Сирдалуд от рассеянного склероза

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия [Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G24.8.0* Гипертонус мышечный
G35 Рассеянный склероз
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
G80 Детский церебральный паралич
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M19.9 Артроз неуточненный
M48.9 Спондилопатия неуточненная
M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
M53.0 Шейно-черепной синдром
M53.1 Шейно-плечевой синдром
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
тизанидина гидрохлорид	2,288 мг
4,576 мг
(эквивалентно 2 и 4 мг тизанидина соответственно)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3/0,4 мг; стеариновая кислота — 3/4 мг; МКЦ — 74,412/101,024 мг; лактозы моногидрат — 80/110 мг

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа₂-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. T_max в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. C_max тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение. Среднее значение V_ss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 . Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T_1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C_max возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание ( AUC ) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T_1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2 , следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания препарата Сирдалуд ®

болезненный мышечный спазм:

- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

- после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 ( CYP1A2 ) , такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, т.к. нет данных о проникновении препарата Сирдалуд ® в грудное молоко.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД , тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД , брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2 , противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД , сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд ®

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС .

Другие ЛС . Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α₂-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд ® в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД , удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций. Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождение транспортных средств или работа с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария.

Произведено: Новартис Саглик Гида вe Тарим Юрюнлери Санайи вe Тикарет А.С. Турция.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

www.drreddys.ru.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Сирдалуд ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сирдалуд ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка Сирдалуда содержит 4 мг или 2 мг тизанидина. Также, в составе присутствуют вспомогательные вещества:

МКЦ;
лактозы моногидрат;
стеариновая кислота;
кремния диоксид безводный коллоидный.

Форма выпуска

В упаковке 30 таблеток по 2 и 4 мг, в самом блистере содержится 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Фармакологическое действие

Является миорелаксантом центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основное место его действия – спинной мозг. Данный препарат уменьшает повышенный тонус мышц скелета, снимает спазм, увеличивает силу произвольных сокращений. Сирдалуд эффективен при хронической спастичности церебрального и спинального генеза и при остром спазме мышц. Помимо этого он оказывает и легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин всасывается довольно быстро и фактически полностью. Самая большой показатель уровня концентрации препарата в плазме может наблюдаться примерно через час после его принятия. Вещество выводится почками.

Показания к применению Сирдалуда

От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:

мышечный спазм, который связан с заболеваниями позвоночника (к ним относятся поясничный и шейный синдромы), или который появился после вмешательства хирурга;
спастичность мышц скелета при проявлении неврологических заболеваниях (склероз рассеянный, миелопатия хроническая, детский церебральный паралич, дегенеративные болезни спинного мозга).

Противопоказания

У данного лекарства имеется ряд известных противопоказаний:

индивидуальная непереносимость присутствующего в препарате компонента;
значительные нарушения функций печени;
детям и подросткам младше 18 лет.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат пациентам, возраст которых больше 65 лет, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Побочные действия

К побочным эффектам Сирдалуда относятся:

головокружение, сонливость, нарушения сна, бессонница;
брадикардия, снижение артериального давления;
расстройства желудка, тошнота, сухость во рту;
повышенная утомляемость, мышечная слабость;
повышенная активность печеночных трансаминаз.

В результате резкого прекращения принятия Сирдалуда после длительного периода лечения может развиться тахикардия, повышение давления, что может привести к нарушению кровообращения мозга, так что дозу препарата следует снижать постепенно, вплоть до его полной отмены.

В результате клинических исследований были выявлены следующие нежелательные явления, частота проявления которых не выявлена:

спутанность сознания, галлюцинации, вертиго;
затуманенное зрение;
печеночная недостаточность, гепатит;
синдром отмены, астения.

Инструкция по применению Сирдалуда (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь, доза определяется исходя из индивидуальных особенностей организма человека. Для минимизации риска проявления побочных эффектов начать следует с дозы – 1 таблетка (2 мг) или полтаблетки (4 мг) 3 раза в сутки.

