Прозерин для лечения атрофии зрительного нерва

5 Ноября, 2018
Прочие препараты
Гена Поддубный

Это ингибитор холинэстеразы синтетического типа, эффективное и отлично изученное средство. Этот медикаментозный препарат входит в число самых важных и необходимых для жизни человека. При грамотном назначении он прекрасно работает, хорошо помогает при решении обширного спектра различных проблем в неврологической сфере.

Описание лекарства

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

повышение функциональной активности потовых, бронхиальных, желудочно-кишечных и слюнных желез;
активирующее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру скелета;
миоз (сужение зрачка);
понижение давления внутри глаза;
спазм бронхиальной гладкой мускулатуры с их сужением;
более сильные перистальтические движения кишечных стенок, полых структур системы мочевыделения с расслаблением сфинктеров.

Активное вещество препарата после парентерального введения в течение небольшого периода времени копится в крови, распределяется в тканях. Этот компонент почти не попадает через гематоэнцефалический барьер, не воздействует на центральную нервную систему. Метаболизируется в печени, где формируются неактивные продукты распада, они преимущественно выводятся из организма с уриной (80 %).

В каких случаях назначается?

Раствор для введения парентерально применяется в области неврологии с целью лечения разного рода патологических состояний, в число которых входят:

миастения (выраженная слабость мышц) различного генеза;
дефекты двигательной мышечной активности и параличи после травм головного мозга, ишемического или геморрагического инсульта;
атрофия или неврит (воспаление) зрительного нерва;
явное снижение, в том числе полное отсутствие, гладкомышечного тонуса мочевого пузыря или кишечника (атония);
симптоматическая ликвидация последствий использования средств миорелаксантов с дефектами двигательной активности скелетной поперечно-полосатой мускулатуры.

Кроме того, лекарство используется в комплексном лечении во время периода восстановления после перенесенного менингита (патология мозговых оболочек), полиомиелита (поражение вирусом структур нервной системы с формированием вялых параличей поперечно-полосатой мускулатуры), энцефалита (процесс воспаления мозговых структур).

Противопоказания к использованию

Использование раствора для введения парентерально противопоказано при некоторых физиологических или патологических состояниях организма. К ним относятся:

чрезмерная чувствительность к какому-либо из веществ в составе средства;
усиленная двигательная активность скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, или гиперкинезы, а также эпилепсия;
нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), снижение частоты систол сердца (брадикардия);
ишемическое заболевание сердца, отличающееся нарушением питания сердечных структур, стенокардия;
явное атеросклеротическое воспаление артериальных сосудов, которое характеризуется откладыванием в их стенках холестерина;
тиреотоксикоз – повышение в значительной степени функциональной активности щитовидной железы с усилением интенсивности ее гормонального синтеза;
язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и желудка, отличающееся образованием в их стенке дефектов;
перитонит (воспалительный процесс брюшных листков);
механическая преграда для перемещения масс пищи в тракте пищеварения или урины в полых структурах системы мочевыделения (механическая обструкция);
время острого протекания инфекционной болезни с интоксикацией организма, в особенности у ослабленных детей;
аденома простаты, отличающаяся увеличением тканевого объема предстательной железы, или гипертрофия), с трудностями в процессе мочеиспускания;
одновременное использование с лекарствами такой фармакологической группы, как деполяризующие миорелаксанты.

Прежде чем назначить раствор пациенту для парентерального введения, специалист обязательно должен убедиться, что противопоказания отсутствуют.

Максимальная суточная доза при миастении – 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.

При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.

Побочные проявления

Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.

Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом "Прозерина" на аналог.

Особые указания

Передозировка

Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.

Близкими по эффекту и составу являются следующие медикаменты:

Взаимодействие с препаратами

Отзывы

Другие пациенты говорят, что нужно быть предельно осторожными с медикаментом, так как он подходит не всем.

К недостаткам относятся болезненность инъекций, в некоторых случаях тяжелая переносимость. Иногда появляются сильные головокружения и тошнота. Препарат очень мощный и при неправильном подборе может навредить пациенту. Однако при грамотном назначении является эффективным и прекрасно помогает людям.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

1 таблетка – 15 мг;
1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

Миастения gravis;
Параличи;
Двигательные нарушения после травмы мозга;
Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
Невриты;
Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
Атрофия зрительного нерва.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

Эпилепсия;
Аритмии;
Брадикардия;
Стенокардия;
Ишемическая болезнь сердца;
Ваготомия;
Выраженный атеросклероз;
Гиперкинезы;
Тиреотоксикоз;
Бронхиальная астма;
Инфекционные заболевания в остром периоде;
Гиперплазия предстательной железы;
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
Перитонит;
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
Беременность;
Лактация;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:

Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Аналоги

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.

Инструкция

русский
қазақша

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 – 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

острый миастенический криз

двигательные нарушения после травмы мозга

период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

атрофия зрительного нерва

атония желудочно-кишечного тракта

атония мочевого пузыря

устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3 – 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

- гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

- спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

- головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

- брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

- снижение артериального давления

- усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

- одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

- миоз, нарушение зрения

повышенная чувствительность к компонентам препарата

ишемическая болезнь сердца

стенокардия, аритмии, брадикардия

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

острый период инфекционного заболевания

интоксикации у сильно ослабленных детей

период беременности и кормления грудью

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

По 1 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Факс: (057) 757 43 36

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Прозерин – препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости и тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Прозерина:

Таблетки: белые, плоскоцилиндрические, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки);
Раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки);
Раствор для внутривенного и подкожного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 10 ампул либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

Активное вещество: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг;
Дополнительные компоненты: сахар (сахароза) – 64 мг, картофельный крахмал – 20 мг, моногидрат стеарата кальция – 1 мг.

