Спазмолитический препарат угнетающе действующий на цнс папаверин

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Папаверин
• Фармакологическая группа вещества Папаверин
• Характеристика вещества Папаверин
• Фармакология

• Применение вещества Папаверин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Папаверин

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Папаверин
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Папаверин

Химическое название

1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Папаверин

• Вазодилататоры
• Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T_1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ , шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД .

Со стороны органов ЖКТ : запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД .

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД .

Пути введения

Внутрь, п/к , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

• Папаверин
• Папаверина гидрохлорид

Еще много интересного

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Показания к применению

1. Гладкомышечные спазмы органов брюшины, возникающие при колите, пилороспазме, холецистите.
2. Гипертонический криз.
3. Почечная колика.
4. Спазм сосудов периферического русла.
5. Эндартериит – воспалительное заболевание артерий конечностей.
6. Стенокардия.
7. Снижение пропускной способности мозговых сосудов по причине сужения артериального мышечного слоя.
8. Спазм мускулатуры бронхов.
9. Спазм мочевыводящих путей и задержка мочи.
10. Эректильная дисфункция.
11. Спазм артериального почечного притока.
12. В качестве средства, расслабляющего гладкие мышцы перед хирургическими операциями, в проктологии, урологии, во время операций на брюшных органах.

Состав и действие

Папаверин в ампулах является основной лекарственной формой выпуска. Кроме раствора Папаверина для инъекций на фармацевтическом рынке имеются таблетки и ректальные суппозитории.

В 1 ампуле препарата содержится 40 мг папаверина гидрохлорида (2 мл раствора).

Действующее вещество препарата — папаверина гидрохлорид — вызывает релаксацию гладкомышечных структур организма, которые подвержены спазму. Наиболее эффективен препарат в отношении спазмов мышц внутренних органов и сосудов.

Противопоказания

• непереносимость главного действующего вещества;
• нарушения функций проводящей системы сердца, в том числе атриовентрикулярная блокада;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• повышение внутриглазного давления;
• тяжелая недостаточность печени;
• старческий возраст выше 75 лет в связи с риском возникновения гипертермического синдрома;
• младенческий возраст до 6 месяцев;
• кома.

Препарат следует ограничить, если есть:

• травмы черепа и мозга;
• недостаточность почек;
• гипотиреоз;
• учащенное сердцебиение;
• патологическое разрастание простаты;
• надпочечниковая недостаточность;
• шоковые симптомы.

Как применять

Раствор для инъекций можно использовать внутримышечно и внутривенно. Путь введения зависит от возможностей венозного доступа и быстроты необходимого эффекта. При внутривенном введении спазмолитический эффект наступает быстрее, но препарат должен вводиться струйно медленно (при помощи шприца) или капельно (при помощи инфузионной системы).
Какие по Вашему мнению наиболее важные факторы при выборе медицинского учреждения?
Техника внутримышечных инъекций более проста, чем внутривенных. Кроме того, внутримышечные инъекции дают более продолжительное спазмолитическое действие за счет медленного рассасывания препарата в мышечных волокнах. Колоть желательно в верхний квадрант ягодицы (для снижения риска попадания иглы в седалищный нерв, который проходит под ягодичной мышцей).

Перед началом использования необходимо провести индивидуальную пробу на чувствительность к компонентам препарата. При проведении пробы желательно присутствие медицинского персонала. Она заключается в нанесении раствора на кожу или подкожном введении небольшого количества инъекционного раствора.

Если при инъекции Папаверина или после нанесения на кожу появились нежелательные реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы, аллергического дерматита, то рекомендуется избегать использования данного препарата в дальнейшем. При более сильной аллергической реакции необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

При умеренном спазме разовая инъекционная доза составляет 10-40 мг (в объеме раствора от 0,5 до 2 мл).

Если спазм не снимается, можно повторить инъекцию через несколько часов. Если при многократном введении спазм не снимается, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Можно применять детям старше 1 года. Разовая доза рассчитывается на килограмм массы тела ребенка и составляет 0,7-1 мг/кг.

Максимальная суточная доза Папаверина для детей рассчитывается педиатром индивидуально в каждом случае. В детском возрасте можно использовать внутримышечные инъекции.

При беременности нежелательно использовать данный препарат, поскольку неизвестно его влияние на плод или организм новорожденного.

Назначение данного лекарственного средства должно осуществляться только при сопоставлении лечащим врачом рисков нежелательных реакций и потенциального положительного терапевтического эффекта.

Особые указания

Используются ампулы лекарства и в косметологии так же местно. Они способны улучшать кровообращение и бороться с целлюлитом и лишними килограммами в области ягодичных мышц и задней поверхности бедра. Для достижения эффекта в косметологии делают кофеино-папавериновые обертывания. Перед процедурой выполняют легкое массирование мышц.

Препарат успешно используется и в ветеринарии для ликвидирования кишечных спазмов у кошек, которые возникают при проглатывании шерстяных волосков. Он улучшает прохождение кишечного содержимого.

Передозировка и побочные эффекты

При лечении Папаверином раствор не рекомендуется использовать при дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу, поскольку он будет усиливать застой желчи. Это может привести к развитию хронического холецистита.

Побочные эффекты в большинстве случаев касаются желудочно-кишечного тракта: может возникать тошнота, рвота, запор. Данные явления быстро проходят после отмены препарата.

Передозировка препарата может быть опасна для жизни, так как вызывает атриовентрикулярную блокаду, а в более тяжелых случаях — остановку сердцебиения и паралич дыхательного центра.

Лечение передозировки симптоматическое, в основном заключается в быстром выведении препарата за счет промывания желудка или сифонных клизм и детоксикационной терапии.

Уколы для лечения импотенции

Спазмалитическое средство обладает способностью стабилизировать эрекцию. При введении лекарства в пещеристое тело пениса происходит расслабление гладкомышечных элементов. Это стимулирует кровоток. Наполнение полового члена вызывает быструю, стойкую эрекцию.

Желательно, чтобы уколы делал медицинский работник, но не исключено самостоятельное введение инъекции в область полового члена, после объяснения специалиста. При поступлении средства эрекция наступает в течение 10 минут. Эффект наблюдается 60 минут. Затем эрекция исчезает.

Во время терапевтического курса уколами папаверина запрещен прием иных медикаментов для повышения потенции.

Средство не совместимо со спиртными напитками. Алкоголь обладает мощным воздействием на кровеносные сосуды.

Рекомендован отказ от табакокурения, так как пагубные привычки снижают результативность препарата.

Поскольку проблема полового бессилия стала чаще встречаться у лиц младше 35 лет, а главной задачей терапии является восстановление сексуальной функции в полной мере, то в этой возрастной категории постоянно появляются новые методы лечения. Уколами от импотенции уже никого не увидишь, они популярны, как и таблетки.

При этом инъекционные препараты отличаются по типу воздействия, а также по методике проведения процедуры:

• Интракавернозные инъекции. Эффект заметен сразу и позволяет провести полноценный половой акт, но важно правильно сделать укол. При этом методе Папаверин вводится непосредственно в ткани полового члена, в редких случаях в уретральный канал. Другими популярными средствами местного введения являются Фентоламин и Альпростадил.
• Внутримышечные инъекции. Для воздействия на эректильную функцию в этом случае используется гормонозаместительная терапия, с целью восполнить недостаток производства тестостерона. Укол ставят внутримышечно или подкожно, требуется курсовое лечение, в результате которого, при правильно подобранной дозировке, удается решить проблему импотенции навсегда.

Предлагаем ознакомиться Как лечить и вылечить варикоцеле без операции?

Поскольку причинами развития импотенции служат как внешние, так и внутренние факторы, то все методики и средства требуют предварительного обследования и индивидуального подхода.

Популярные аналоги

Видео по теме

Перечень уколов, снижающих артериальное давление:

Папаверин обладает следующими эффектами: миотропный, расслабляющий гладкую мускулатуру, спазмолитический, устраняющий спазмы и гипотензивный. Он выпускается в разных формах, и каждая имеет своё личное назначение и состав.

Техника инъекций

Наилучшим местом для внутримышечной инъекции считается верхнебоковая наружная поверхность бедра или верхняя наружная часть плеча, а для подкожной – околопупочная область.

Как только все лекарство будет введено, игла осторожно вынимается и к месту укола плотно прикладывают ватный диск с антисептиком. При необходимости многократного введения раствора при каждой последующей инъекции следует отступать от предыдущих следов инъекций на 1-2 см.

Для внутривенной инфузии препарат разводят в нужном количестве с раствором натрия хлорида, затем полученную смесь медленно вводят в вену на руке. Такие инъекции желательно производить в стенах стационарного медучреждения.

Взаимодействие

При комбинированном применении с различными препаратами Папаверин может как усиливать свои эффекты, так и уменьшать:

• при одновременном применении с сердечными гликозидами может наблюдаться значительное понижение периферического противостояния сосудов, а также усиление сердцебиения;
• при комбинированном применении Папаверина с антигипертензивными препаратами значительно усиливается гипотензивный эффект;
• при применении с лекарствами, действие которых угнетает деятельность центральной нервной системы, повышает их токсичность;
• употребление алкоголя понижает все эффекты препарата так же, как и курение.

Папаверин инструкция

Папаверин является комбинированным спазмолитическим и сосудорасширяющим препаратом с анальгезирующим действием, обладающий антигипертензивным эффектом. Он выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и суппозиториев для ректального применения. Механизм его действия основан на расслаблении гладких мышц органов ЖКТ, сосудов, мочеполовой и дыхательной системы, снижает артериальное давление.
При применении в больших дозах это лекарственное средство уменьшает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость. Он слабо действует на ЦНС, а большие дозы препарата оказывают умеренный седативный эффект.

Папаверин по своей фармацевтической структуре представляет производное изохинолина — опиумный алкалоид, который вызывает внутриклеточное ингибирование фосфодиэстеразы, вызывая накопление в ней циклического АМФ и понижение уровня кальция.

Папаверин быстро абсорбируется при любом пути введения. В плазме он связывается с белками и проходит через все гистогематические барьеры и подвергается биотрансформации в печени. Папаверин выводится почками в виде метаболитов в основном почками.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Спазмолитики – группа лекарственных препаратов, устраняющих приступы спастической боли, что является одним из наиболее неприятных симптомов при патологии внутренних органов.

Спастическая боль - спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, включая ЖКТ, мочевыводящие пути, желчевыводящую систему. Спастическая боль чаще всего появляется при предменструальном синдроме (ПМС), погрешностях питания, хронических заболеваниях ЖТК (язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, желчевыводящей системы и т.д.). Спазмолитики в таких ситуациях расслабляют мускулатуру, снимают спазм и, соответственно, значительно уменьшают боль.

Класификация

Спазмолитики могут классифицироваться по механизму действия на:
1. Нейротропные спазмолитики – воздействуют на процесс передачи нервных импульсов в нервы, стимулирующие гладкую мускулатуру того или иного внутреннего органа. В основном это М-холиноблокаторы - сульфат атропина и ему подобные: платифиллин, скополамин, гиосциламин, препараты красавки, метоциний, прифиний бромид, арпенал, дифацил, апрофен, ганглефен, гиосцина бутилбромид, бускопан;
2. Миотропные спазмолитики – оказывают действие непосредственно на клетки гладких мышц, меняя происходящие внутри них биохимические процессы. Их основа – дротаверин (Но-шпа), бенциклан, папаверин, бендазол, гимекромон, изосорбида динитрат, нитроглицерин, мебеверин, отилония бромид, пинаверия бромид, галидор, гимекромон.

Также спазмолитики классифицируются по происхождению:
1. Природные спазмолитики – любисток аптечный, красавка, ромашка, душица обыкновенная, аир болотный, ортосифон (почечный чай), ландыш майский, белена черная, пижма обыкновенная, трава чернобыльника, мята;
2. Искусственные лекарственные препараты.

Форма выпуска

• Таблетки спазмолитики – Бускопан, Галидор, Но-Шпа, Дротаверин, Дротаверин-Эллада, Нош-Бра, Но-Шпа Форте, Спазмонет, Спазмол, Спазмонет-Форте, Но-Шпалгин, Дриптан, Спазоверин, Дицетел, Везикар, Никошпан, Тримедат, Папазол, Бекарбон, Бесалол, Папаверин, Платифиллин;
• Настойка – настойка мяты перечной;
• Свечи спазмолитики (ректально) – Бускопан, экстракт красавки, Папаверин;
• Гранулы для приготовления раствора – Плантаглюцид, Плантацид;
• Цельные плоды – плоды тмина;
• Капли для приема внутрь – Валосердин, капли Зеленина;
• Капсулы – Спарекс, Дюспаталин;
• Спазмолитики в ампулах - растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций – Дибазол, Триган, Дроверин, Но-Шпа, Спаковин, Папаверин, Платифиллин (подкожно).

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

К общим показаниям относятся: устранение спазмов гладкой мускулатуры органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, снятие колик, устранение боли при синдроме раздраженного кишечника, гипертонуса, лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Дицикловерин – устраняет спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная, почечная колика, альгодисменорея).

Дротаверин - применяется при хроническом гастродуодените и холецистите, постхолецистэктомическом синдроме, холелитиазе, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спастическом колите, кардио - и пилороспазме; при спазме сосудов головного мозга, а также спазмах артериальных периферических сосудов; почечной колике, альгодисменорее, для уменьшения интенсивности сокращений матки и устранения в родах спазмов шейки матки, а также при выполнении ряда инструментальных исследований. При заболеваниях билиарного тракта: холангиолитиазе, холецистите, холецистолитиазе, перихолецистите, холангите, папиллите. При спазмах гладкой мускулатуры мочевого тракта: уретролитиазе, нефролитиазе, цистите, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.

Гиосцина бутилбромид – при спастической дискинезии желчного пузыря (в том числе и желчевыводящих путей), холецистите, печеночной, желчной, кишечной колике, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, альгодисменорее, пилороспазме.

Папаверин – при спазмах периферических сосудов, гладких мышц внутренних органов, сосудов головного мозга, при почечной колике.

Бенциклан - при нарушениях мозгового кровообращения, атеросклеротического генеза или ангиоспастического (в комплексной терапии), цереброваскулярных заболеваниях. При сосудистых заболеваниях глаз (в том числе ангиопатия диабетическая, окклюзия центральной артерии сетчатки). При облитерирующих заболеваниях периферических артерий любого генеза, ангиодистонии, послеоперационных и посттравматических нарушениях кровообращения. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, других заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся гипермоторной или спастической дискинезией пищевода, желчевыводящих путей, кишечника (энтерит, гастрит, колит, холецистопатия, тенезмы, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром). В урологии – при спазмах мочевыводящих путей, а также в качестве вспомогательной терапия при нефролитиазе.

Оксибутинин – при недержании мочи, связанном с нестабильностью функции мочевого пузыря, нарушенной либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора - мышцы, сокращающей мочевой пузырь, например, при spina bifida, распространенном склерозе) либо при идиопатических нарушениях функции детрузора (недержании моторного характера). Назначается данный препарат и при ночном энурезе (у детей старше 5 лет).

Пинаверия бромид – при нарушениях транзита кишечного содержимого и дискомфорте, вызванном функциональными расстройствами со стороны кишечника, а также для лечения болей, связанных с функциональными расстройствами желчевыводящих путей и при подготовке к рентгенологическому исследованию желудочно-кишечного тракта с применением бария сульфата.

Инструкция по применению

Противопоказания к применению спазмолитиков

К основным противопоказаниям относятся следующие:

• Болезнь Крона;
• Туберкулез;
• Микробные заболевания кишечника;
• Отдельные виды колитов;
• Индивидуальная непереносимость некоторых компонентов спазмолитических препаратов;
• Увеличение толстой кишки;
• Иные патологические явления и процессы.

Важно!
Дротаверин – назначается с осторожностью при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, в период беременности и лактации, при глаукоме. Противопоказанием к назначению является индивидуальная непереносимость, выраженные печеночная, сердечная или почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, а также такие серьезные состояния, как артериальная гипотензия и кардиогенный шок.

Папаверин - с осторожностью, причем в малых дозах следует назначать данный препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также лицам с черепно-мозговой травмой, страдающим гипотиреозом, нарушениями функции печени и почек, при недостаточности функции надпочечников и гипертрофии (выраженной) предстательной железы. Помимо этого осторожность следует соблюдать при назначении пациентам с наджелудочковой тахикардией и лицам, находящимся в состоянии шока. Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Особые указания

Не допускать передозировку. Строго следовать врачебным указаниям.

Хранить спазмолитики необходимо, строго следуя инструкциям на упаковке или аннотации, в недоступных для детей местах.

В период лечения с использованием дротаверина желательно воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, для осуществления которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Солифенацин, как и иные антихолинергические препараты, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (иногда) сонливость и чувство выраженной усталости, что отрицательно может сказываться на способности управлять автомобилем и осуществлять работу с механизмами сложного характера.

Передозировка

Комплексные спазмолитики

Наиболее сильно угнетают ЦНС группа препаратов — общие анестетики (средства для наркоза). Далее идут снотворные. Эта группа уступает общим анестетикам по силе действия. Далее по мере убывания силы действия идут алкоголь, противосудорожные, противопаркенсонические препараты. Существует также группа препаратов, оказывающих угнетающее влияние на психоэмоциональную сферу — это центральные психотропные средства: из них наиболее сильная группа —нейролептики антипсихотические), вторая группа, уступающая по силе нейролептикам — транквилизаторы, и третья группа — общеседативного средства.

Что такое IP-адрес? Это уникальный адрес устройства в компьютерной сети (на основе протокола TCP/IP). Существует несколько версий IP-адресации, широко используется IPv4 с 32 битной адресацией. Узнать свой Айпи онлайн можно здесь.

Существует такой вид общей анестезии как нейролептаналгезия. Для этого вида аналгезии используются смеси нейролептиков и аналгетиков. Это состояние наркоза , но с сохранением сознания.

Для общей анестезии используют : ингаляционные и неингаляционные методы. К ингаляционным методам относят использование жидкостей (хлороформ, фторотан) и газов ( закись азота, циклопропан). Средства ингаляционного ряда сейчас обычно идут в комплексе с препаратами неингаляционного ряда, к которым относятся барбитураты, стероиды (преулол, веадрин), производные эугенала — сомбревин, производные — оксимасленной кислоты, кетамин, кеталяр. Достоинства неингаляционных препаратов — для получения наркоза не нужна сложная аппаратура, а только шприц.

Недостаток такого наркоза в том, что он неуправляем. Применяется в виде самостоятельного, вводного, базисного наркоза. Все эти средства — короткого действия ( от нескольких минут до нескольких часов).

Различают 3 группы неингаляционных препаратов:

1. ультракороткого действия (сомбревин, 3-5 минут).
2. Средней продолжительности до получаса (гексенал, термитал).
3. Длительного действия — оксибутират натрия 40 мин — 1,5 часа.

Сегодня широко применяются нейролептаналгетики. Это смесь, в состав которой входят нейролептики и аналгетики. Из нейролептиков можно использовать дроперидол, а из аналгетиков фентамин ( в несколько сот раз сильнее морфина). Эта смесь называется таломонал. Можно использовать аминазин вместо дроперидола, а вместо фентамина — промедол, действие которого будет потенцировать какой-либо транквилизатор ( седуксен) или клофелин. Вместо промедола можно использовать даже анальгин.

Снотворные средства — это вещества, которые применяются при бессоннице и вызывают состояние сна, близкое к естественному. Во время сна выделяют 2 фазы — медленный (синхронизированный) и быстрый. При медленном сне отмечается снижение обменных процессов, уменьшается секреция эндокринных желез, умеренное снижение давления, температуры тела — фаза характеризуется преобладанием тонуса блуждающего нерва.

Эта фаза повторяется 4-5 раз и занимает 75% общего сна. Вторая фаза — быстрый сон характеризуется быстрой неправильной, низковольтной энцефалограммой, наличием сновидений, повышением обмена веществ, секреции катехоламинов и глюкокортигоидов, то есть наблюдается некоторое повышение тонуса симпатической иннервации. Занимает эта фаза 25% общего сна. Сон в нестоящее время широко применяется с лечебной целью при нарушении периферического кровообращения, в гастроэнтерерологии, в клинике нервных болезней.

Причины нарушения сна: некоторые органические нарушения ЦНС, эндокринные нарушения, сердечно-сосудистые заболевания (при гипоксии), злоупотребление кофеином, препаратов действующих на психоэмоциональную сферу.

Различают несколько форм нарушения сна:

1. Неврастенический тип бессонницы — чаще всего встречается у лиц молодого возраста с явлениями переутомления, неврастении. Эта бессонница характеризуется тем, что больному трудно уснуть, а затем он засыпает и хорошо долго спит.
2. Старческий тип. Характеризуется хорошим засыпанием, затем через несколько часов больной просыпается, несколько часов не может заснуть, а потом опять засыпает.
3. Смешанный тип. характеризуется как нарушением процесса засыпания, так и нарушением процесса сна в целом. Как правило этот тип встречается у лиц с каким-либо заболеванием (психическим, сердечно-сосудистым).

При нарушениях сна ни в коем случае нельзя сразу обращаться к снотворным, так как они вызывают ряд побочных эффектов — сначала назначают общие седативные средства , антигистаминные средства (димедрол), затем, если не помогает, психофармакологические средства — транквилизаторы, даже нейролептики, ноотропы, гангмиметики — и только потом модно использовать снотворные.

КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ.

1. Барбитураты. Делятся на 3 группы: короткого действия — несколько часов, средней продолжительности — 4-6 часов — барбамил, длительного действия — фенобарбитал.
2. Производные пиридина и пиперидина (тетридил).
3. Гетероциклы (транквилизаторы, нитрозепам).
4. Уреиды . моно- дикарболовых кислот. В состав молекул этих препаратов входит бром (бромизовал).
5. Ацетальдегиды ( хлоралгидрат).
6. Производные гамма-оксимаслянной кислоты (оксибутират натрия).

Препараты короткого действия — циклобарбитал, быстро и полностью метаболизируется в печени, поэтому не оставляет последействия, то есть депрессии после пробуждения. Их применяют при неврастеническом типе бессонницы.

Препараты средней продолжительности — медленнее обезвреживаются в печени, но без последствий. Применяют при старческом типе бессонницы.

Препараты длительного действия — медленно обезвреживаются в печени, выделяются почками, имеют последействие, при повторном применении купируют последействие. Применяют в стационаре или если больной на больничном, так как длительного действия. В малых дозах действуют как седативные средства.

Это транквилизаторы. Снотворные умеренной продолжительности — несколько часов, хорошо переносятся больными. Применяют при бессонницах, связанных с психическими расстройствами. При длительном применении может развиться бромизм, поэтому назначают на срок не более 12 дней. В дозе 0,3 применяют как успокаивающее, в дозе 0,6 как снотворные.

Хлоралгидрат применяют редко, если другие снотворные плохо переносятся. Он обладает выраженным раздражающим действием — может быть тошнота, рвота. Нет последействия. После всасывания превращается в 3-хлорэтанол, в печени, затем в 3-хлоруксусную кислоту, поэтому его нельзя назначать при заболеваниях почек, печени. Он имеет выраженное противосудорожное действие (применяют при столбняке).

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА, ПИПЕРИДИНА. Менее активны, чем барбитураты, сон 5-6 часов. Применяют при неврастеническом типе бессонницы, в дозах 0,1 — 0,25 как успокаивающее, как снотворное 0,25 — 0,5. Как сироп для премедикации.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. Нитрозепам, диазепам, фенозепам. Действие на подкорковые образования, эти препараты хороши тем, что не нарушают фазности сна, не оставляют последействия. При применении более двух недель развивается привыкание ( не пристрастие).

Нетоксичен , не изменяет структуры сна, нет последействия. Сон максимально физиологичен. Средство выбора в аптечке космонавтов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СНОТВОРНЫХ.

1. Как снотворные при различных типах бессонниц.
2. Как седативные ( в меньших дозах, например, фенобарбитал).
3. Как гипотензивные ( в комбинации с другими средствами).
4. Как противосудорожные (Хлоралгидрат).
5. Как анальгетики.
6. Как средства для наркоза (оксибутират натрия).
7. Как антигипоксанты (оксибутират натрия).
8. Они потенцируют действие других нейротропных препаратов, поэтому используют при премедикации.
9. При рвоте (вместе с холиноблокаторами).
10. Как антидоты при отравлении препаратами возбуждающего действия.
11. Показаны как индукторы микросомальных ферментов печени.

При систематическом применении снотворных развивается привыкание, возможно даже пристрастие, возможна идиосинкразия — повышенная чувствительность (особенно к барбитуратам). Снотворные понижают тонус и перистальтику ЖКТ.

Тяжелые отравления развиваются при приеме 10-20-кратных доз снотворного. При этом наблюдается глубокий сон, переходящий в наркоз. Наступает угнетение дыхания, резко снижается давление (так как угнетается сосудодвигательный центр и сократительная активность миокарда, уменьшается передача сосудосуживающих импульсов по симпатическим нервам).

Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При отравлениях назначают аналептики прямого действия (общепробуждающее действие), но они повышают потребность мозга в кислороде и могут вызвать судороги, поэтому практически их не применяют. Промывают желудок, подают кислород. Применяют стрихнин, как препарат, повышающий сократительную активность миокарда, глюкозу, мочегонные.

АЛКОГОЛЬ. Алкоголизм очень серьезная проблема, так как употребление алкоголя поднялось с 3,5 литров в 1905 году на человека в год ( в России) до 12 литров в 1983 году.

Фармакологические свойства. Этиловый спирт быстро проникает через любые мембраны. При жестком действии вызывает денатурацию цитоплазмы клеток, в том числе мембранных. При приеме внутрь он раздражает ЖКТ, повышает секрецию (напитки до 20). Алкоголь всасывается в желудке на 20%, остальное всасывается в тонкой кишке.

Проникает через плацентарный барьер и может оказывать токсическое влияние на плод. Выделяется алкоголь с выдыхаемым воздухом — 7,5%, через кожу 3%, остальное метаболизируется. Под действием алкоголя расширяются поверхностные сосуды, что приводит к усилению теплоотдачи. Действие на ЦНС: алкоголь воспроизводит действие ингаляционных анестетиков — наблюдается возбуждение, затем общая аналгезия, паралич. Стадия возбуждения связана с ослаблением процессов внутреннего торможения. Большие дозы оказывают угнетающие влияние на возбуждение в ЦНС.

Метаболизм алкоголя в организме: этиловый спирт в печени и почках окисляется в ацетальдегид под действием алкогольдегидрогеназы. Ацетальдегид превращается в угольную кислоту практически во всех органах и тканях. Избыточные количества ацетальдегида приводит к психическим расстройствам.

Отравления. Для лечения острых отравлений назначают аналепкитки — коразол, стрихнин. Специфическим антагонистом считается кофеин. Назначают внутривенно …………… она окисляет алкоголь.

Методы лечения алкоголизма.

• Симптоматические методы. Массивная витаминизация, электролиты, для нормализации психической деятельности — транквилизаторы, нейролептики, А1-адреноблокаторы (пироксан), в связи с нарушениями вызванными алкоголем в сердечно-сосудистой системе (повышенное давление, повышение сократительной активности и потребности миокарда в кислороде).
• Активное лечение. А) сенсибилизирующая терапия (антабус, метронитазол). Эти препараты связывают алкогольдегидрогеназу, приведет к накоплению в организме ацетальдегида. Б) метод выработки условных рефлексов (использование рвотных средств — апоморфина гидрохлорида). Эффективность этого метода около 11%.

Высокотоксичен поэтому применяется очень редко (для получения формальдегида). Является сильнейшим нервным и сосудистым ядом. Характерно поражение зрительного нерва. Отравление наступает при приеме 10-40 мл метилата. Метилат под действием алкогольдегидрогеназы превращается в формальдегид, а затем в муравьиную кислоту (этиловый и метиловый спирты метаболизируются одним и тем же ферментом). Отравление метилатом может быть даже при его попадании на одежду. Помощь при отравлении метиленовым спиртом. Срочно вводят этиловый спирт. Ферменты имеют большое сродство к этиловому спирту.