При тяжелом мышечном спазме таблетки по 2 мг или 4 мг назначают 3 раза в сутки. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительно перед сном дозу в 2 мг или 4 мг.

При проявлении спастичности скелетных мышц, которая может быть вызвана неврологическими заболеваниями, первоначальная доза — 6 мг в сутки, принимать в 3 приема. Повышать дозу необходимо постепенно, на 2-4 мг, интервал от 3 до 7 дней. Оптимальный эффект достигается при приеме 12-24 мг в день по 3-4 раза в сутки. Не стоит принимать дозу выше 36 мг в сутки.

Лицам старше 65 лет рекомендуют начать принимать препарат с минимальной дозы, пошагово увеличивая ее до оптимального размера, который позволит достичь эффективной терапии и минимальными побочными эффектами.

Пациентами с нарушением функции почек начинать курс лечения необходимо с дозы 2 мг в сутки за один прием. Дозу повышают постепенно, малыми шагами, учитывая эффективность и переносимость лекарства.

Препарат представляет собой капсулы, содержащие 6 мг тизанидина. Начальная доза Сирдалуда составляет 1 капсула в день. Постепенно дозу можно увеличивать на 6 мг с интервалом от 3 до 7 дней. Для большей части пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 24 мг (4 капсулы) в день.

Уколы данного препарата может назначить исключительно врач.

Передозировка

Передозировка препаратом Сирдалуд Тиназидин может выражаться следующим образом:

снижение артериального давления;
рвота, тошнота;
сонливость, головокружение, беспокойство, миоз;
кома, нарушение дыхания.

Лечение: многократное принятие активированного угля и форсированный диурез ускорят выведение препарата из организма. После выведения проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.

Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.

Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, мексилетин, амиодарон), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, эноксацин, перфлоксацин), циметидином, тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом.

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин, цизаприд, азитромицин и др.).

Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.

Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не превышающей 25 °С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим непереносимость галактозы, а так же страдающим тяжелой формой недостаточности лактазы или же глюкозной/галактозной мальабсорбцией, в связи с наличием в составе лактозы.

Поскольку одним из побочных действий препарата является сонливость, крайне рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения работ, связанных с механизмами или машинами.

Аналоги Сирдалуда

Аналогом Сирдалуда по форме выпуска и составу является Тизалуд. Также по составу аналогом является Мидокалм, который выпускается как в покрытых пленкой таблетках, так и в виде раствора для инъекций.

Цена на аналоги Сирдалуда: Тизалуд стоит от 55 до 72 грн.; Мидокалм в зависимости от формы выпуска – от 67 до 98 грн.

Сирдалуд является в большей степени современным препаратом, имеющим лекарственную форму, позволяющую принимать его один раз в день, в то время как Мидокалм более изучен врачами, имеет более широкие показания к применению. Побочные эффекты у обоих препаратов схожие.

Отзывы на Сирдалуд

Отзывы на таблетки Сирдалурд оставляют пациенты разных возрастов. Средняя оценка на форумах для данного лекарства составляет 3,9 балла из 5. Многие пациенты отмечают возникновение таких побочных эффектов как сонливость и усталость. Также есть сообщения о влиянии лекарства на печень.

Отзывы врачей о Сирдалуде: препарат применяется при симптоматическом лечении, он позволяет уменьшить спазмы мышц скелета. При сильном проявлении побочных эффектов или же отсутствия результата по 3 дней приема лекарства, необходимо обратиться к лечащему врачу с целью корректировки схемы терапии.

Цена на Сирдалуд

Цена на таблетки по 2 мг в среднем составляет 80 грн., цена 4 мг – 120 грн.

Стоимость в России таких таблеток составляет соответственно 220 руб. и 360 руб.

Сирдалуд МР: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sirdalud MR

Код ATX: M03BX02

Действующее вещество: тизанидин (Tizanidine)

Производитель: Новартис Фармасьютика, С.А. (Novartis Farmaceutica, S.A.) (Испания); Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San. ve Ticaret, A.S.) (Турция)

Актуализация описания и фото: 30.12.2019

Цены в аптеках: от 454 руб.

Сирдалуд МР – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением: желатиновые, размер №2, твердые, непрозрачные, крышечка и корпус белого цвета, нанесена надпись серого цвета: на крышечке – Sirdalud, на корпусе – 6 mg; содержимое капсул – круглые пеллеты почти белого или белого цвета (по 10 капсул в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера и инструкция по применению Сирдалуда МР).

В 1 капсуле содержится:

действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 6,864 мг, что в пересчете на тизанидин основание составляет 6 мг;
вспомогательные компоненты: желатин, этилцеллюлоза, шеллак, сферы сахарные, титана диоксид, тальк;
состав чернил: шеллак, титана диоксид (E171), краситель железа оксид черный (E172).

Фармакологические свойства

Сирдалуд МР это миорелаксант центрального действия. Основной точкой приложения его активного вещества – тизанидина, являются нейроны спинного мозга. Механизм действия препарата обусловлен способностью тизанидина стимулировать пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к подавлению процесса высвобождения аминокислот, которые возбуждают и стимулируют NMDA-рецепторы (N-метил-D-аспартат). В результате происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга и понижение мышечного тонуса. Наряду с миорелаксирующим свойствам, тизанидин обладает умеренно выраженным центральным анальгезирующим эффектом.

При хронической спастичности спинального и церебрального генеза терапевтический эффект Сирдалуда МР обеспечивает уменьшение спастичности и клонических судорог, снижение сопротивления пассивным движениям, увеличение объема активных движений.

Одновременный прием пищи на фармакокинетику тизанидина клинически значимого влияния не оказывает.

Длительное высвобождение тизанидина из капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает умеренный фармакокинетический профиль и обеспечивает сохранение стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови в течение 24 ч.

Связывание с белками плазмы – 30%.

Метаболизируется тизанидин в значительной степени (более 95%) и быстро в печени при участии изофермента CYP1А2 системы цитохрома Р₄₅₀ с образованием неактивных метаболитов.

Выводится преимущественно через почки: в неизмененном виде – около 4,5%, в виде метаболитов – около 70%.

В диапазоне доз от 1 мг до 20 мг для тизанидина характерна линейная фармакокинетика.

При нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 25 мл/мин максимальная средняя концентрация тизанидина в плазме повышается в 2 раза, по сравнению со здоровыми пациентами. Увеличение периода полувыведения до 14 ч вызывает повышение системной биодоступности тизанидина примерно в 6 раз.

Результаты специфических исследований Сирдалуда МР у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Но в связи с интенсивной биотрансформацией тизанидина в печени следует предположить, что функциональные патологии печени могут способствовать повышению системного влияния тизанидина.

У мужчин и женщин фармакокинетические свойства Сирдалуда МР одинаковые.

Данные по фармакокинетике препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничены.

Показания к применению

Применение Сирдалуда МР показано при лечении неврологических заболеваний, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, включая:

дегенеративные патологии спинного мозга;
рассеянный склероз;
хроническая миелопатия;
последствия нарушений мозгового кровообращения;
последствия детского церебрального паралича у пациентов в возрасте старше 18 лет.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
дефицит сахарозы или изомальтозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость фруктозы;
сопутствующая терапия флувоксамином, ципрофлоксацином и другими препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
грудное вскармливание;
возраст младше 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Сирдалуд МР при нарушении функции почек, умеренной степени нарушения функции печени, синдроме врожденного удлинения интервала QT, одновременном применении пероральных контрацептивных средств или тизанидина, возрасте пациента старше 65 лет.

В период беременности прием капсул допускается исключительно в особых случаях, когда по мнению врача ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сирдалуд МР, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Сирдалуд МР принимают внутрь.

Режим дозирования врач подбирает индивидуально, учитывая свойственный тизанидину узкий терапевтический диапазон и значительную вариабельность его концентраций в плазме крови.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 6 мг (1 шт.) 1 раз в день. Затем по мере потребности дозу постепенно увеличивают на 6 мг через каждые 3–7 дней. Исходя из клинической практики установлено, что в большинстве случаев оптимальной поддерживающей дозой является 12 мг 1 раз в день. Диапазон суточной дозы составляет от 6 мг до 24 мг, поэтому при необходимости возможно применение Сирдалуда МР в дозе 24 мг 1 раз в день.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или с умеренным нарушением функции печени используют обычный режим дозирования, всего лишь требуется соблюдение осторожности при повышении дозы, чтобы не пересечь границу соотношения оптимальной переносимости и эффективности терапии.

Применение Сирдалуда МР при нарушении функции почек (КК менее 25 мл/мин) показано только у пациентов с ранее оттитрованной оптимальной дозой тизанидина при лечении другими лекарственными формами. Повышать начальную дозу следует с большими интервалами, учитывая переносимость и эффективность терапии.

При необходимости достижения более выраженного эффекта, сначала рекомендуется увеличить суточную дозу, а затем кратность приема.

Прекращать лечение следует путем медленного понижения дозы Сирдалуда МР. Особую осторожность необходимо соблюдать пациентам, которые принимали высокие дозы тизанидина в течение длительного курса терапии. Быстрая отмена связана с высоким риском развития тахикардии и повышения АД, вплоть до острого нарушения мозгового кровообращения.

Побочные действия

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение; частота не установлена – вертиго;
нарушения психики: часто – бессонница, расстройство сна; частота не установлена – спутанность сознания, галлюцинации;
со стороны сердца: нечасто – брадикардия;
со стороны сосудов: часто – понижение АД (включая выраженное снижение АД, вплоть до потери сознания и коллапса);
со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота;
со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена – печеночная недостаточность, гепатит;
со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – слабость мышц;
со стороны органа зрения: частота не установлена – затуманивание зрения;
общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость; частота не установлена – синдром отмены, астения;
лабораторные показатели: часто – увеличение активности печеночных трансаминаз;
прочие: на фоне приема низких доз с целью купирования болезненного мышечного спазма возможно возникновение таких умеренно выраженных и преходящих реакций как сухость во рту, тошнота, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, понижение АД, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; на фоне приема более высоких доз Сирдалуда МР, применяемых для лечения спастичности, возможны нарушения сна, бессонница, брадикардия, мышечная слабость, галлюцинации, а так же побочные реакции аналогичные тем, которые возникают на фоне приема низких доз, лишь их частота и степень тяжести более выражены, в редких случаях они могут потребовать прерывания лечения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, понижение АД, нарушение дыхания, удлинение интервала QTc, головокружение, беспокойство, миоз, кома.

Лечение: показан многократный прием активированного угля и форсированный диурез с целью быстрого выведения активного вещества из организма. Тщательное наблюдение за состоянием больного и симптоматическая терапия при необходимости.

Особые указания

При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Следует учитывать, поскольку Сирдалуд МР обладает седативным эффектом, на фоне его применения могут возникать галлюцинации.

Лечение необходимо сопровождать регулярной проверкой состояния функции печени у пациентов, принимающих тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, или если на фоне терапии у больного наблюдаются такие клинические признаки функционального нарушения печени, как чувство усталости, тошнота, анорексия. В течение первых 4 месяцев у этой категории больных рекомендуется проводить функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц. Если наблюдается стойкое превышение верхней границы нормы уровня АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови в 3 раза и более, то следует принять решение о прекращении приема Сирдалуда МР.

В период лечения капсулами Сирдалуд МР пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или сложными механизмами, а в случае появления сонливости необходимо воздержаться от этих и других видов деятельности, которые требуют значительной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение капсул Сирдалуда МР в период грудного вскармливания.

В период беременности назначать тизанидин следует с осторожностью, прием капсул допускается в особых случаях, если ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Сирдалуда МР для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Сирдалуд МР при нарушении функции почек.

Для больных с КК менее 25 мл/мин назначение препарата показано исключительно в случае, если оптимальная доза оттитрована при лечении другими лекарственными формами тизанидина. Начальную дозу следует повышать с более продолжительными интервалами, учитывая переносимость и эффективность терапии.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Сирдалуда МР для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной степени нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Сирдалуд МР пациентам в возрасте старше 65 лет, используя при лечении общий режим дозирования. При подборе оптимальной поддерживающей дозы необходимо тщательно контролировать переносимость и эффективность терапии у больных.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сирдалуда МР:

флувоксамин, ципрофлоксацин и другие ингибиторы изофермента CYP1A2: сочетание с лекарственными средствами, ингибирующими изофермент CYP1A2, может приводить к повышению уровня тизанидина в плазме крови и сопровождаться симптомами передозировки, включая удлинение интервала QTc. AUC тизанидина при комбинации с флувоксамином увеличивается в 33 раза, а с ципрофлоксацином – в 10 раз. Это может вызвать продолжительное, клинически значимое понижение АД, головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, а в отдельных случаях – потерю сознания и коллапс. Поэтому сопутствующая терапия флувоксамином или ципрофлоксацином противопоказана;
антиаритмические средства (пропафенон, амиодарон, мексилетин), рофекоксиб, циметидин, пероральные контрацептивы, тиклопидин и такие фторхинолоны как эноксацин, норфлоксацин или пефлоксацин: не рекомендуется совмещать прием перечисленных препаратов с Сирдалудом МР;
индукторы изофермента CYP1A2: сочетание с лекарственными средствами, индуцирующими изофермент CYP1A2, может вызывать уменьшение концентрации тизанидина в плазме и привести к понижению терапевтического эффекта препарата;
амитриптилин, цизаприд, азитромицин: принимать перечисленные и другие препараты, удлиняющие интервал QT, необходимо с осторожностью;
гипотензивные средства: на фоне сопутствующей терапии диуретиками и другими гипотензивными средствами может возникать понижение АД (в том числе с потерей сознания, вплоть до коллапса) и брадикардия. После применения Сирдалуда МР вместе с гипотензивными средствами в случае резкой отмены тизанидина существует риск развития тахикардии, повышения АД, острого нарушения мозгового кровообращения;
рифампицин: следует учитывать, что длительное совместное применение рифампицина и тизанидина приводит к понижению уровня тизанидина в плазме крови на 50% и уменьшению его терапевтического действия. В тех случаях, когда данная комбинация является клинически оправданной, рекомендуется при подборе дозы тизанидина ее увеличить;
бензодиазепины, баклофен и другие снотворные препараты, седативные средства, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов: сочетание с указанными средствами может увеличивать седативный эффект Сирдалуда МР;
альфа2-адреномиметики: клонидин и другие альфа2-адреномиметики способствуют усилению гипотензивного эффекта Сирдалуда МР;
никотин: при табакокурении следует учитывать, что выкуривание более 10 сигарет в день снижает биодоступность препарата примерно на 30%, поэтому может потребоваться прием более высоких доз (по сравнению со средними терапевтическими дозами) при длительном курсе лечения у курящих пациентов;
этанол: употребления алкоголя или этанолсодержащих лекарственных средств рекомендуется избегать. Это связано с усилением угнетающего действия алкоголя на центральную нервную систему и повышением риска развития нежелательных явлений (включая понижение АД, заторможенность).

Аналоги

Аналогами Сирдалуда МР являются Баклосан, Калмирекс, Мидокалм, Сирдалуд, Тизалуд, Тизанидин, Тизанидин-СЗ, Тизанидин-Тева, Тизанил, Толперизон-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сирдалуде МР

Пациенты в отзывах о Сирдалуде МР указывают на эффективность препарата, его постепенное мягкое и длительное действие. Отмечают отсутствие побочных реакций, таких как сонливость, слабость или снижение АД. Особое внимание обращают на необходимость подбора оптимального индивидуального режима дозирования.

В некоторых случаях больные жалуются, что ошибочно подобранные высокие дозы тизанидина с пролонгированным действием оказывают негативное влияние на их общее состояние и работоспособность, вызывая слабость в конечностях, головокружение, сонливость.

Цена на Сирдалуд МР в аптеках

Цена на Сирдалуд МР 6 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, за упаковку, содержащую 30 шт., может составлять от 533 руб.

Читайте также: