты выпускают в форме глазных капель, капель и спрея в нос.

Фенилэфрин, кроме того, может вызвать расширение зрачков, поэтому его часто используют в офтальмологии при исследовании глазного дна; дипивефрин, являющийся аналогом адреналина, и сам адреналин применяют также при лечении глаукомы.

Побочные действия адренергических средств связаны, в основном, с воздействием на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы. К ним относятся значительное повышение артериального давления и усиление работы сердца, которые могут привести к кровоизлиянию в мозг, отеку легких, приступу стенокардии, сердечным аритмиям, повреждению сердечной мышцы (миокарда). Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться двигательное беспокойство, дрожание, бессонница, тревожность. У больных при судорогах, инсультах, аритмиях или инфаркте миокарда может возникнуть ухудшение состояния.

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Айронил СЕДИКО (тербуталин) бронходилатирующее табл. SEDICO (Египет)

Алергофтал (антазолин+нафазолин) антигистаминное, сосудосуживающее, противоаллергическое капли глазн. Alcon(Швейцария)

Астмопент (орципреналин) противоастматическое аэроз.доз. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Беродуал (ипратропия бромид+фенотерол) бронходилатирующее р-р д/ингал. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Беродуал Н (ипратропия бромид+фенотерол) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. Boehringer Ingelheim Pharma(Австрия)

Беротек (фенотерол) бронходилатирующее р-р д/ингал. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Беротек Н (фенотерол) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Бризолин (ксилометазолин) сосудосуживающее, антиконгестивное капли наз. Брынцалов-А (Россия)

Вентолин (сальбутамол) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Виброцил (диметинден+фенилэфрин) сосудосуживающее, противоаллергическое, антиконгестивное гель наз.; капли наз.; спрей наз. Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Галазолин (ксилометазолин) антиконгестивное, сосудосуживающее, адреномиметическое гель наз.; капли наз. Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша)

Гемитон 0,075 (клонидин) гипотензивное, сосудорасширяющее, седативное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Гемитон 0,3 (клонидин) гипотензивное, сосудорасширяющее, седативное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Гинипрал (гексопреналин) токолитическое конц.д/инф.; р-р д/ин.; табл. Nycomed (Норвегия)

Гутрон (мидодрин) сосудосуживающее, гипертензивное капли для приема внутрь; р-р д/ин.; табл. Nycomed (Норвегия)

Длянос (ксилометазолин) антиконгестивное капли наз.детск.; спрей наз. Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Добутамин Гексал (добутамин) кардиотоническое пор.лиоф.д/ин.; р-р д/инф. Hexal AG (Германия)

Добутамин Солвей (добутамин) кардиотоническое, гипертензивное р-р д/инф. Solvay Pharmaceuticals (Германия)

Допегит (метилдопа) гипотензивное табл. Egis (Венгрия)

Ксилен (ксилометазолин) адреномиметическое, антиконгестивное капли наз. ЛЭНС-Фарм (Россия)

Назальный аэрозоль доктора Тайсса (ксилометазолин) сосудосуживающее, антиконгестивное аэроз.наз. Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Називин (оксиметазолин) сосудосуживающее, симпатомиметическое капли наз.; спрей наз.; спрей наз.доз. Nycomed(Норвегия)

Назол (оксиметазолин) сосудосуживающее спрей наз. Sagmel, Inc. (США)

Оксис Турбухалер (формотерол) бронходилатирующее пор.д/ингал.доз. AstraZeneca (Великобритания)

Отривин (ксилометазолин) антиконгестивное, сосудосуживающее капли наз.; капли наз.детск. Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Офтан Дипивефрин (дипивефрин) противоглаукомное капли глазн. Santen (Финляндия)

Проксофелин (клонидин+проксодолол) сосудорасширяющее, противоглаукомное капли глазн. Московский эндокринный завод (Россия)

Ринза (кофеин+парацетамол+фенилэфрин+хлорфенамин) анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, противоотечное табл. Unique (Индия)

Саламол (сальбутамол) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. Galena a.s./Norton Healthcare Ltd. (Чехия /Великобритания)

Саламол Легкое Дыхание (сальбутамол) бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. Galena a.s./Norton Healthcare Ltd.(Чехия /Великобритания)

Сальбен (сальбутамол) бронходилатирующее пор.д/ингал.доз. Пульмомед (Россия)

Сальгим раствор для ингаляций (сальбутамол) бронходилатирующее р-р д/ингал. Пульмомед (Россия)

Сальметер (салметерол) противоастматическое, бронходилатирующее аэроз.ингал.доз. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Сальтос (сальбутамол) бронходилатирующее табл. Пульмомед (Россия)

Серевент (салметерол) бронходилатирующее аэроз.доз.; пор.д/ингал.доз. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Серетид Мультидиск (салметерол+флутиказон) противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное пор.д/ингал.доз. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Сперсаллерг (антазолин+тетризолин) противоаллергическое, сосудосуживающее капли глазн. Laboratoires Novartis Ophthalmics (Франция)

Стеринеб Саламол (сальбутамол) бронходилатирующее р-р д/ингал. Galena a.s./Norton Healthcare Ltd. (Чехия /Великобритания)

ТераФлю от гриппа и простуды (аскорбиновая кислота+парацетамол+фенилэфрин+фенирамин) анальгезирующее, жаропонижающее, противоаллергическое пор.д/р-ра для приема внутрь Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Фармазолин (ксилометазолин) сосудосуживающее, антиконгестивное капли наз. Фармак (Украина)

Эстулик (гуанфацин) гипотензивное табл. Egis (Венгрия)

Адренергические средства

Адренергические средства, или адреномиметики, имитируют действие норадреналина или адреналина, взаимодействуя и возбуждая адренорецепторы. Адреналин, названный по латинскому названию надпочечников ("ад" - при, около и "рен, реналис" почка, почечный), выделяется этим органом при стрессе в кровь. Под его действием повышается кровяное давление и готовность организма к действию, к борьбе за жизнь. По строению адреналин является "близким родственником" норадреналина и при взаимодействии с адренорецепторами дает схожие с ним эффекты. Отличие состоит в том, что норадреналин значительно сильнее повышает кровяное давление. Адреналин в норме выделяется в количествах, обеспечивающих необходимый уровень функционирования организма. При введении извне он быстро разрушается, но успевает вызвать множество эффектов, в том числе и не всегда благоприятных (увеличение потребления кислорода, усиление распада жиров и другие).

Многие адренергические средства получают преобразованием молекулы адреналина. Так, например, синтезированный изопреналин, оказывающий более сильное, чем адреналин, бронхорасширяющее действие, и орципреналин, действующий как изопреналин, но в 1,5-2 раза сильнее и дольше.

Спектр фармакологического действия адренергических средств очень широк, так как адренорецепторы можно обнаружить практически по всему организму. Эти средства - очень сильные препараты, которые действуют на многие органы и системы, особенно при инъекционном и инфузионном применении (парентерально).

Они влияют на сердечно-сосудистую систему, глаза, дыхательные пути, желудочно-кишечный тракт, мочеполовую систему, слюнные и потовые железы, на обмен веществ, функции эндокринной системы, центральную нервную систему. Влияние конкретного препарата зависит от его избирательности, активности и совокупности тех реакций организма, которые возмещают нарушения, вызванные действием препарата.

Основными эффектами адреномиметиков являются: повышение артериального давления, увеличение силы и частоты сердечных сокращений, расширение бронхов и зрачков (мидриаз), снижение внутриглазного давления, повышение уровня глюкозы в крови. Кроме того, адреномиметики оказывают противоотечное действие, вызывают расслабление гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и матки.

