При болезни альцгеймера применяют галантамин

Русское название

Латинское название вещества Галантамин

Химическое название

(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Гексагидро-3-метокси-11-метил-6H- бензофуро[3a,3,2-ef][2]бензазепин-6-ол (в виде гидробромида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Галантамин

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A80 Острый полиомиелит
  • A84 Клещевой вирусный энцефалит
  • B91 Последствия полиомиелита
  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • G51 Поражения лицевого нерва
  • G58.9 Мононевропатия неуточненная
  • G61.0 Синдром Гийена-Барре
  • G62 Другие полинейропатии
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G71.0 Мышечная дистрофия
  • G72 Другие миопатии
  • G80 Детский церебральный паралич
  • G90.9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное
  • K59.8.0* Атония кишечника
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • M54.1 Радикулопатия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи
  • T14.4 Травма нерва (нервов) неуточненной области тела
  • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
  • T44 Отравление препаратами, действующими преимущественно на вегетативную нервную систему

Код CAS

Характеристика вещества Галантамин

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.), семейство амариллисовых (Amaryllidaceae). Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакология

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ , усиливает процессы возбуждения в ЦНС . При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию ( Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции ( AUC ) . Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А 4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 — 7–8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9–51 мл/мин) — на 67%.

Применение вещества Галантамин

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС , морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ , обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС , замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Побочные действия вещества Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД , ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT , вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Взаимодействие

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС , снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД , брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT , желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств — атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Пути введения

П/к, в/м , в/в , чрескожно (методом ионофореза), внутрь.

Особые указания

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

  • Лекарства и субстанции
    • Указатель лекарств и субстанций
    • Указатель действующих веществ
    • Производители
    • Фармакологические группы
      • Классификация фармакологических групп
      • Указатель фармакологических групп
    • АТХ классификация
    • Классификация лекарственных форм
    • Справочник болезней
      • Международная классификация болезней (МКБ-10)
      • Указатель болезней и состояний
    • Взаимодействие лекарств (действующих веществ)
    • Указатель фармакологических действий
    • Проверка подлинности упаковок по 3D
    • Поиск регистрационных удостоверений
  • БАДы и другие ТАА
    • БАДы
      • Указатель БАДов
      • Классификация БАДов
    • Другие ТАА
      • Указатель других ТАА
      • Классификация других ТАА
  • Цены
    • Цены на ЖНВЛП
    • Цены на лекарства и другие ТАА в Москве
    • Цены на лекарства и другие ТАА в Санкт-Петербурге
    • Цены на лекарства и другие ТАА в регионах
  • Новости и события
    • Новости
    • События
    • Пресс-релизы фармкомпаний
    • Архив мероприятий
  • Продукты и сервисы
    • Цены на ЖНВЛП
    • 3D-упаковки
    • Гармонизация
    • Забраковка
    • Взаимодействие
    • Фармэквивалентность
    • Электронные версии справочников для врачей
    • Мобильные приложения
    • Поиск лечебных учреждений в РФ
  • Библиотека
    • Книги
    • Cтатьи
    • Нормативные акты
  • О компании
  • Аптечка
  • Интернет-магазин

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

Галантамин представляет собой гидробромид алкалоида, который выделен из клубней подснежника Воронова. Содержится и в других видах подснежника рода Galanthus. Это белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, который трудно растворяется в воде и практически не растворяется в этиловом спирте. Галантамин относится к фармакологической группе селективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы головного мозга. Неврологи применяют галантамин для лечения деменций и заболеваний периферической нервной системы.

Препарат назначают после комплексного обследования пациентов, установки показаний и противопоказаний к применению. Галантамин на латинском языке пишется galantamine. Галантамин имеет торговое название – реминил. Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного и подкожного введения, пероральных таблеток и капсул. Основное действующее вещество – галантамина гидробромид.


Фармакология и механизм действия галантамина гидробромида

Галантамин оказывает антихолинэстеразное действие. Он обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие ацетилхолина, который синтезируется в организме. Галантамин оказывает следующее действие:

  • Облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах;
  • Усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга;
  • Повышает тонус гладких и скелетных мышц;
  • Стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез;
  • Вызывает миоз (сужение зрачка) и спазм аккомодации;
  • понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Действующее вещество, которое входит в состав галантамина, проникает через гематоэнцефалический барьер, усиливает процессы возбуждения в центральной нервной системе. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича увеличивает сократительную способность мышц, улучшает нервно-мышечную проводимость, положительно влияет на мнестические функции. При применении препарата у пациентов, страдающих деменцией альцгеймеровского типа благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция.

Показания к применению препарата галантамин

Капсулы галантамина пролонгированного действия неврологи назначают пациентам с деменцией альцгеймеровского типа лёгкой или умеренной степени тяжести, в том числе с хроническими нарушениями мозгового кровообращения. Показанием для энтерального применения галантамина в таблетках являются следующие заболевания:

  • Деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести;
  • Детский церебральный паралич;
  • Полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
  • Myastenia gravis (миастения гравис), прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия;
  • Неврит;
  • Радикулит.

Галантамин раствор для инъекций неврологи назначают при наличии следующих показаний:

  • Детский церебральный паралич;
  • Травматические повреждения нервной системы;
  • Заболевания спинного мозга (полиомиелит, миелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
  • Мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит;
  • Синдром Гийена-Барре;
  • Миопатия;
  • Идиопатический парез лицевого нерва;
  • Ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии галантамин применяют в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, для лечения послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника. Физиотерапевты назначают ионофорез с галантамином при заболеваниях периферической нервной системы. Токсикологи применяют препарат при интоксикации холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами, рентгенологи – для улучшения качества диагностики пищеварительной системы.

Противопоказания и ограничения к применению галантамина

Неврологи Юсуповской больницы не назначают галантамин при наличии у пациента следующих противопоказаний:

  • Повышенной чувствительности;
  • Эпилепсии;
  • Гиперкинезов;
  • Бронхиальной астмы.

Препарат противопоказан при стенокардии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности, AV-блокаде, артериальной гипертензии. Не следует принимать таблетки или использовать галантамин в ампулах пациентам, страдающим хронической обструктивной болезнью лёгких, механической кишечной непроходимостью, обструктивными заболеваниями органов пищеварения и мочевыводящих путей. Галантамина гидробромид не применяют при почечной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции печени. Раствор галантамина в ампулах не вводят детям до 1 года, а таблетки не дают пить до девятилетнего возраста.

Неврологи при назначении галантамина пациентам с синдром слабости синусного узла, лёгкими и умеренными нарушениями функции печени или почек учитывают соотношение пользы от применения препарата и риска развития осложнений. С настороженностью назначают галантамин одновременно с приёмом лекарственных средств, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксином, бета-адреноблокаторами). Осторожно применяют пероральные формы (таблетки и капсулы) галантамина для лечения пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, страдающих глютеновой энтеропатией (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточностью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, поскольку в состав таблеток галантамина входит лактоза.

При беременности галантамин применяют в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам, получающим галантамин, следует воздерживаться от грудного вскармливания, поскольку отсутствуют результаты исследований, которые могли бы ответить на вопрос, выводится ли галантамин с грудным молоком.

Побочные эффекты галантамина

Галантамин способен оказывать следующее побочное действие на органы сердечно-сосудистой системы:

  • Снижение или повышение артериального давления;
  • Ортостатический коллапс;
  • Отёки.

Препарат может вызвать следующие изменения электрокардиограммы:

  • AV-блокаду;
  • Трепетание или мерцание предсердий;
  • Удлинение интервала QT;
  • Вентрикулярную и суправентрикулярную тахикардию;
  • Наджелудочковую экстрасистолию.

У пациентов, принимающих галантамин, могут возникать приливы крови к лицу, брадикардия, развиться инфаркт миокарда, тромбоцитопения, анемия или пурпура.

Некоторые пациенты во время лечения галантамином предъявляли жалобы на тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, вздутие живота, диспепсию. У них развивался желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту. Иногда повышалось слюноотделение, развивался дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, возникала перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта, повышалась активность печёночных трансаминаз.

Редко у пациентов возникали осложнения со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, слабость мускулатуры. Препарат может оказать следующее побочное действие на органы мочеполовой системы:

  • Недержание мочи;
  • Гематурию;
  • Учащённое мочеиспускание;
  • Задержку мочи;
  • Образование камней;
  • Почечную колику.

Побочными эффектами галантамина со стороны нервной системы и органов чувств являются тремор, синкопе (временная утрата сознания, обусловленная преходящим нарушением кровоснабжения головного мозга), заторможенность, извращение вкуса. У некоторых пациентов развиваются зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение и агрессию. Иногда больные, которые получали лечение галантамином, ощущали усталость, головную боль, головокружение, сонливость, нарушение сна. У некоторых пациентов развивались судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия (нарушение координации движений), расстройство речевой функции, спазм аккомодации, который проявлялся нарушением зрения, шум в ушах.

У пациентов, которые получали галантамин энтерально в виде таблеток или капсул пролонгированного действия, были зарегистрированы серьёзные кожные реакции (острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса-Джонсона). По этой причине врачи Юсуповской больницы информируют пациентов и лиц, которые осуществляют уход за ними о том, что использование галантамина следует прекратить при первом появлении кожной сыпи. При проявлении серьёзных кожных реакций применение галантамина не возобновляют. Ведущие специалисты в области неврологии коллегиально рассматривают возможность альтернативной терапии.

Способ применения, дозы и передозировка галантамина

Таблетки галантамина принимают после приема пищи. Суточная дозировка средства может варьировать от 5 до 10 мг, частота приёма – от 3 до 4 раз в сутки, длительность терапии – от 4 до 5 недель. Подкожно взрослым вводят по 2,5-25 мг лекарственного средства в сутки. Детям дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста:

  • От 1 до 2 лет –0,25-1 мг;
  • От 3 до 5 лет –0,5-5 мг;
  • От 6 до 8 лет – 0,75-7,5 мг;
  • От 9 до 11 лет –1-10 мг;
  • От 12 до 15 лет –1,25 12,5 мг.

В случае необходимости дозу увеличивают. Лечение начинают минимальными дозами, которые постепенно доводят до максимально эффективных. При введении препарата в высоких терапевтических дозах их разделяют на 3 приёма. Максимальная разовая доза для взрослых равна 10 мг, а суточная – 20 мг. Длительность лечения составляет 50 дней. Через 1 или 1,5 месяца терапевтический курс галантамином можно повторить. В год можно проводить не больше трёх лечебных курсов.

При попадании в организм высоких доз галантамина у пациентов развиваются следующие симптомы передозировки:

  • Признаки мышечной слабости;
  • Тошнота;
  • Спастические боли в животе;
  • Слезотечение;
  • Повышенное слюноотделение;
  • Усиленное потоотделение;
  • Недержание мочи и кала.

При тяжёлом отравлении возникает бронхоспазм в сочетании с повышенной секрецией слизистой трахеи. В случае передозировки галантамина пациенту промывают желудок, вводят антихолинергические средства и проводят симптоматическую терапию.

Цена 56 таблеток Галантамин Канон 8мг, покрытых плёночной оболочкой, около 2130руб. Цена галантамина 4мг – 449 рублей. Для того чтобы получить более подробную информацию о применении галантамина, звоните по телефону контакт центра Юсуповской больницы.

Галантамин (Galantamine) – это бензазепин, который получают из луковиц и цветов нарцисса, подснежника и белоцветника летнего. Он является пероральным ингибитором холинэстеразы, который действует как лиганд никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и широко используется для усиления нейрокогнитивных функций. Он работает путем конкурентного и обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы, тем самым повышая концентрацию ацетилхолина.

Был разработан в СССР в 1950-х годах. Тем не менее, он использовался на протяжении веков различными культурами, прежде чем был официально открыт.

  1. Форма выпуска
  2. Цена галантамин
  3. Торговые названия
  4. Механизм действия
  5. Положительные эффекты
  6. Увеличивает память
  7. Улучшает обучаемость
  8. Улучшает качество сна
  9. Осознанные сновидения
  10. Побочные эффекты
  11. Передозировка галантамином
  12. Привыкание
  13. Показания к применению
  14. Противопоказания
  15. Взаимодействие с другими лекарствами
  16. Инструкция по применению
  17. История галантамина
  18. Аналоги галантамин
  19. Заключение

Форма выпуска

Галантамин выпускается в виде таблеток, капсул и растворов для инъекций и пероральных растворов:

  • Таблетки немедленного действия — 4, 8 и 12 мг.
  • Пероральные растворы немедленного действия — 4 мг на мл.
  • Капсулы пролонгированного действия (замедленного) — 8, 16 и 24 мг.
  • Растворы для инъекций — 1 мл.

Цена галантамин

Средняя цена составляет 400-500 рублей за упаковку из 14 таблеток по 4 мг. Купить можно в аптеке по рецепту или в интернет магазинах. В интернете галантамин продается

Торговые названия

Галантамина гидробромид, Реминил, Нивалин.

Механизм действия

Галантамин, при пероральном приеме, хорошо абсорбируется с биодоступностью более 90%. Пиковые эффекты достигаются через один час. Период полувыведения составляет 7 часов. При приеме с пищей наблюдается некоторая задержка всасывания, хотя это не влияет на конечную общую абсорбцию активных соединений.

При попадании в кровоток галантамин легко усваивается во всех областях тела, включая мозг. Он связывается с никотиновыми рецепторами ацетилхолина, вызывая конформационные изменения, которые приводят к увеличению количества высвобождаемого ацетилхолина. Ингибируя холинэстеразу, он предотвращает расщепление ацетилхолина, тем самым увеличивая уровни и продолжительность действия нейротрансмиттера.

Нейротрансмиттеры хранятся в нервных клетках головного мозга и нервной системы и участвуют в передаче сообщений между нервными клетками. Они необходимы для нормального функционирования мозга и нервной системы. Ацетилхолин в мозге постоянно высвобождается нервными клетками, а затем разрушается другим природным химическим веществом, называемым ацетилхолинэстеразой.

Одной из особенностей болезни Альцгеймера является то, что в пораженном мозге уровень ацетилхолина ниже нормы из-за дегенерации нейронов.

Галантамин также повышает активность ацетилхолина в мозге. Общий результат этих двух действий — улучшение уровней и активности ацетилхолина в мозге. Это улучшает когнитивные процессы мышления, обучения и памяти, а также улучшает симптомы деменции и повседневного функционирования при болезни Альцгеймера.

Положительные эффекты

Галантамин оказывает положительное влияние на когнитивные функции (память, интеллект, мышление, обучение) и сон:

Галантамин увеличивает скорость, с которой формируются воспоминания, и улучшает сохранение деталей и фактов. Данный эффект связан как с повышением уровня ацетилхолина, так и с модулированием действия никотиновых рецепторов. Никотиновые холинергические системы участвуют в обучении и памяти в областях гиппокампа и лобной коры, поскольку они усиливают афферентный вклад в эти области. Ацетилхолин как нейротрансмиттер помогает кодировать новые воспоминания, действуя как посланник, который увеличивает активность и связь корковых нейронов.

За счет увеличения синаптической и нейропластичности. Модуляция синаптических функций, в том числе образование новых нейронов, является нейронным аспектом мозга, который очень важен для обучения и памяти. Нейроны общаются через соединения (синапсы). Эти синапсы могут контролировать силу сигналов в зависимости от количества стимулов, полученных в процессе обучения. К сожалению, эти синапсы и нейроны подвержены повреждениям различными факторами — от факторов окружающей среды, воспаления до окислительного повреждения. Хорошо, что мозг может регенерировать новые нейроны, но эта способность уменьшается с возрастом. Следовательно, способность учиться и сохранять новую информацию снижается.

Галантамин влияет на нейропластичность как прямо, так и косвенно. Непосредственно — он стимулирует синаптическую пластичность, активируя микроглию и астроциты. Эти клетки поддерживают гематоэнцефалический барьер, снабжают нейроны питательными веществами и восстанавливают поврежденную нервную ткань. Косвенно — регулярное использование галантамина предотвращает повреждение нейронов, выступая в качестве противовоспалительного средства. Он ингибирует фактор некроза опухоли (TNF-α), который является одним из цитокинов, участвующих в ранних воспалительных процессах. Галантамин также значительно ослабляет снижение количества пре- и постсинаптических белков, тем самым защищая дендритные ветвления и поддерживая длину ветвей нейронов.

Эти механизмы вызывают когнитивное улучшение, в том числе обучение и память, и в то же время предотвращают когнитивный дефицит.

Галантамин повышает легкость, с которой проходит сон, провоцируя более раннее наступление быстрого сна. Во время сна сначала наступает небыстрый сон, который характеризуется легким сном, медленным сердцебиением, дыханием, движениями глаз и расслаблением мышц с периодическими подергиваниями.

Быстрый сон наступает через 90 минут после засыпания. Это происходит несколько раз во время сна и составляет около 25% цикла сна. Во время этой фазы мозг и тело обычно находятся под напряжением, глаза двигаются из стороны в сторону с закрытыми веками, дыхание становится быстрым и регулярным, частота сердечных сокращений увеличивается, и тело приближается к уровню бодрствования. Однако мышцы становятся временно парализованными, что затрудняет движение во время сна.

Среди показателей хорошего сна — латентность сна (время, необходимое для засыпания) менее 30 минут, пробуждения за ночь, пробуждение после наступления сна и продолжительность фаз REM и не-REM. Помимо облегчения наступления сна, галантамин также позволяет организму быстрее расслабиться, увеличивает плотность REM и уменьшает медленный сон в цикле без REM.

Фаза REM (фаза быстрого сна) также считается вовлеченной в процессы формирования памяти, обучения и уравновешивания настроения. Таким образом, галантамин также улучшает когнитивные функции за счет увеличения интенсивности REM.

Одной из самых популярных причин, по которым люди используют галантамин, является возможность испытать осознанные сновидения и легкость сна после напряженного дня. Находясь в состоянии осознанного сновидения, человек обычно осознает, что он спит. Спящий может иметь некоторый контроль над персонажами сна, повествованием и окружающей средой. Совсем не обязательно, что спящий должен взять под контроль сон, чтобы он был осознанным, а просто осознанным пониманием того, что это сон. Проще говоря, осознанные сновидения — это возможность поиграть с экстраординарными способностями неиспользованных частей мозга.

Основным когнитивным процессом, который делает возможным осознанное сновидение, является рабочая память, также известная как кратковременная память. Понятно, что ацетилхолин влияет на память, восприятие чувства и мышечного контроля. Кроме того, ацетилхолин является основным нейромедиатором в работе во время фазы быстрого движения глаз (REM) сна. Как упоминалось ранее, галантамин гидробромид повышает уровень и время действия ацетилхолина, таким образом, продлевает быстрый сон, увеличивая активность сна. Это обеспечивает благоприятную среду для осознанных сновидений.

Побочные эффекты

Галантамин может спровоцировать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота (иногда с рвотой).
  • Диарея (понос).
  • Потливость.
  • Мышечные спазмы.
  • Боли в животе.
  • Потеря аппетита (и потеря веса).
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Тремор.
  • Обморок.
  • Сонливость.
  • Галлюцинации.
  • Аллергические реакции редки, но все же возможны для людей с цветочной аллергией. Характеризуется внезапной сыпью, зудом, отеком рта, затрудненным дыханием и покраснением.

Передозировка галантамином

Симптомы передозировки могут включать серьезную тошноту, рвоту, спазмы в животе, мышечную слабость или судороги, слезотечение, слюнотечение, повышенное мочеиспускание или дефекацию, потливость, медленно сердечный ритм, обморок, и судороги.

Привыкание

Галантамин не вызывает привыкания, но если вы вдруг перестанете принимать лекарство, у вас могут возникнуть неприятные физические ощущения.

Показания к применению

Галантамин используется для лечения симптомов, связанных с болезнью Альцгеймера, деменцией, и других состояний, связанных с ухудшением памяти или мышечной функции, включая миопатию и мышечную дистрофию.

Противопоказания

  • Сниженная функция почек или печени.
  • Беременные и кормящие женщины.
  • Аллергия на лактозу. В данном случае необходимо избегать прием таблетированной формы. Другие формы (капсулы и растворы для инъекций) подходят.
  • Совместное применению со следующими лекарствами: антипсихотические препараты, антидепрессанты, противосудорожные препараты, антихолинергические средства, эритромицин, кетоконазол, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин или ибупрофен, а также лекарства от высокого кровяного давления.
  • Совместный прием с алкоголем.
  • Не рекомендуется людям с закупоркой желудка, кишечника или мочевыводящих путей, а также людям, которые выздоравливают после операций на желудке, кишечнике или мочевом пузыре.
  • Следует использовать с осторожностью при сердечных заболеваниях, нарушении уровня калия в крови, эпилепсии, болезни Паркинсона, астме и болезни легких, язве.

Взаимодействие с другими лекарствами

Галантамин не следует принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые повышают активность ацетилхолина, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов. Эти лекарства включают в себя следующие:

  • Лекарства для задержки мочи (бетанехол хлорид, дистигмин).
  • Лекарства от болезни Альцгеймера (донепезил, ривастигмин).
  • Лекарственные средства для миастении (неостигмин, хлорид эдрофоний, дистигмин бромид метила, пиридостигмин бромид).
  • Пилокарпин.

Галантамин обладает противоположным действием по отношению к антихолинергическим препаратам, которые действуют за счет снижения активности ацетилхолина. Если их принимать вместе, антихолинергические лекарства и галантамин могут противодействовать друг другу, что может сделать одно или оба лекарства менее эффективными. Люди, принимающие галантамин, должны избегать антихолинергических лекарств. Они включают в себя следующие:

  • Антихолинергические препараты для лечения болезни Паркинсона, (проциклидин, бензатропин, орфенадрин, тригексифенидил).
  • Спазмолитики при расстройствах кишечника, (гиосцин, атропин, пропантелин).
  • Антихолинергические лекарственные средства для недержания мочи (оксибутинин, флавоксат, толтеродин, пропиверин, троспия хлорид).

Галантамин обладает потенциалом для замедления сердечного ритма. Этот эффект может быть усилен, если его принимать с другими лекарственными средствами, которые могут замедлять сердцебиение, например, перечисленными ниже:

  • Амиодарон.
  • Бета-блокаторы (атенолол , пропранолол).
  • Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
  • Дигоксин.
  • Ивабрадин.

Следующие лекарства могут повысить уровень галантамина в крови. Так как это может усилить побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, необходимо уменьшить дозу галантамина для людей, принимающих любое из следующих лекарств:

  • Эритромицин.
  • Флуоксетин.
  • Флувоксамин.
  • Кетоконазол.
  • Пароксетин.
  • Хинидин.
  • Ритонавир.

Инструкция по применению

  • Галантамин сначала принимается по 4 мг два раза в день.
  • Через месяц данная дозировка может быть увеличена.
  • Стандартная дозировка может составлять от 8 до 12 мг два раза в день (для таблеток) или от 16 до 24 мг в день (для капсул).
  • Галантамин следует принимать во время или после еды.
  • Поскольку у всех разная химия тела, лучше начинать с самой низкой эффективной дозы.

Таблетки галантамина и пероральный раствор обладают немедленным высвобождением. Это означает, что лекарство всасывается в кровоток из желудка вскоре после их приема. Таблетки и раствор принимают два раза в день — во время обеда или ужина .

Капсулы с пролонгированным высвобождением галантамина предназначены для медленного действия лекарственного средства в течение дня. Их следует проглатывать целиком с жидкостью, а не разжевывать, иначе это остановит их пролонгированное действие. Капсулы с длительным высвобождением галантамина обычно принимают один раз в день утром с едой.

Галантамин может вызывать сонливость и головокружение, особенно в первые несколько недель после начала лечения. В результате это может снизить способность человека безопасно выполнять потенциально опасные задачи (вождение, управление механизмами).

Важно, чтобы люди, принимающие галантамин, пили много жидкости, чтобы избежать обезвоживания и снизить возможные побочные эффекты.

Люди с болезнью Альцгеймера худеют. Галантамин также может вызвать потерю веса. По этой причине необходимо регулярно контролировать массу тела у людей, принимающих это лекарство.

Галантамин принимают вместе с холинергическими добавками, такими как Альфа-GPC и CDP-холин, или с рацетамами. Они действуют синергически, чтобы повысить уровень ацетилхолина.

История галантамина

Исследования по применению галантамина для современного использования начались в 1950-х годах в Советском Союзе. Впервые он был выделен из луковиц Galanthus nivalis, известного как подснежник. Позже он широко изучался в связи с его использованием в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы.

С тех пор галантамин используется в других странах, помимо России, включая Восточную Европу и Великобританию. В США галантамин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 2001 году как безопасная и эффективная добавка для улучшения познания и особенно потери памяти.

В греческой мифологии Гомер рассказывает историю, в которой бог Гермес подарил Одиссею траву, известную как моли, с черным корнем и похожим на молоко цветком. Гермес утверждал, что трава сделает Одиссея невосприимчивым к лекарствам колдуна — экстракт из Datura Stramonium (дурман обыкновенный).

Аналоги галантамин

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы имеют одинаковые терапевтические свойства, а отличаются по побочным эффектам.

Донепезил. Рецептурный препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера. Общие побочные эффекты донепезила включают тошноту, диарею и проблемы со сном.

Ривастигмин. Рецептурный препарат, используемый для лечения деменции у людей с болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона. Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, потерю аппетита и головокружение.

Такрин. Лечит симптомы болезни Альцгеймера.

Заключение

Галантамин является ноотропной добавкой, которая обладает замечательной способностью улучшать память у людей. Он увеличивает скорость формирования памяти, улучшает удержание фактов, повышает сосредоточенность, умственную обработку и рассуждение.

Он работает путем ингибирования ацетилхолинэстеразы. Галантамин увеличивает уровень и время действия ацетилхолина, нейротрансмиттера, который участвует во многих аспектах мозговой деятельности. Увеличивает возможность осознанных снов, продлевая продолжительность цикла быстрого сна, расширяя состояние осознания и влияя на кратковременную память.

Во время сна он улучшает качество сна, способствуя расслаблению тела, сокращая время задержки и увеличивая плотность REM и уменьшая фазу медленных волн в не-REM фазе. Улучшает память, стимулируя никотиновые рецепторы и благодаря действию ацетилхолина в качестве химического посредника. Галантамин также улучшает способность к обучению и памяти, поддерживая целостность нейронов и синапсов, предотвращая воспаление в мозге и поддерживая высокий уровень нейротрансмиттеров.

Типичная дозировка галантамина колеблется от 4 до 24 мг. Эти дозы хорошо переносятся, но некоторые люди могут испытывать легкий желудочно-кишечный дискомфорт и головные боли.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.