Таблетки от головной боли ципролет

Латинское название: Ciprolet А

Код ATX: J01RА04

Действующее вещество: тинидазол + ципрофлоксацин (tinidazole + ciprofloxacin)

Производитель: DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 178 руб.

Ципролет А – комбинированное противомикробное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ципролета А – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, с одной стороны гладкие, на другой стороне – разделительная риска, почти белого или белого цвета, на поперечном срезе – от белого до светло-желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Состав одной таблетки:

• активные вещества: ципрофлоксацин – 500 мг (в виде гидрохлорида моногидрата – 582,285 мг), тинидазол – 600 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;
• оболочка: Опадрай белый, в т. ч. титана диоксид, полисорбат-80, макрогол-6000, тальк, сорбиновая кислота, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Ципролет А – препарат комбинированного состава, действие которого обусловлено свойствами активных веществ.

Тинидазол является производным имидазола, веществом с противомикробным и противопротозойным действием. Эффективен в отношении Lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также возбудителей анаэробных инфекций, таких как Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Eubacter spp., Clostridium spp.

Тинидазол – высоколипофильное средство, проникает внутрь анаэробных микроорганизмов и трихомонад, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин является производным фторхинолона, противомикробным средством широкого спектра действия. Механизм его действия обусловлен способностью нарушать синтез ДНК, деление и рост бактерий, подавлять бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, вследствие которого считывается генетическая информация), вызывать выраженные морфологические изменения (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (влияет на ДНК-гиразу, вызывает лизис клеточной стенки) и грамположительные организмы в период деления. Препарат не вызывает параллельную выработку устойчивости к другим антибиотикам, которые не относятся к группе ингибиторов гиразы, благодаря чему является высокоэффективным в отношении бактерий, устойчивых к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

• грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus;
• грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии Hafnia alvei, Citrobacter spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, Enterobacter spp., Shigella spp., Edwardsiella tarda, Escherichia coli, Providencia spp., Proteus mirabilis, Yersinia spp., Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Vibrio spp.;
• другие грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus spp., Pasteurella multocida;
• некоторые внутриклеточные возбудители: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Mycobacterium kansasii, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila.

Большинство стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается очень медленно по двум причинам: первая – под действием ципрофлоксацина погибают практически все персистирующие микроорганизмы; вторая – бактериальные клетки не имеют ферментов, активирующих его. К препарату устойчивы: Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia.

Ципролет А неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Оба действующих вещества Ципролета А после приема внутрь хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. В случае одновременного приема пищи абсорбция замедляется, но биодоступность и величины максимальных концентраций не меняются.

Биодоступность тинидазола составляет 100%. С белками плазмы связывается примерно 12%. После приема 500 мг максимальная концентрация, которая составляет 47,7 мкг/мл, достигается в течение 120 минут.

Биодоступность ципрофлоксацина составляет 50–85%. С белками плазмы связывается примерно 20–40%. Объем распределения – 2–3,5 л/кг. После приема 500 мг максимальная концентрация, которая составляет 0,2 мкг/мл, достигается в течение 60–90 минут.

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость (концентрация аналогична плазменной) и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения составляет 12–14 часов. Метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP3A4). Выводится с желчью примерно 50%, с мочой – 25%, в виде метаболитов – 12%.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани, за исключением тканей, богатых жирами (например, нервной). По сравнению с плазменной концентрация в тканях выше в 2–12 раз. Терапевтические концентрации достигаются в миндалинах, слюне, бронхиальном секрете, легочной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящих органах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, мышцах, костной ткани, коже, органах брюшной полости и малого таза, яичниках, фаллопиевых трубах, матке, эндометрии, перитонеальной жидкости, ткани простаты, семенной жидкости.

В спинно­мозговую жидкость проникает небольшое количество ципрофлоксацина. При отсутствии воспаления мозговых оболочек здесь его концентрация составляет 6–10% от сывороточной, в случае наличия воспаления – 14–37%. Вещество также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу, брюшину, плевру и через плаценту. По сравнению с плазменной концентрацией уровень в нейтрофилах крови выше в 2–7 раз. Активность ципрофлоксацина немного снижается при значениях pH ниже 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием низко активных метаболитов (оксоципрофлоксацина, сульфоципрофлоксацина, диэтилципрофлоксацина и формилципрофлоксацина). Период полувыведения составляет примерно 4 часа. Выводится преимущественно почками путем канальцевой фильтрации и секреции: 40–50% – в неизмененном виде, 15% – в виде метаболитов, остальная часть – через желудочно-кишечный тракт. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Общий клиренс составляет 8–10 мл/мин/кг, почечный клиренс – 3–5 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина > 22 мл/мин) фармакокинетические параметры тинидазола не отличаются от таковых у здоровых добровольцев, но увеличивается период полувыведения ципрофлоксацина до 12 часов, а также снижается процент выводимого вещества через почки. Однако кумуляция не происходит по причине компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ципролет А применяется для лечения смешанных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными грамотрицательными и грамположительными организмами, в ассоциации с простейшими и/или анаэробными бактериями, в том числе при наличии инфекций следующих органов/систем:

Также Ципролет А назначают при интраабдоминальных инфекциях (внутрибрюшинных абсцессах, инфекциях желудочно-кишечного тракта и желчных путей) и послеоперационных инфекциях.

Противопоказания

• органические заболевания центральной нервной системы;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• заболевания крови, в том числе в анамнезе;
• острая порфирия;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение тизанидина (высок риск появления сонливости и выраженного снижения артериального давления);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным фторхинолона или имидазола.

Ципролет А должен применяться с осторожностью в пожилом возрасте, при эпилепсии, психических заболеваниях, нарушении мозгового кровообращения, судорогах в анамнезе, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Ципролета А: способ и дозировка

Таблетки Ципролет А следует принимать внутрь за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды, проглатывая целиком (не разжевывая и не нарушая целостности) и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность терапии в зависимости от тяжести инфекции составляет 5–10 дней.

Побочные действия

• со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, повышение щелочной фосфатазы и активности печеночных трансаминаз;
• со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, ощущение металлического привкуса во рту, метеоризм, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными ранее заболеваниями печени), гепатонекроз;
• со стороны органов кроветворения: анемия (в т. ч. гемолитическая), лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, полиурия, дизурия, альбуминурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гематурия, снижение азотовыделительной функции почек, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
• со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, дизартрия, головокружение, головная боль, периферическая невропатия, нарушения координации движений (в т. ч. локомоторная атаксия); редко – мигрень, повышенное потоотделение, тромбоз церебральных артерий, обморочные состояния, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, тревожность, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), тремор, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, депрессия и другие проявления психотических реакций;
• со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), нарушения вкуса и обоняния;
• аллергические реакции: васкулит, фотосенсибилизация, эозинофилия, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, петехии, крапивница, кожный зуд, узловатая эритема, ангионевротический отек, одышка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона);
• прочие: суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз), астения, приливы крови к лицу, миалгия, тендовагинит, артрит, артралгия, разрывы сухожилий.

Передозировка

В случае острой передозировки Ципролета А преобладают симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, могут возникать судороги.

Рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Далее проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, включая адекватную гидратацию организма. Специфического антидота препарата нет. С помощью перитонеального диализа и гемодиализа можно полностью вывести из организма тинидазол и небольшое количество (до 10%) ципрофлоксацина.

Особые указания

Если лечение проводится более 6 дней, необходим контроль периферической крови.

Следует учитывать вероятность развития перекрестных аллергических реакций: на тинидазол – у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола, на ципрофлоксацин – у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов.

В период терапии рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. Развитие реакций фотосенсибилизации является прямым показанием к отмене Ципролета А. Также не следует употреблять алкоголь, поскольку на фоне присутствия тинидазола, одного из действующих веществ препарата, появляется риск возникновения дисульфирамоподобных реакций.

Ципролет А окрашивает мочу в темный цвет, клинического значения это явление не имеет. Во время терапии не следует превышать назначенную врачом дозу препарата, также необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи, в противном случае появляется вероятность развития кристаллурии.

Лечение следует прекратить в случае появления болей в сухожилиях или развития первых признаков тендовагинита.

У больных с судорогами в анамнезе, эпилепсией, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями имеется угроза развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы при приеме препарата, поэтому у данной категории пациентов Ципролет А может применяться только по жизненным показаниям, под врачебным контролем.

Если во время противомикробной терапии или после ее окончания возникает тяжелая и длительная диарея, необходимо провести обследование на предмет наличия псевдомембранозного колита, при необходимости – назначить соответствующее лечение.

Во время приема Ципролета А рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты моторных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие, поэтому во время беременности препарат противопоказан.

Оба действующих вещества Ципролета А проникают в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание следует временно прекратить, если лечение требуется во время лактации.

Применение в детском возрасте

Ципролет А не назначается для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Ципролет А должен применяться с осторожностью при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Ципролет А должен применяться с осторожностью при выраженной печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Ципролет А следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Ципролет А при необходимости можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамными антибактериальными средствами, аминогликозидами, цефалоспоринами, рифампицином, эритромицином). При подобных комбинациях обычно отмечается синергизм действия.

Эффекты, обусловленные тинидазолом:

• усиливается эффект непрямых антикоагулянтов (дозу Ципролета А снижают вдвое во избежание развития кровотечений);
• ускоряется метаболизм тинидазола на фоне применения фенобарбитала;
• усиливается действие этанола, вследствие чего появляется риск развития дисульфирамоподобных реакций.

Из-за возможного взаимодействия тинидазола рекомендуется избегать назначения Ципролета А совместно с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином:

Аналоги

Аналогом Ципролета А является препарат Цифран СТ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципролете А

Согласно большинству отзывов, Ципролет А – эффективное и недорогое противомикробное средство широкого спектра действия. В негативных высказываниях о препарате обычно содержатся жалобы на развитие побочных эффектов.

Цена на Ципролет А в аптеках

Цена на Ципролет А примерно составляет 170–200 рублей за 10 таблеток в упаковке.

Действующее вещество:

Содержание

• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Ципролет А
• Противопоказания

• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания

• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Ципролет А
• Срок годности препарата Ципролет А
• Цены в аптеках

• Отзывы

Фармакологическая группа

• Противомикробное средство комбинированное [Хинолоны/фторхинолоны в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E14.5 Язва диабетическая
• H66.9 Средний отит неуточненный
• H70 Мастоидит и родственные состояния
• J01 Острый синусит
• J01.1 Острый фронтальный синусит
• J01.9 Острый синусит неуточненный
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03 Острый тонзиллит [ангина]
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J20 Острый бронхит
• J31.2 Хронический фарингит
• J32 Хронический синусит
• J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
• J32.1 Хронический фронтальный синусит
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• K05 Гингивит и болезни пародонта
• K05.3 Хронический пародонтит
• K65 Перитонит
• K65.0 Острый перитонит
• K83.0 Холангит
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• L03 Флегмона
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• L89 Декубитальная язва
• L98.4.1* Язва кожи гнойная
• M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
• M86 Остеомиелит
• M90.1 Периостит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• N30 Цистит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы
• N70 Сальпингит и оофорит
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
• T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
• T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК .

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Распределение

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, T_max после приема внутрь — 2 ч, C_max после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, V_d — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, T_max после приема внутрь — 60–90 мин, C_max после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T_1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 ( CYP3A4 ). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T_1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН ( Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T_1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН ( Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ .

Показания препарата Ципролет ® А

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Противопоказания

гиперчувствительность ( в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений ( в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС : тахикардия, аритмия, снижение АД .

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T_1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС , непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС , сукральфатом и антацидными ЛС , содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС . НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению T_max . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает C_max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия ( в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно ( ЦНС , препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг+600 мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.

Производитель

Адрес места производства: участки №42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ципролет ® А

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ципролет ® А

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.