Выбор препарата для лекарственной терапии зависит от избирательности его действия, т.е. от того, какой подкласс рецепторов он возбуждает, желаемой продолжительности эффекта и предпочтительного пути введения. Основными показаниями к применению адреномиметиков являются: гипотензия (фенилэфрин), шок, в том числе кардиогенный (добутамин), бронхиальная астма (сальбутамол, тербуталин, фенотерол), анафилактические реакции (эпинефрин), предупреждение преждевременных родов (тербуталин), гипертензия (метилдофа, клонидин, гуанфацин). Эти средства применяют также при состояниях, когда необходимо уменьшить кровоток, например, при местной анестезии и для снижения отека слизистой оболочки. Противоотечные свойства некоторых из них (ксилометазолин, тетризолин, нафазолин) используют для снижения дискомфорта при "сенной" лихорадке и простудах. С целью облегчения симптомов и проявлений аллергии эти средства часто сочетают с антигистаминными средствами. Чтобы обеспечить местное действие и уменьшить воздействие на организм в целом такие препараты выпускают в форме глазных капель, капель и спрея в нос.

Побочные действия адреномиметиков связаны, в основном, с воздействием на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы. К ним относятся значительное повышение артериального давления и усиление работы сердца, которые могут привести к кровоизлиянию в мозг, отеку легких, приступу стенокардии, сердечным аритмиям, повреждению сердечной мышцы (миокарда). Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться двигательное беспокойство, дрожание, бессонница, тревожность; при судорогах, инсультах, аритмиях или инфаркте миокарда может возникнуть ухудшение состояния.

Среди лекарственных средств, регулирующих функции периферического отдела нервной системы, выделяют препараты, влияющие на эфферентную (центробежную) иннервацию, действие которых направлено на проведение возбуждения от ЦНС к органам и тканям по эфферентной звене рефлекторной дуги.

Эфферентный отдел нервной системы представлен двумя типами нервных волокон:

1. Вегетативные (автономные) нервы, несущие информацию к внутренним органам, кровеносных сосудов, желез внешней секреции.

2. Двигательные (соматические) нервные волокна, иннервирующие скелетные мышцы.

Вегетативные нервы прерываются и состоят из двух нейронов (преганглионарные и постганглионарными) и двух синапсов (ганглионарного и постганглионарными). Эфферентные нервы и синапсы делятся на холинергические и адренергические - в зависимости от того, какой медиатор синтезируется в окончаниях и выделяется в синаптическую щель. Преганглионарные волокна выделяют ацетилхолин, с помощью которого и осуществляется синаптическая передача в ганглиях вегетативной нервной системы, и именно поэтому ганглионарные синапсы симпатичного и парасимпатического отделов периферической нервной системы является холинергическими. Постганглионарные нервные окончания парасимпатической нервной системы выделяют ацетилхолин, и в синапсах, образованных этими окончаниями и клетками исполнительных органов, медиатором является ацетилхолин. То есть, постганглионарные синапсы парасимпатической нервной системы является холинергическими. В синапсах, образованных нервными окончаниями симпатической нервной системы, передача осуществляется за счет медиаторов норадреналина и адреналина, и соответственно данный синапс называют адренергическим.

Действие фармакологических средств, влияющих на эфферентную иннервацию, направленная на передачу информации в синапсах. Именно поэтому эти препараты называют средствами синаптической или медиаторных типа действия, и принцип их действия, независимо от химического строения трансмиттера, заключается в нарушении течения основных этапов медиаторных передачи. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию, могут действовать следующим образом:

1. Менять количество и структуру медиатора, который синтезируется.

2. Ставить депонирования и высвобождение медиатора.

3. Взаимодействовать с рецептором.

4. Изменять чувствительность рецептора к медиатору и характер их взаимодействия.

5. Нарушать энзиматическое разрушения медиатора.

6. Менять обратный захват медиатора пресинаптическими окончаниями.

Препараты, влияющие на передачу импульса в синапсах, где медиатором является ацетилхолин, называются холинергическими, а где норадреналин - адренорецепторами. Препараты, усиливающие проведения в синапсах, называются миметичних (миметики), а слабительные или прерывая - блокирующие (блокаторы). Препараты могут осуществлять прямую миметичну или блокирующее действие, влияя непосредственно на рецептор. Уменьшая или увеличивая количество медиатора, препараты осуществляют косвенное (опосредованное) миметичну или блокирующее действие.

Лекарственные средства, влияющие на холинергичнисинапсы

Ацетилхолин - сложный эфир четвертичного аминоспирта холина и уксусной кислоты. Ацетилхолин связывается с холинорецепторами постсинаптической мембраны и гидролизу внутришньосинаптичною ацетилхолинэстеразой (настоящей холинэстеразой). В плазме крови содержится другая холинестераза - ненастоящая, или псевдохолинэстеразы (бутирилхолинэстераза). Она образуется в печени и, поступая в кровь, легко разрушает соединения, которые являются низкомолекулярными сложными эфирами, в том числе ацетилхолин и некоторые лекарства, например, новокаин, дикаин, дитилин, атропин и др. Взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами меняет проницаемость постсинаптических мембран для ионов. Ионы натрия входят в клетку, а ионы калия выходят из нее, мембранный потенциал снижается (деполяризация), клетка возбуждается. В нейроне возбуждения в виде потенциала действия распространяется по аксону. Почти одновременно ацетилхолин разрушается и рецепторы высвобождаются, полярность мембраны восстанавливается (реполяризация), и нормализуется содержание натрия и кальция - за счет функции натриево-калиевого насоса избыточное количество натрия выводится из клетки в обмен на калий.

Холинорецепторы неоднородны, они проявляют неодинаковую чувствительность к различным веществам. Выделяют холинорецепторы, которые реагируют на мускарин (алкалоид ядовитых грибов - мухоморов), - их называют м холинорецепторами (мускариночутливи), и н-холинорецепторы (никотиночутливи), они возбуждаются малыми дозами никотина (алкалоида листьев табака).

М-холинорецепторов локализованы в мембранах:

1) клеток, которые иннервируются постганглионарными парасимпатическими волокнами (ведущая система сердца, железы внешней секреции, непосмугованих (гладкомышечные) клетки бронхов, пищеварительного тракта, мочевыводящих путей, сосудов, глаза)

2) клеток потовых желез, которые иннервируются постганглионарными симпатическими волокнами холинергического типа;

3) нейронов некоторых отделов ЦНС (кора большого мозга, ретикулярная формация).

н-холинорецепторы локализованы в:

1) нейронах симпатических и парасимпатических ганглиев;

2) синокаротидних клубочках (локализуются в области ветвления сонных артерий);

3) хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников;

4) клетках скелетных мышц;

5) нейронах некоторых отделов ЦНС.

Лекарственные вещества, которые действуют подобно ацетилхолина, называют холиномиметиками (с греч. Mimeticos - тот, что следует) и подразделяются на: м холиномиметики (те, что возбуждают только м-холинорецепторы) н-холиномиметики (те, что возбуждают только н-холинорецепторы) м-, н-холиномиметики (те, которые возбуждают м-и н-холинорецепторы).

Лекарственные средства, блокирующие холинорецепторы, называют холиноблокаторами, или холинолитиками (с греч. Lyticos - тот, что разрушает), они включают: м холиноблокаторы-блокираторы только м-холинорецепторы; н-холиноблокаторити, блокирующие только н-холинорецепторы; и м-, н-холиноблокаторы - блокираторы м- и н-холинорецепторы.

Большинство холинергических средств имеет подобную ацетилхолина химическую структуру. Именно поэтому они связываются с холинорецепторами. Эти средства являются основами, эфирами и содержат третичные и четвертичные атомы азота. Соединения третичного азот не диссоциируют, хорошо растворимые в жирах, легко всасываются в пищеварительном канале, проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому могут влиять на ЦНС. Четвертичные азотсодержащие соединения содержат пятивалентные азот, у которого четыре валентности тесно связаны, а пятая может образовывать ионный связь с анионами кислот. Такие соединения плохо растворимые в жирах и в воде, практически не всасываются в пищеварительном канале, гематоэнцефалический барьер не проходят, значит, не влияют на головной и спинной мозг. Для них характерны преимущественно прямые периферические эффекты.

Читайте также: