Монурал при рассеянном склерозе

Состав

Лекарство Монурал содержит в своем составе 3.754 или 5.631 грамма фосфомицина трометамола (что соответствует 2 или 3 граммам фосфомицина), а также ароматизатор (мандариновый и апельсиновый), сахарозу и сахарин.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления р-ра для приема внутрь, расфасованные по 2 и 3 г в пакетики из ламинированной бумаги, по 1 или 2 пакетика в пачке.

Фармакологическое действие

Обладает широким спектром антимикробной активности, оказывает бактерицидное действие.

Подавляет процесс синтеза бактериальной клеточной стенки (в частности, его первый этап).

Специфическое действие фосфомицина проявляется в его способности инактивировать энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной лекарственной резистентности и исключает вероятность синергизма с другими противомикробными средствами (in vitro отмечается синергизм с пипемидиновой кислотой, цефалексином, амоксициллином).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие активного вещества препарата направлено на уничтожение и предотвращение дальнейшего размножения бактерий, которые являются возбудителями ИМП. Следовательно, средство является антибиотиком.

Антибиотик Монурал выпускается в виде характерно пахнущих гранул белого цвета. В качестве активно действующей субстанции в препарат входит производное фосфоновой кислоты — фосфомицин. Являясь структурным аналогом фосфоэнол пирувата, вещество проявляет активность в отношении большинства Грам (+) и Грам (-) бактерий.

Антибактериальная активность препарата in vitro включает большую часть обычных Грам (+) микроорганизмов: энтерококков (включая фекальный), стафилококков (включая золотистый и сапрофитический).

Также к действию препарата чувствительны Грам (-) возбудители: кишечная палочка, цитробактер, энтеробактерии, клебсиеллы (включая клебсиеллу пневмонии), протей мирабилис, морганелла моргани, серрации, псевдомонады.

In vitro средство снижает адгезию (слипание) ряда микроорганизмов на уротелии.

При приеме внутрь из пищеварительного тракта всасывается быстро. В организме распадается на трометамол (вещество не обладает антибактериальной активностью) и фосфомицин.

Биодоступность разовой дозы Монурала 3 г может варьировать от 34 до 65%. ТCmax 2–2,5 ч, показатель Сmax находится в пределах 22–32 мкг/мл. T1/2 — 4 ч.

Фосфомицин находится в не связанном с плазменными белками состоянии, не метаболизируется, накапливается преимущественно в моче.

При однократном приеме 3 г препарата в моче создается высокая концентрация (от 1,053 до 4,415 г/л), которая на 99% является бактерицидной для большинства возбудителей ИМП.

МПК фосфомицина для этих возбудителей — 128 мг/л. В моче она поддерживается на протяжении 24–48 часов, что предполагает проведение однодозного курса лечения. Выводится почками (в неизмененном виде). От 18 до 28% принятой дозы в неизмененном виде экскретируется с калом.

Показания к применению

Такие препараты, как Фосфомицин и Монурал, применяются для лечения острых приступов бактериального цистита (в том числе рецидивирующего), бактериального неспецифического уретрита, асимптомной массивной бактериурии (в том числе у беременных), послеоперационных ИМП.

В профилактических целях их назначают при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургическом вмешательстве.

Цистит относится к категории заболеваний, которые, хотя и не представляют угрозы для жизни, все же способны причинить больному массу страданий. Симптомы цистита, возникнув один раз, впоследствии, как правило, возвращаются снова и снова.

Препарат Монурал — это антибактериальное средство широкого спектра действия. В отличие от бактериостатических препаратов, которые способны только затормозить рост и размножение микроорганизмов, он провоцирует гибель бактерий.

Механизм действия Монурала реализуется за счет способности фосфомицина нарушать процесс синтеза бактериальной клеточной стенки. Как результат — развитие клетки прекращается, и клетка погибает.

На сегодняшний день Монурал при цистите считается одним из наиболее действенных средств.

Результаты исследований, которые проводились в ведущих клиниках мира, подтверждают его действенность при заболеваниях урологической сферы (та самая “одна таблетка от цистита”, о которой мечтает большинство пациентов) и быстрое достижение хорошего терапевтического эффекта (порошок достаточно принять два раза).

Антибиотик действует направленно против возбудителей цистита, а также против большинства Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов, что позволяет применять его в качестве эмпирической терапии, то есть еще до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к препарату.

Фармакокинетические особенности фуромицина способствуют созданию длительной стабильной концентрации активного вещества даже после приема 1 разовой дозы.

Кроме того, вещество практически в полном объеме выводится почками, что исключает вероятность развития дисбактериоза при применении Монурала. А прием средства коротким курсом позволяет избежать развития резистентности патогенных микроорганизмов к нему.

Препарат отличают хорошая переносимость и отсутствие негативного влияния на развитие плода, поэтому лекарство Монурал от цистита у женщин может применяться даже во время беременности: в большинстве стран оно является одним из препаратов выбора при лечении асимптомной бактериурии и ИМП у беременных женщин.

Инструкции относительно того, как принимать Монурал при цистите, следующие: для мужчин и женщин показан однократный прием 3 грамм, для детей — 2 грамм предварительно разведенного в трети стакана воды препарата.

В тяжелых случаях взрослым разрешается через 24 часа повторить прием средства в той же дозе.

Для лечения пиелонефрита Монурал применяют не слишком часто. Однако антибактериальный эффект средства проявляется не только в мочевом пузыре, но и на всем протяжении мочевыводящих путей. И именно это делает целесообразным его назначение в том числе и при пиелонефрите.

В подобных случаях схема лечения подбирается индивидуально, а препарат используется в комбинации с другими ЛС.

Противопоказания

Противопоказания к назначению Монурала:

  • детский возраст (средство не применяется у детей моложе пятилетнего возраста);
  • тяжелая степень почечной недостаточности, которая характеризуется снижением показателя Clcr ниже 10 мл/мин;
  • гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия препарата могут проявляться в виде реакций со стороны пищеварительного тракта (понос, тошнота, изжога, рвота), а также в виде реакций гиперчувствительности (высыпания на коже, зуд).

Для устранения неприятных явлений со стороны ЖКТ обычно достаточно увеличить объем потребляемой жидкости.

Инструкция по применению Монурала (Способ применения и дозы)

Лекарство принимают внутрь, натощак, после опорожнения мочевого пузыря, лучше — перед сном (но не ранее, чем спустя два часа после ужина). Перед приемом содержимое пакета (для взрослых — 3 грамма) растворяют в трети стакана воды.

Курс лечения — 1 день.

Пожилым людям, а также при рецидивирующей инфекции, через 24 часа после первого приема рекомендуется повторно выпить еще одну разовую дозу Монурала.

Для предупреждения инфицирования мочевыводящих путей во время операции или трансуретральной диагностической процедуре пациенту дают одну разовую дозу за 3 часа до и через 24 часа после процедуры.

Если у пациента обнаружена почечная недостаточность, доза должна быть уменьшена, а интервалы между приемами раствора — увеличены.

Детский Монурал — это двухграммовые пакетики с гранулами. В педиатрии препарат может применяться для лечения пациентов старше пятилетнего возраста. Разовая доза — 1 пакет. Давать ребенку лекарство можно только 1 раз.

Важным свойством Монурала является то, что при пероральном приеме максимальная концентрация в моче достигается в течение 3-4 часов, при этом фосфомицин характеризуется продолжительным периодом полураспада (порядка 48-72 часов).

Благодаря этому стабильная концентрация активно действующей субстанции поддерживается в течение длительного времени даже после прима 1 дозы препарата.

Отзывы свидетельствуют о том, что степень выраженности болевого синдрома и дизурии существенно уменьшаются уже в течение нескольких часов после приема раствора.

На вопрос “Как часто можно пить Монурал?” врачи отвечают так: препарат принимают только при наличии симптомов заболевания; если же симптомы возникают слишком часто (раз в месяц, например), речь, вероятнее всего, идет о хронической форме заболевания, и лечение в этом случае должно подбираться только на основании результатов комплексного обследования.

Несмотря на обилие информации о лечении цистита таблетками Монурал, следует знать, что ни таблетки, ни лекарственные формы для парентерального применения под торговой маркой Монурал не выпускаются. Единственной доступной формой препарата являются гранулы для приготовления микстуры для приема внутрь.

Передозировка

Риск передозировки препаратом Монурал минимален.

Если есть основания предполагать передозировку, больному назначают форсированный диурез и — при необходимости — симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Не рекомендуется принимать Монурал в комбинации с метоклопрамидом, поскольку последний способствует снижению сывороточной концентрации фосфомицина и его концентрации в моче.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат может храниться в обычных условиях.

Срок годности

Особые указания

Всасывание фосфомицина замедляется при одновременном приеме пищи, из-за чего препарат следует применять за 2 часа до или спустя 2 часа после еды.

Больным с сахарным диабетом нужно учитывать, что в состав гранул Монурал входит сахароза. Ее концентрация в одном двухграммовом пакете — 2,1, в трехграммовом — 2,213 грамма.

Применение антибиотиков широкого спектра действия (в том числе фосфомицина трометамола) может стать причиной возникновения антибиотикоассоциированного (в том числе псевдомембранозного) колита.

Поэтому при возникновении у пациента сильной диареи в период лечения или после приема Монурала следует учитывать вероятность этого диагноза.

В случае его подтверждения должно быть незамедлительно назначено соответствующая терапия. Препараты, ингибирующие перистальтику, в подобных случаях противопоказаны.


Одним из самых важных пунктов, в случае наличия диагноза РС, важно понять не только то, что можно и нужно делать, но и то, что нельзя при рассеянном склерозе. Очевидно, речь не пойдет об общих вредных привычках, вроде алкоголя и курения. Мы будем исходить из имеющегося опыта и советов врачей.

При рассеянном склерозе

Категорически нельзя:

  • переусердствовать
  • не отдыхать
  • недосыпать
  • силовые упражнения с утяжелением
  • заниматься спортом до утомления
  • занятия, приводящие к истощению
  • строгая диета
  • голодание
  • чрезмерные нагрузки на работе
  • тяжелый физический труд
  • как ни странно, болеть
  • баня, сауна, парилка, горячие ванны
  • некоторые лекарства

Иногда, так случается, мы упускаем нить времени, засиживаемся допоздна, доделывая проект, или тусуемся ночи напролет, или просто накопилось много дел по дому. Ситуация, что называется, как палка о двух концах. И хочется и колется. Чрезмерные усилия над организмом, когда тот уже хочет отдыхать, не приведет ни к чему хорошему у больных рассеянным склерозом. Любые переусердствования приводят, как правило, к новым обострениям. Вся хитрость этой болезни кроется в замедленной реакции. Рецидив не происходит сиюмоментно, но будьте уверены, провоцируя заболевание оно рано или поздно ответит вам обострением. Поэтому первым пунктом наших противопоказаний будет:

  • нельзя насиловать свой организм! И, если ты хоть чуточку начинаешь уставать, бросай все и марш отдыхать в горизонтальное положение! Отдых теперь твой друг и в этой дружбе командуешь не ты.

Мы все знаем, что питание — это важно, но для нас это скорее не просто важно, а необходимо. Вследствие первого пункта противопоказаний при рассеянном склерозе, мы можем забыть покушать и пропустить прием пищи. Позволив себе сделать это однажды, все повторится вновь. Тогда не позволяйте. Недоедание или переедание это своего рода насилие над организмом. Любые нарушения в стабильной работе организма могут привести к обострениям. Выработайте в себе привычки. Ну вы же как то приучили себя ходить в туалет и чистить зубы по утрам. Делаем вывод и пишем второй пункт:

  • Не пропускате прием пищи, но и не переедайте. Помним про гармонию. Не издевайтесь лишний раз над своим организмом, теперь он в десять раз особеннее.

Вообще температура — это отдельная тема для поста. Мы исключаем все, что по сути может провоцировать обострения или ухудшать имеющиеся. Так вот жара является тем исключением. Даже обычному человеку можется стать плохо под прямыми лучами солнца, не говоря уже о человеке с РС. Любимой бане придется сказать нет, как и сауне. Высокая температура, как считают врачи, снижают проводимость сигналов в нервах. Следующим пунктом противопоказаний:

  • Категорически исключить резкую смену климата, баню, сауну, и всегда помнить, что высокая температура, это враг для рассеянного склероза.

Любые виды утомления, в том числе и приводящие к истощению организма могут плохо сказаться на больном. Под словом истощение понимать следует строгую диету, голодание, чрезмерные занятия спортом, марафоны и тд. Все то, что заставляет вас пропотеть, не является положительным, если речь идет о рассеянном склерозе. Итак:

  • Исключить любые занятия, приводящие организм к истощению.

Как ни странно, болеть значит провоцировать обострение. Ослабленный иммуннитет является хорошим шансом для миелиновой атаки. РС не дремлет, даже когда организму нужно заниматься лечением простуды. — Стараться не болеть. Профилактические меры могут помочь. Во избежании подхватить вирус во время эпидемии не выходите лишний раз без повязки из дома.

Обострение может спровоцировать прием лекарственного вещества индометацин, который испоьзуют для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Из группы нестероидных противовоспалительных препаратов безопасными считаются аспирин и парацетамол.

При диагнозе РС противопоказаны препараты гамма — интерферона, так как они провоцируют и обостряют, как болезнь, так и её симптомы. Рекомендуется внимательно отнестись к назначенным иммуномодуляторам, в том числе индукторам интерферонов. Противопоказаны любые препараты на онове эхинацеи. Имейте привычку советоваться со своим врачом прежде чем начинать прием лекарственного средства, тем более вопреки предостережениям на упаковках.

Усиленные занятия спортом и другие подобные виды деятельности, напрямую связанные с тяжелыми изнурительными физическими нагрузками, следует исключить. Работа в спортивном зале, накачивая мышцы, является прямым синонимом слова изнурение. Необходимо в срочном порядке исключать этот род занятий из своего расписания.

После обострений в период реабилитации полезным будет лечебная гимнастика, работа с опорно двигательным аппаратом, упражнения для баланса тела, физиотерапия. Массаж поможет быстрее вернуться в работоспособное, активное состояние. Эти меры в меньшей степени способствуют проявлению функциональных расстройств.

При изменениях в состоянии организма или приеме лекарственных средств, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Доверительные отношения с доктором при рассеянном склерозе являются важным шагом к поддержанию нормальной жизнедеятельности !


Монурал выпускается в форме порошка, предназначен для лечения заболеваний воспалительного и инфекционного генеза.

Хорошо сочетается с другими препаратами и редко приводит к развитию нежелательных побочных эффектов.

Классифицируется как антибиотик широкого спектра действия, который можно применять в лечении детей.

Состав и фармакологическое действие

Монурал классифицируется как препарат: противомикробного, противовоспалительного, бактерицидного и антимикробного действия. Номинально считается антибиотиком широкого спектра действия, который воздействует на процесс синтеза патогенных микроорганизмов.

Активное действующее вещество фосфомицин ингибирует синтез болезнетворных микроорганизмов, проникает в мембрану, нарушая клеточные связи. Это приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Особенностью препарата стоит считать его быструю абсорбцию, он выводится из организма почками (в объеме 90%) и органами ЖКТ (10% выходит с калом).

В метаболических процессах фосфомицин не участвует, максимальная концентрация в крови наблюдается через 130–180 минут. Медикамент оседает в клубочковой ткани почек, где его концентрация составляет от 250 до 500 мг, с мочой выводиться из организма, что минимизирует риск развития нежелательных побочных явлений со стороны ЖКТ.

Особенность лекарственного средства заключается в том, что оно воздействует исключительно на грамположительные бактерии, которые чувствительны к действующему веществу. Препарат не принимают курсом, достаточно однократного приема, реже требуется повторение процедуры.

Что, несомненно, считается его преимуществом, по сравнению с другими медикаментами противомикробного действия. Но препарат используют только при острых или подострых формах течения, допустимо его применение и при рецидивирующих типах инфекции.

Форма выпуска

Выпускается в форме порошка, который представляет собой небольшого размера гранулы. Они запакованы в специальные пакетики.

В одном пакетике находится не больше 3 гр. Монурала. Если речь идет о лекарственном средстве для лечения детей, то оно также выпускается в форме порошка, запакованного в пакетик, только в 1 упаковке находится не 3гр, а 2.

Показания к применению

Существует ряд болезней, которые могут выступать в качестве показания для назначения Монурала, в большинстве случаев это:

  • заболевания инфекционного и воспалительного характера органов мочевыделительной системы (номинально все кроме гломерулонефрита и тех, что вызваны не чувствительными к компоненту микроорганизмами).
  • цистит острой и бактериальной, рецидивирующей формы.
  • уретрит бактериальной формы (неспецифического типа).
  • бактериурия у беременных (как правило, бессимптомная).
  • инфекционное поражение мочевыводящих путей (возникшее в послеоперационный период).

Медикамент выписывают и как профилактическое средство. Его назначают пациенту после проведения оперативного вмешательства или хирургических манипуляций (пункция диагностическая лапароскопия, биопсическое исследование), при условии, что оно проводилось с забором ткани на анализ и могло (в теории) привести к заражению.

Противопоказания к использованию


Монурал не отличается высокой токсичностью, как препарат он относительно безопасен для организма, несмотря на тот факт, что обладает широким сектором действия и классифицируется, как антибиотик.

Но не стоит использовать лекарство при наличии:

  • почечной недостаточности;
  • беременности и в период лактации;
  • индивидуальной непереносимости фосфомицина;
  • гиперчувствительности к компонентам средства;
  • склонности к аллергическим реакциям различного рода;
  • детского возраста до 5 лет.

Допустимо проведение терапии у лиц пожилого возраста. Но с осторожностью стоит применять лекарство в отношении больных с сахарным диабетом, поскольку в его состав входит сахароза в объеме 2 гр.

При лечении пациентов с почечной недостаточностью и детей существует риск возникновения передозировки. Если ее основные признаки были замечены у пациента, то применяют форсированный диурез, при условии, что удалось частично или полностью восстановить работоспособность органов мочевыделительной системы.

Способ применения и курс лечения

Максимальная продолжительность курса лечения составляет 2 дня, но чаще требуется один раз принять порошок, растворив его в 1/3 части стакана воды. У взрослых дозировка составляет 3 гр, для детей – 2 гр.

Препарат принимают на голодный желудок, запивать его водой не требуется. Желательно сделать это перед ночным сном, не раньше чем через 2 часа после приема пищи, предварительно полностью опорожнив мочевой пузырь.

При хирургических манипуляциях медикамент назначают в рамках профилактики, его пьют 2 раза по следующей схеме:

  • 3 гр. за 24 часа до предполагаемой процедуры;
  • через 24 часа после проведения операции.

Дозировка остается прежней:

  • для взрослых не превышает 3 гр;
  • для детей не больше 2 гр.

Поскольку Монурал проникает через плацентарный барьер его применение в период беременности считается нежелательным. Препарат может нанести организму матери или ребенка вред. Его назначение допустимо, но при условии, что жизнь и здоровье беременной женщины находятся в опасности и спасти ее другим образом нет возможности.

В период лактации ребенка переводят на искусственное вскармливание, только в таком случае допустимо проведение терапии с использованием Монурала.

В педиатрии медикамент используют для лечения детей в возрасте старше 5 лет, принимают 1 раз в сутки, дозировка составляет 2 гр. Для лечения пациентов младше 5 лет препарат не используют.

Опасность передозировки


При передозировке у человека возникают неприятные симптомы. Они наблюдаются через несколько минут (30–50) после приема медикамента.

Чаще всего диагностируется:

  • тошнота, рвота;
  • общая интоксикация организма;
  • головные боли, резкое ухудшение самочувствия;
  • головокружения, нарушения сна, памяти, сознания.

В таком случае больному стоит вызвать бригаду скорой помощи на дом, до ее приезда обеспечить обильное питье. В рамках лечения допустимо проведение форсированного диуреза и других процедур, направленных на снижение интоксикации организма.

Взаимодействие с другими препаратами

Монурал хорошо сочетается с другими лекарственными средствами, но при совместном применении с метоклопрамидом отмечается снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

В подобной комбинации препарат не назначают, в силу снижения функциональной активности.

Побочные эффекты

При приеме фосфомицина возникают различные побочные эффекты, но случается это редко. Чаще всего препарат приводит к развитию аллергических реакций различного типа: кожный зуд, высыпания, гипертермия покровов.

А также после применения Монурала нередко возникает тошнота, изжога, диарея.

Условия и срок хранения

Порошок необходимо хранить в темном месте, защищенном от детей, при комнатной температуре. Срок годности составляет 3 года.

Аналогичные средства


Есть ряд медикаментозных средств, которые отличаются сходным составом, то есть являются структурными аналогами препарата.

К таким лекарствам можно отнести:

  • Фосфорал Ромфарм;
  • Экофомурал;
  • Уронормин-ф.

Средняя цена в аптеках

За пакетик с массой порошка в 3 гр. придется заплатить около 500 руб.

А за 1 пакетик с массой порошка в 2 гр. (предназначен для лечения детей), придется заплатить около 400 руб.

Отзывы от докторов

Специалисты расходятся во мнениях, кто-то из докторов с успехом назначает Монурал пациентам, а кто-то отказывается использовать медикамент в силу недостаточной его изученности.

Препарат использую в практике, но, по моему мнению, его эффективность находится под сомнением, поскольку представленной информации о Монурале мало, изучен он плохо. А это значительно повышает риск развития нежелательных побочных эффектов в момент проведения лечения. Выписываю при приступах цистита.

Искоростинская О. А. Уролог

Отличный медикамент, особенно полезен, когда есть подозрение на инфекционное заболевание у больного, которому планируется провести хирургическую операцию Он в короткий срок, позволяет избавиться от признаков инфекции и воспаления и не откладывать оперативное вмешательство больше чем на сутки. Хорошо зарекомендовал себя в лечении уретритов и циститов.

Торосян А. Э. Уролог

В своей практике препарат использую, поскольку он удобен в приеме, быстро помогает пациентам. Это основные его плюсы, кроме того, фосфомицин считается средством первой линии при лечении цистита у женщин. Среди минусов медикамента значится его высокая стоимость.

Мнение больных

Отзывы пациентов, которые проходили лечение с помощью этого антибиотика положительное (по большей части). Но есть и те люди, которым Монурал не помог.

Жанна Андреева

После рождения ребенка возникли проблемы нефрологического характера. Обратилась к врачу по месту жительства, она выписала порошок в гранулах Монурал. Я не прекращала грудью кормить ребенка, приняла 1 раз на ночь лекарство, сцедила молоко. Никаких побочных эффектов у малыша не возникло, препарат помог быстро, но стоит он не дешево.

Татьяна Лаврова

Один раз использовала Монурал для лечения пиелонефрита— не помог. Сделала все как написано в инструкции, да и врач мне объяснил, как правильно его пить. Симптомы болезни ушли на 2 дня, потом вернулись. Пришлось вновь обратиться к доктору, она назначила другой, сильный антибиотик.

Аня Меркулова

Монурал – это антибактериальный препарат с широким сектором действия, который применяется для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний организма.

Его применение связано с определенными рисками. Но вероятность развития тяжелых побочных эффектов при лечении этим средством невысока.

Антибиотик считается относительно безвредным и назначается для лечения детей, имеет удобную схему приема и массу положительных отзывов, как со стороны пациентов, так и со стороны докторов.

Острый цистит - гнойно-воспалительный процесс слизистой мочевого пузыря, который возникает при отсутствии структурных изменений в почках и мочевыводящих путях, а также у пациентов без серьёзных сопутствующих заболеваний.

Для острого цистита характерен рост монокультуры микроорганизмов.

Наиболее частыми возбудителями являются грамотрицательные энтеробактерии (в основном Escherichia coli) и коагулазонегативные стафилококки.

В результате проведенного в России многоцентрового исследования было установлено, что острый цистит в 80% случаев вызывала Escherichia coli, в 8.2% - Proteus spp., в 3,7% - Klebsiella spp., в 3% -Staphylococcus saprophyticus, в 2.2% -Enterobacter spp., в 0.7% - Pseudomonas aeruginosa и др.

Этиологическая структура возбудителей острого цистита

Возбудитель Больные (n=200)
абс. %
E.coli 158 79
S.saprophyticus 22 11
Proteus mirabilis 7 3,5
S.epidermidis 7 3,5
Enterococcus sp. 6 3,0
Всего 200 100

Крупнейшее международное исследование в 252 клиниках 16-ти стран Европы и Канады - ECO-SENS Project завершилось в 2002 году.
Были обследованы 4734 женщины с неосложненной инфекцией мочевых путей.
Escherichia coli выявлена у 77,7 % больных, Proteus mirabilis у 5.2 %, Klebsiella spp.у 2,8 %, другие Enterobacteriaceae в 3.9%, Staphylococcus saprophyticus - 4,6 %, другие микроорганизмы у 5,8 % пациенток.

Важнейшим фактором вирулентности уропатогенных штаммов E.coli и других микробов семейства Enterobacteriaceae следует считать их способность к адгезии к уротелию с помощью:

  • ворсинок 1типа (pili)
  • ворсинок (pap)
  • S ворсинок (sfa)
  • афимбриального адгезина 1 (afa1)
  • антигенов полисахаридной капсулы микроба.

    В последние годы отмечена возрастающая распространенность уропатогенных штаммов E.coli. устойчивых к широко используемым в настоящее время антибактериальным препаратам.

    Штаммы Escherichia coli, устойчивые к ампициллину встречаются в 33,3% случаев,

  • к триметоприму - 20,3%,
  • ко-тримоксазолу -18,4%,
  • нитроксолину - 94,1%

    В исследовании ECO-SENS Project среди штаммов E.coli 42 % обладали резистентностью к одному и более из 12 исследованных антимикробных препаратов.

    Отсутствие чувствительности к ампициллину в 29,8 % случаев, сульфаметоксозолу в 30,3 % наблюдений и триметоприму у 15,6 % выделенных штаммов микроорганизмов.

    Необходимо помнить, что прием антибактериального препарата нецелесообразен в связи с недостаточной эффективностью при резистентности к нему в популяции более 15-20 % штаммов микроорганизмов.

    Острый неосложненный цистит
    Задачи лечения

  • Быстрое исчезновение клинических симптомов
  • Быстрое избавление от возбудителя (микрорганизма)
  • Профилактика реинфекции (рецидива).

    Эти задачи могут быть адекватно реализованы с помощью короткого курса антибиотикотерапии

    Острый неосложненный цистит
    Как долго лечить антибиотиком?

  • Однократной дозой ?
  • Коротким курсом ( 3 дня ) ?
  • Традиционным курсом ( 5 - 7 дней) ?
  • Длительное лечение ( 3 - 6 недель) ?

    Продолжительность антибиотикотерапии при различных видах инфекции мочевыводящих путей

    Вид инфекции Продолжительность лечения антибиотиком
    Острый неосложненный цистит у женщин Короткий курс до 3 дней. Монодозная терапия Монуралом.
    Неосложненный пиелонефрит 7-14 дней
    Осложненная инфекция мочевыводящих путей 7-14 дней, иногда до 21 дня Обязательно удаление причины

    Терапия острого неосложненного цистита короткими курсами (до 3-х дней) или одной дозой является адекватной, а более длительная терапия не имеет никаких преимуществ.

    Триметоприм и его комбинации с сульфаниламидами (ко-тримоксазол) остаются одними из наиболее часто используемых в лечении острого цистита.

    Оптимальная продолжительность терапии острого цистита ко-тримоксазолом составляет 3 дня по 960 мг 2 раза в сутки.

    В исследовании ECO-SENS Project в некоторых Европейских странах ( Ирландии, Испании, Люксембурге,Португалии) резистентные к ампициллину и сульфаниламидам штаммы E.coli были выявлены более чем у 40 % больных, а штаммы устойчивые к триметоприму/сульфаметоксазолу и триметоприму более чем в 20 % наблюдений.

    Фторхинолоны
    Норфлоксацин (период полувыведения 3-4 часа) для лечения острого цистита рекомендуется принимать по 400 мг 2 раза в день - 3 дня
    Ципрофлоксацин и офлоксацин - по 100 мг 2 раза в день - 3 дня K. Naber, 2004.

    В исследовании ECO-SENS Project в Испании и Португалии отмечено значительное возрастание резистентности штаммов E.coli к фторхинолонам: более 25 % к налидиксовой кислоте и более 15 % штаммов устойчивых к ципрофлоксацину.

    В исследовании ECO-SENS Project устойчивость штаммов E. coli к ко-амоксиклаву, нитрофурантоинам, гентамицину, ципрофлоксацину и фосфомицину трометамолу (Монуралу) была отмечена менее чем у 3 % пациентов.

    Однократный прием 3 г фосфомицина трометамола (Монурала) может быть рекомендован для терапии острого неосложненного цистита.

    В качестве монодозной терапии острого неосложненного цистита лишь фосфомицина трометамол может быть эффективным.

    Динамика симптомов острого цистита на фоне традиционной терапии фосфомицина трометамолом по 3 г дважды через 24 часа

    Показатель
    (n=60)
    Исходно 3-й день 7-ой день
    абс % абс % абс %
    Дизурия 60 100 12 20 1 1,6
    Боль в надлобковой области 32 53 4 7 0 0
    Лейкоцитурия 59 98 35 58 3 5
    Гематурия 4 7 0 0 0 0
    Бактериурия (10 3 и более КОЕ/мл) 37 61,6 2 3,4 1 1,6

    Динамика симптомов острого цистита на фоне монодозной терапии фосфомицина трометамолом 3 г однократно.

    Показатель
    (n=80)
    Исходно 3-й день 7-ой день
    абс % абс % абс %
    Дизурия 80 100 17 21 1 1,3
    Боль в надлобковой области 48 60 4 5 0 0
    Лейкоцитурия 80 100 38 48 3 4
    Гематурия 4 5 0 0 0 0
    Бактериурия (10 3 и более КОЕ/мл) 61 76 4 5 1 1,3

    При адекватной монодозной терапии острого неосложненного цистита эрадикация возбудителя происходит в течение нескольких часов, но воспалительный процесс уротелия может продолжаться, поэтому только у 1/3 пациенток клинические симптомы исчезают в течение суток, а у 50% оставшихся больных - в течение 2-х дней. Больные должны быть предупреждены об этом.

    Комплайнс
    Наиболее частая причина нарушения приверженности лечения - сложный режим приема препарата (соблюдение часового промежутка, длительная по времени терапия и т.д.).
    Однократное назначение монурала является простым и удобным для пациента, позволяет не только обеспечить выполнение врачебных рекомендаций, но и улучшить качество жизни.

    В чем же особенности и преимущества фосфомицина трометамола в терапии неосложненной инфекции мочевыводящих путей ?

    Фосфомицина трометамол обладает:

  • Особым механизмом действия и оригинальным строением, что определяет отсутствие перекрестной устойчивости с другими антибиотиками.
  • Способностью создавать высокие концентрации в моче, сохраняющиеся длительно после однократного приема.
  • Уникальной способностью препятствовать адгезии микроорганизмов к уротелию.
  • Широким антибактериальным спектром.

    Механизм действия Монурала
    Фосфомицин подавляет активность пирувилтрансферазы - цитоплазматического фермента, который катализирует первый этап биосинтеза пептидогликана бактериальной стенки.

    Фармакокинетика Монурала

  • Фосфомицин выводится в неизмененном виде, преимущественно с мочой, посредством клубочковой фильтрации.
  • Общий клиренс фосфомицина практически равен его почечному клиренсу.
  • Фосфомицин не подвергается реабсорбции и секреции в почечных канальцах

    Биодоступность % - 60
    Связь с белками - 0
    Почечная экскреция - Более 95% в неизмененном виде
    C max (мкг/мл) - Более 3500
    T 1/2 - 4 часа

    Микроорганизмы МПК90 мкг/мл
    Escherichia coli 8
    Klebsiella spp. 64
    Proteus mirabilis 16
    Pseudomonas spp. 128
    Staphylococcus aureus 4
    Enterococcus faecalis 128

    Средний уровень концентрации фосфомицина в моче в мкг/мл после однократного перорального приема (3 г)

    Фармакокинетика Монурала

  • Адекватной для подавления роста большинства уропатогенных бактерий является концентрация препарата в моче, не выше 128 мкг/мл.
  • Представленные выше данные позволяют говорить о том, что эффективные концентрации фосфомицина сохраняются в моче в течение 80 часов после приема одной дозы.

    . Концентрации препарата в моче, превышающие МПК для E Coli, сохраняются в течение 10 суток.

    Адгезия

  • Ключевое звено патогенеза ИНМП - адгезия бактерий к клеткам эпителия мочевыводящих путей.
  • Адгезия осуществляется благодаря взаимодействию между специфическими рецепторами бактерий (Р - ворсинки и ворсинки 1 типа), расположенными на поверхности фимбрий и рецепторами уроэпителия.
  • Адгезия бактерий позволяет противостоять току мочи, скапливаться на поверхности мочевого пузыря и проникать в его ткани.

    Влияние Монурала на бактериальную адгезию

    Способность антибиотиков предотвращать адгезию бактерий является решающим фактором, который должен учитываться при выборе препарата для лечения ИНМП. МОНУРАЛ активно подавляет адгезивные свойства Г+ и Г- бактерий на эпителиальных клетках мочевых путей в cубингибирующих концентрациях, соответствующих 1/4 и 1/8 от МПК 90.
    МПК 90 фосфомицина для большинства бактерий вызывающих острый цистит 128 мкг/мл.

    Резистентность E. coli к основным антибиотикам, используемым для лечения инфекций нижних мочевых путей (ECO-SENS проект 2002)

    Чувствительность выделенных культур к фосфомицину трометамолу

    Возбудитель Количество штаммов, чувствительных к фосфомицину, %
    E.coli 100
    S.saprophyticus 100
    Proteus mirabilis 80
    S.epidermidis 100
    Enterococcus sp. 100

    Данные по резистентности уропатогенных штаммов E.Coli, выделенных у пациентов с амбулаторными НИНМП ( в % )

    Антибиотик АРИМБ (117) АРМИД (428) UTIAP (330)
    Фосфомицин 0 0 0
    Ампициллин 31.6 37.1 51.5
    Ко-амоксиклав 3.4 2.6 3.9
    Цефуроксим 3.4 2.4 3.9
    Цефотаксим 1.7 1.2 -
    Норфлоксацин - - 7
    Ко-тримоксазол 14.5 21 35.5
    Нитрофурантоин 4.3 1.2 -
    Налидиксовая кислота - 7 7
    Ципрофлоксацин - 4.3 -

    Резистентность штаммов E.coli мочевых путей к фосфомицину на протяжении длительного периода времени.

    Страна Год Количество штаммов % резистентных штаммов
    USA 1999 1097 0
    Germany 2000 1163 0
    UK 2000 246 0.4
    France 1989-2000 4702 0.4-1.9
    France 2000 234 0.4
    Greece 2000 72 1.4
    Spain 2000 92 0
    Spain 2001 1580 1
    Italy 1990-2000 963 1

    Почему к монуралу не вырабатывается резистентность?

  • Используется исключительно для лечения НИНМП.
  • Механизм действия абсолютно отличен от механизма действия других антибиотиков.
  • Под действием субподавляющих концентраций фосфомицина нарушается способность уропатогенных бактерий к передаче плазмид и синтезу ферментов, определяющих патогенные свойства возбудителя.
  • Мутации, обеспечивающие бактериям устойчивость к фосфомицину, ( например, L- α-глицеролфосфатной транспортной системы), лишают эти штаммы преимуществ, делая их "биологически ущербными", снижая их способность к росту и проявлению патогенных свойств.

    Биофильмы уропатогенов при остром неосложненном цистите

    Недавние исследования позволяют полагать, что даже при остром неосложненном цистите E. coli могут образовывать биофильмы, препятствующие адекватному антимикробному воздействию многих антибиотиков.

    Выживание E.coli (4 штаммов) в биофильмах после 24 часовой экспозиции с фосфомицином.

    Безопасность и переносимость

    4278 пациентов, включая детей и беременных женщин показали хорошую переносимость фосфомицина.

  • диарея 3,7%
  • тошнота 2,4%
  • абдоминальные боли 1,9%

    Федеральное агентство по контролю над медикаментами, косметическими средствами и пищевыми продуктами США включило фосфомицина трометамол в категорию В, поэтому при необходимости препарат можно принимать во время беременности.

    Ни у одной из 140 пациенток не было, каких-либо побочных реакций при приеме фосфомицина трометамола, что свидетельствует о его высокой безопасности. В тоже время более длительные курсы лечения (более 5-7 дней) фторхинолонами или ко-тримоксазолом заметно увеличивают частоту побочных реакций.

    Нежелательные явления, связанные с лечением НИНМП фосфомицином и другими антибиотиками

    Среди наших пациенток не было беременных, но известно, что фосфомицина трометамол высокоэффективен в 96 % случаев и безопасен у беременных с острым неосложненным циститом и при асимптоматической бактериурии.

    ВЫВОДЫ:

  • Адекватная антибиотикотерапия является краеугольным камнем успешного лечения острого неосложненного цистита.
  • Формирование резистентности штаммов микроорганизмов к наиболее часто применяемым антибиотикам заставляет изменить спектр лекарственных средств для терапии острого цистита.

    При острых неосложненных циститах монурал (фосфомицина трометамол) безусловно является ПРАВИЛЬНЫМ ВЫБОРОМ - вследствие:

  • широкого спектра антимикробной активности в отношении подавляющего большинства возбудителей острого цистита;
  • низкого уровня антибиотикорезистентности основных уропатогенных штаммов;
  • способности поддерживать минимальную подавляющую концентрацию в моче на протяжении длительного периода после приема;
  • высокого уровня эффективности и безопасности.

  • Читайте также:

    Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
    При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.