Состав 1 мл раствора для подкожного и внутривенного введения и для инъекций:

Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг;
Дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

Параличи;
Двигательные нарушения после травм мозга;
Атрофия зрительного нерва;
Миастения;
Невриты;
Период восстановления после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
Атония мочевого пузыря и кишечника (лечение и профилактика);
Родовая деятельность (для стимуляции).

Противопоказания

Перитонит;
Ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинезы;
Тиреотоксикоз;
Гиперплазия предстательной железы;
Стенокардия;
Эпилепсия;
Выраженный атеросклероз;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Ваготомия;
Брадикардия;
Инфекционные заболевания в остром течении;
Аритмии;
Бронхиальная астма;
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
Дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
Интоксикация у резко ослабленных детей (для инъекционного раствора);
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (для таблеток);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Прозерин в виде таблеток назначают с осторожностью при перенесенной в недавнем времени коронарной окклюзии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Прозерин принимают внутрь, предпочтительно за 30 минут до приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования:

Миастения: показана длительная терапия со сменой путей введения. Разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг (большую ее часть необходимо принимать днем, когда наблюдается наибольшая степень усталости). Продолжительность курса – 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс;
Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.

Раствор для инъекций
Прозерин вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

Взрослым, как правило, назначают 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно 1-2 раза в день; максимальные дозы: разовая – 2 мг, суточная – 6 мг.

При развитии у взрослых миастенического криза препарат вводят внутривенно (с 0,9% раствором хлорида натрия) 0,5-1 мл раствора (0,25-0,5 мг), после чего подкожно с небольшими интервалами в обычных дозах.

При миастении терапия обычно длительная. Курс лечения при других заболеваниях обычно продолжается 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс.

Режим дозирования по другим показаниям:

Стимулирование родов: подкожно по 1 мл раствора (0,5 мг) Прозерина 1-2 раза (с интервалом 1 час), одновременно с первой инъекцией необходимо однократно ввести 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина подкожно;
Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: после предварительного внутривенного введения атропина в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора) и вызванного этим учащения пульса, через 1,5-2 минуты внутривенно вводят 3 мл раствора 0,5 мг/мл (1,5 мг) Прозерина (всего на протяжении 20-30 минут можно ввести 10-12 мл раствора 0,5 мг/мл (5-6 мг) препарата). При недостаточной эффективности препарат вводят повторно в такой же дозе (в случае появления брадикардии нужно сделать дополнительную инъекцию атропина);
Атония мочевого пузыря и кишечника в послеоперационном периоде: профилактика, включая послеоперационную задержку мочи – как можно раньше после операции по 0,5 мл раствора (0,25 мг) внутримышечно или подкожно, затем повторно каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней; лечение задержки мочи – 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно или внутримышечно, если в течение 1 час диурез не восстановился, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря препарат вводят каждые 3 часа (общее количество – 5 инъекций).

Детям Прозерин назначают только при миастении gravis (исключительно в стационарных условиях) подкожно или внутримышечно в суточной дозе 0,1 мл 0,5 мг/мл раствора (0,05 мг) на 1 год жизни (максимальная разовая доза – 0,75 мл 0,5 мг/мл раствора (3,75 мг)).

Побочные действия

Респираторная система: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (чаще всего при парентеральном введении);
Пищеварительная система: тошнота, метеоризм, гиперсаливация, спастические сокращения и усиление перистальтики кишечника, рвота, диарея;
Органы чувств и нервная система: сонливость, слабость, нарушение зрения, головокружение, головная боль, судороги, потеря сознания, миоз, дизартрия;
Кровь (кроветворение, гемостаз) и сердечно-сосудистая система: синкопе, узловой ритм, аритмия, бради- или тахикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, понижение артериального давления (чаще всего при парентеральном введении);
Другие: обильное потоотделение, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, судороги, тремор, подергивания и спазмы скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, аллергические реакции (в виде гиперемии лица, сыпи, зуда, анафилаксии).

С целью снижения выраженности побочных реакций нужно уменьшить дозу или прекратить применение Прозерина, в случае необходимости показано введение атропина (1 мл 0,1 % раствора), йодида метоциния или других холиноблокаторов.

Особые указания

В случае развития во время терапии миастенического (из-за недостаточности терапевтической дозы) либо холинергического (из-за передозировки) криза нужно провести тщательную дифференциальную диагностику (связано со схожестью симптоматики).

В период проведения терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

При лечении миастении Прозерин назначают одновременно с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

При сочетанном применении Прозерина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

Атропин, йодид метоциния и другие м-холиноблокаторы: ослабление м- холиномиметических эффектов (возможно развитие брадикардии, сужения зрачка, усиления моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливации и других симптомов);
деполяризующие мышечные релаксанты (йодид суксаметония и др.): усиление их эффектов (фармакологически несовместимы);
Цианокобаламин (в большой дозе): ослабление действия неостигмина метилсульфата;
Пиридоксин: снижение его активности;
Эфедрин: потенцирование действия неостигмина метилсульфата (при миастенических кризах показано сочетанное применение).

Необходимо учитывать, что фармакологическими антагонистами Прозерина являются: местные анестетики, м-холиноблокаторы (атропин, гидробромид гоматропина, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (хинидин гидройодид пахикарпина), новокаинамид. Относительный антагонизм отмечен с трициклическими антидепрессантами, противопаркинсоническими и противоэпилептическими средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Таблетки – 5 лет;
Инъекционный раствор – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Читайте также: